使用说明：Zafirlukast

物质Zafirlukast的拉丁名字

Zafirlukastum（Zafirlukasti 属 ）

化学名称

4-（5-环戊氧基羰基氨基-1-甲基吲哚-3-基甲基）-3-甲氧基 - 甲苯磺酰基苯甲酰胺

总配方

C 31 H 33 N 3 O 6 S

药理组：

前列腺素，血栓素，白细胞三烯及其拮抗剂

鼻科分类（ICD-10）

J45哮喘：哮喘的体力劳动; 哮喘状况; 支气管哮喘 轻症支气管哮喘; 支气管哮喘难以排泄痰液; 严重病程支气管哮喘; 支气管哮喘体力劳动; 高分泌性哮喘 激素依赖型支气管哮喘; 遏制支气管哮喘发作; 非过敏支气管哮喘; 夜间哮喘; 支气管哮喘加重 支气管哮喘发作; 哮喘的内源性形式 哮喘夜间发作; 咳嗽支气管哮喘

CAS代码

107753-78-6

物质Zafirlukast的特征

白色或浅黄色无定形粉末，几乎不溶于水，微溶于甲醇，易溶于四氢呋喃，二甲基亚砜和丙酮。

药理

药理作用 - 抗炎，抗哮喘，预防性支气管痉挛。

在相应的白三烯（LTC4，LTD4和LTE4）的影响下，竞争性地阻断白细胞三烯受体并防止支气管平滑肌的收缩。

摄入后，吸收缓慢而不够完整。 进食食物可将生物利用度降低40％。 约3小时后达到最大值。 血浆中的平衡浓度水平与剂量成比例，并且是基于在单一剂量下测定的药代动力学参数的计算来预测的。 在系统循环中以白蛋白形式循环结合（99％）。 渗入组织和器官。 T1 / 2 - 约10小时。 广泛代谢。 代谢物和不变的zafirlukast被排泄与母乳和尿（约10％）和粪便（89％）。 预防炎症介质的作用，减少炎症的细胞和非细胞成分，降低血管通透性，水肿，嗜酸性粒细胞流入肺部，产生超氧化物的肺泡巨噬细胞。 改善肺功能。

物质Zafirlukast的应用

轻度和中度严重的支气管哮喘（预防癫痫发作和维持治疗），包括 由于β刺激剂无效。

禁忌

超敏反应，肝功能衰竭，肝硬化，5岁以下儿童（安全无效）。

适用于怀孕和哺乳期

当怀孕是可能的时候，如果预期的治疗效果超过胎儿的潜在风险。

FDA的胎儿动作类别为B.

治疗时应停止母乳喂养。

Zafirlukast的副作用

从神经系统和感觉器官：失眠，头痛，虚弱。

从心血管系统和血液（造血，止血）：很少 - 血肿与瘀伤，出血，包括。 痛经，血小板减少症; 很少 - 粒细胞缺乏症

肠部分：恶心，呕吐，腹痛; 罕见症状性肝炎，包括 高胆红素血症高胆红素血症无肝转氨酶活性升高; 非常罕见 - 肝衰竭和暴发性肝炎。

相互作用

血浆中zafirlukast的浓度增加（1.5倍）乙酰水杨酸，减少红霉素（40％）和茶碱（约30％）。 与华法林组合使凝血酶原时间延长35％。 吸烟者可能会将扎非司酮的清除率提高20％。

管理路线

内。

物质Zafirlukast的注意事项

它不能用于停止支气管痉挛。 如果肝功能受损，不建议任命。

为了达到这个效果，治疗应该是永久性的，持续的，持续的加重。 在严重支气管哮喘过渡期间，口服糖皮质激素的剂量急剧消除或减少可引起伴有全身性血管炎征象（Charge-Strauss综合征）的嗜酸粒细胞浸润。

血清转氨酶水平的升高通常是短暂的，无症状发生，但可能是肝毒性的早期征兆。 在临床体征或症状表明肝功能异常的情况下，有必要研究血清转氨酶（特别是ALT）的活性。 决定停止服用应单独采取。 由于肝毒性取消了扎菲司特的患者，其发展与任何其他原因无关，重新任用是禁忌的。 与华法林同时服用时，建议对凝血酶原时间进行监测。