使用说明：Valsaforce

剂型：包衣片

活性物质： Valsartanum

ATX

缬沙坦

药理组

血管紧张素II受体拮抗剂[血管紧张素II受体拮抗剂（AT1亚型）]

香精分类（ICD-10）

I10基本（小学）高血压：高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

I15.0血管性高血压：高血压危象; 血管新生; 恶性高血压 孤立性收缩期高血压

I50.0充血性心力衰竭：anasarca心脏; 减少充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭高后负荷; 充血性慢性心力衰竭; 严重慢性心力衰竭的心肌病; 补偿性慢性心力衰竭; 肿胀与循环衰竭; 心源性水肿; 心脏肿胀 心脏疾病中的血液综合征 充血性心力衰竭中的弥漫性综合征 心力衰竭中的血液综合征 心力衰竭或肝硬化的血液综合征; 右心室衰竭 充血性心力衰竭; 心力衰竭停滞; 低心输出量的心力衰竭; 心力衰竭是慢性的 心脏水肿; 慢性失代偿性心力衰竭; 慢性充血性心力衰竭; 慢性心力衰竭 心力衰竭肝功能改变

组成

用薄膜包衣覆盖的片剂。

活性物质：缬沙坦80 mg; 160毫克

辅料：乳糖一水合物（糖牛奶） - 17,7 / 35,4mg; 土豆淀粉31.52 / 63.04毫克; 聚维酮低分子量（PVP低分子量医学12600±2700） - 3.2 / 6.4mg; 硬脂酸镁 - 1.6 / 3.2mg; 滑石 - 4.8 / 9.6mg; 二氧化硅胶体（aerosil） - 3.2 / 6.4 mg; MCC - 12.8 / 25.6mg

膜膜：羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素或羟丙基甲基纤维素） - 1.92 / 3.84mg; 二氧化钛 - 1,6 / 3,2mg; 聚乙二醇4000-1.5 / 3mg（聚乙二醇4000）; 托品蛋白0 - 0.16 / 0.32 mg

剂型说明

片剂：圆形，双面，覆盖有黄色的薄膜包衣。

药理作用

行动方式 - 抗高血压。

药效学

活性激素RAAS是由ACE参与的血管紧张素I形成的血管紧张素II。 血管紧张素II与各种组织中位于细胞膜上的特异性受体结合。 它具有广泛的生理效应，特别包括直接和间接参与调节血压。 作为有效的血管收缩剂，血管紧张素II引起直接的压力反应。 此外，它促进钠的保留并刺激醛固酮的分泌。

缬沙坦 - 血管紧张素II受体的特异性拮抗剂，用于口服给药。 它对AT1受体亚型具有选择性的拮抗作用，其对血管紧张素II的已知血管作用负责。

AT1受体阻断的结果是血管紧张素II的血浆浓度的增加，其可以刺激未阻断的AT2受体。 对AT1受体没有激动作用。 缬沙坦对AT1受体的亲和力比AT2受体高约20,000倍。

在治疗动脉高血压患者的缬沙坦治疗中，血压下降，不伴随脉搏变化。 在服用单次剂量后2小时观察降压作用的发生，4-6小时后最高; 行动的持续时间超过24小时。 对于药物的重复处方，无论使用剂量如何，血压的最大降低通常在2-4周内实现，并且在长时间治疗期间维持在达到的水平。

没有戒断综合征，突然中止入院。

药代动力学

摄入后，吸收迅速，吸收度差异很大。 缬沙坦的平均绝对生物利用度为23％。

药代动力学曲线具有向下的多指征特征（α相中的T1 / 2 <1小时，β相中的T1 / 2约为9小时）。

在研究的剂量范围内，缬沙坦的动力学是线性的。 重复使用该药物时，未观察到动力学参数的变化。 每天服药一次，累积量可以忽略不计。 男女血浆浓度相似。

缬沙坦大部分（94-97％）与血清蛋白结合，主要是白蛋白。 Vss - 低（约17升）。 与肝血流量（约30升/小时）相比，缬沙坦的血浆清除率相对缓慢（约2升/小时）发生。 它被肠排出 - 70％，肾脏排泄 - 30％，大部分不变。

选定组患者的药代动力学

高龄患者 在一些老年患者中，缬沙坦的全身效应比年轻患者更为明显，但没有显示临床意义。

肾功能受损的患者 肾功能与全身暴露于缬沙坦之间没有相关性，这是预期的，因为对于该物质，肾脏清除率仅为总清除率的30％。 因此，在肾功能受损的患者中，不需要剂量调整。 然而，缬沙坦与血浆蛋白质具有高度的结合力，因此其在血液透析中的消除是不可能的。

肝功能受损的患者 大约70％的药物吸收剂量被排泄胆汁，大部分不变。 缬沙坦没有经历显着的生物转化，如预期的那样，全身暴露于缬沙坦与肝脏损害程度无关。 因此，在非胆汁性肝功能不全的患者中，如果不存在胆汁郁积，则不需要调整药物的剂量。

药物的适应症Valsaforce

动脉高血压;

