使用说明：缬沙坦

缬沙坦商品名：缬沙坦 ，瓦拉尔，瓦尔兹，缬沙坦，缬沙坦A，缬沙坦，缬沙坦MS，缬沙坦N，缬沙坦SZ，缬沙坦，Valsaforce，Valsacor，Diovan，Nortivan，Sartavel，Tantordio，Tareg

物质缬沙坦的拉丁名字

缬草 （Valsartani）

化学名称

N - [[2' - （1H-四唑-5-基）[1,1'-联苯] -4-基]甲基] -N-戊酰基-L-缬氨酸

总配方

C 24 H 29 N 5 O 3

药物组缬沙坦

血管紧张素II受体拮抗剂（AT1亚型）

鼻科分类（ICD-10）

I10基本（小学）高血压：高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

I21急性心肌梗死：急性期心肌梗死; 急性心肌梗塞; 心肌梗死伴有病理Q波而无; 心肌梗塞并发心源性休克; 梗死左心室; 跨膜心肌梗死; 心肌梗死（心内膜下）; 网状心肌梗死; 心内膜下心肌梗死; 心肌梗死的急性期; 急性心肌梗死;心肌梗死的亚急性期; 亚急性期心肌梗死; 冠状动脉血栓形成（动脉）; 威胁心肌梗塞 心肌梗死无Q波

I50.0充血性心力衰竭：anasarca心脏; 减少充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭高后负荷; 充血性慢性心力衰竭; 严重慢性心力衰竭的心肌病; 补偿性慢性心力衰竭; 肿胀与循环衰竭; 心源性水肿; 心脏肿胀 心脏疾病中的血液综合征 充血性心力衰竭中的弥漫性综合征 心力衰竭中的血液综合征 心力衰竭或肝硬化的血液综合征; 右心室衰竭 充血性心力衰竭; 心力衰竭停滞; 低心输出量的心力衰竭; 心力衰竭是慢性的 心脏水肿; 慢性失代偿性心力衰竭; 慢性充血性心力衰竭; 慢性心力衰竭 心力衰竭肝功能改变

CAS代码

137862-53-4

物质缬沙坦的特征

白色或几乎白色粉末。 易溶于乙醇和甲醇，几乎不溶于水。 分子量为435.5。

药理

药理作用 - 抗高血压药物。

竞争性阻断位于血管，心脏，肾脏，脑，肺和肾上腺皮质中的血管紧张素II（亚型AT1）的受体。 抑制所有通过AT1受体介导的血管紧张素II的作用，包括。 血管收缩和醛固酮分泌。 减少动脉高压患者心肌肥大。 不影响总胆固醇，甘油三酯，葡萄糖和尿酸的含量。

服用单次剂后2小时内就会发生降压作用，4-6小时后达到最大值，持续24小时。 经常使用，2-4周内血压持续下降。

快速从消化道吸收。 生物利用度为10-35％（平均25％）。 在2-4小时内达到最大值。 摄食量使AUC降低40％，Cmax降低50％，而不改变效率。 与血浆蛋白（主要与白蛋白）结合94-97％。 分配量为17升。 小部分（20％）生物转化形成无活性代谢物（4-羟基缬沙坦戊酰基），主要以粪便（70％）和尿液（30％）排泄不变。 T1 / 2约9小时。

老年患者（65岁以上）的AUC和Cmax分别增加了70％和35％。

在小鼠和大鼠的实验研究中，在给药24个月时，其剂量高达160（小鼠）和高达200mg / kg /天（大鼠），其对应于2.6和6MPDH，其没有致癌作用。 在雄性和雌性大鼠（高达200mg / kg /天向内），没有提供对生殖功能的不利影响。 缬沙坦诱变性质尚未确定。

缬沙坦的应用

动脉高压; 慢性心力衰竭（II-IV功能分类根据NYHA分类）作为复杂治疗的一部分; 增加急性心肌梗死患者的生存率与左心室衰竭和/或左心室收缩功能障碍并发，具有稳定的血液动力学参数。

禁忌

超敏反应，怀孕，母乳喂养。

限制

18岁以下（功效和使用安全性未证明）。

怀孕和哺乳的应用

禁止怀孕

FDA批准的胎儿动作类别为D.

在治疗期间，应停止母乳喂养（不知道缬沙坦是否排泄到母乳中）。

缬沙坦的副作用

从神经系统和感觉器官：很少 - 无力，头痛，眩晕。

在消化道部分：很少 - 腹泻，恶心，腹痛，肝转氨酶的活动增加。

从心血管系统和血液（血液，宝石）：很少 - 嗜中性白细胞减少症（1,9％），贫血，血细胞比容减少。

其他：很少 - 咳嗽，高钾血症，病毒感染。

相互作用

加强（相互）利尿剂的降压作用。 保钾利尿剂以及含钾的制剂会增加高钾血症的风险。

信息更新

锂制剂

注意到同时使用含有血管紧张素II受体拮抗剂（包括缬沙坦）的含锂药物，锂血清水平的可逆增加和其毒性作用增加。 在这方面，建议监测血清中锂的含量。

资料来源

Fda.gov

双重封锁RAAS

与这些药物的单一疗法相比，血管紧张素受体拮抗剂，ACE抑制剂或阿利吉仑的肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统（RAAS）双重阻断与低血压，高钾血症和肾功能障碍（包括急性肾衰竭）的风险增加相关。 需要仔细监测服用缬沙坦和其他影响RAAS的药物的患者的血压，肾功能和电解质平衡。

资料来源

NSAIDs，包括COX-2的选择性抑制剂

在老年患者中，减少BCC（包括利尿剂治疗）或肾功能受损，联合应用NSAIDs，包括 选择性COX-2抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂（包括缬沙坦）可能导致肾功能受损，包括可能的急性肾功能衰竭。 这些影响通常是可逆的。 在接受缬沙坦和NSAIDs的患者中，有必要监测肾功能。

当与NSAIDs同时使用时，血管紧张素II受体拮抗剂的抗高血压作用，包括 缬沙坦可能会减弱。

资料来源

运输蛋白

根据人肝脏培养体外研究结果，缬沙坦是OATP1B1和MRP2载体蛋白的底物。 将缬沙坦与载体蛋白OATP1B1（利福平，环孢菌素）或MRP2（利托那韦）抑制剂联合使用可增加缬沙坦的全身暴露。

资料来源

过量

症状：低血压，心动过速或心动过缓。

治疗：症状治疗; 透析无效。

管理路线

内。

物质缬沙坦的注意事项

应当谨慎地指定患有钠缺乏症和/或BCC明显下降的患者（由于发生过度的动脉低血压风险增加），单侧肾脏双侧肾动脉狭窄或肾动脉狭窄（对照肌酐和尿素血清中的氮）有明显的肾功能损害（肌酐清除率小于10ml / min），肝功能严重受损，胆汁性肝硬化，胆管阻塞，伴随使用保钾利尿剂，钾，含钾制剂或添加剂。

在车辆和人员的工作司机中谨慎适用，其职业与注意力集中在一起。