接受标准治疗的患者的慢性心力衰竭（II-IV功能类别，根据NYHA分类） 利尿剂，强心苷，以及ACE抑制剂或β-受体阻滞剂（不同时）。 使用这些药物并不是强制性的。

禁忌

对药物中任何组分的过敏反应;

严重违反肝脏（胆汁性肝硬化，胆汁郁积）;

乳糖不耐症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良综合征;

怀孕;

哺乳期

年龄至18岁（有效性和安全性不成立）。

谨慎：肾动脉双侧狭窄; 单肾动脉狭窄; 饮食中钠摄入量有限; 伴有BCC减少（包括腹泻，呕吐）的病情; 轻度和中度干扰非胆源性肝功能，胆汁淤积阻碍胆道阻塞的背景; 肾衰竭（Cl肌酐低于10ml / min）; 血液透析; 肾移植后; 醛固酮增多症; 主动脉和二尖瓣狭窄; 肥厚性心肌病。

怀孕和哺乳的应用

怀孕期间使用该药物是禁忌的。 在治疗期间怀孕的时候，应该丢弃药物。 在哺乳期间，应停止母乳喂养。

副作用

副作用频率：非常常见 - ≥1/ 10; 通常≥1/ 100，<1/10; 不频繁 - ≥1/ 1000，<1/100; 很少 - ≥1/ 10000，<1/1000; 很少 - <1/10000，包括单个消息。

从中枢神经系统的一侧：经常头晕，包括。 体位; 不经常 - 头痛，眩晕，失眠; 很少 - 晕厥（心脏病发作后使用）。

呼吸系统部分：经常 - 上呼吸道感染，咽炎，鼻炎，鼻窦炎; 很少 - 咳嗽

在CAS方面：经常 - 血压和体位性低血压明显下降; 很少（如果心脏病发作后使用） - 心力衰竭。

从消化系统的一侧：很少 - 腹部疼痛，恶心，腹泻。

从皮肤和皮下脂肪：很少 - 皮疹。

肌肉骨骼系统：经常疼痛，关节痛; 频率未知 - 肌痛，肌无力，肌炎，横纹肌溶解。

从泌尿生殖系统：不频繁 - 性欲下降; 很少 - 肾功能不全。

过敏反应：非常罕见 - 血管性水肿，皮疹，瘙痒; 频率未知 - 超敏反应，包括血清病和血管炎。

实验室指标：几乎不增加血清氮尿素含量; 频率未知 - 血红蛋白和血细胞比容浓度降低，中性粒细胞减少，血小板减少症，高胰岛素血症，高胆红素血症，肝转氨酶活性升高，高钾血症。

其他：经常 - 一般弱点; 不经常 - 水肿，虚弱，疲劳增加。

相互作用

与西咪替丁，华法林，呋塞米，地高辛，阿替洛尔，吲哚美辛，氢氯噻嗪，氨氯地平和格列本脲等药物临床显着的阴性相互作用尚未显露。

由于缬沙坦不经历任何显着的代谢，因此在代谢水平上与细胞色素P450系统的诱导或抑制导致的其他药物的临床显着相互作用是不可能的。

尽管事实上缬沙坦主要与血浆蛋白结合，但没有显示与双氯芬酸，呋塞米和华法林的显着相互作用。

当与利尿剂（特别是高剂量）联合使用时，降压作用可能增加。 与保钾利尿剂（例如安体舒通，三氯硝苯胺，阿米洛利），钾制剂或含钾盐同时使用可能导致血清中钾的增加。 如果认为这种组合治疗是必要的，则应注意。

当与锂制剂（碳酸锂）同时使用时，可以随着锂中毒的发展而使血浆中锂含量的可逆增加和毒性的增加。 注意建议使用锂制剂与制剂Valsafors一起使用，在这种患者中建议控制血浆中锂的浓度。

随着同时使用缬沙坦与NSAIDs（包括COX-2或乙酰水杨酸的选择性抑制剂，日剂量超过3 g /天和其他非选择性NSAIDs），缬沙坦的降血压作用可能降低。 同时使用缬沙坦（和其他血管紧张素II受体拮抗剂）和NSAIDs会增加肾功能不全的风险，包括急性肾衰竭（通常是可逆的）和血浆中钾的增加（高钾血症），特别是老年患者和患者肾功能受损。 当同时使用缬沙坦和NSAID时应小心。 联合治疗开始后，治疗期间也需要控制BCC和肾功能。

根据体外研究结果，缬沙坦是肝转运蛋白OATP1B1和MRP2的底物。 运输蛋白OATP1B1（利福平，环孢菌素）抑制剂和转运蛋白MRP2（利托那韦）抑制剂的同时给药Valsafors可增加缬沙坦的全身暴露（血浆中的Cmax和AUC）。

给药和管理

里面，不液体，不管食物摄入。

伴有动脉高血压，推荐剂量为80 mg，每日一次。 治疗后2周内发生降压作用; 4周后观察到最大的效果。 那些无法达到足够的血压降低的患者，日剂量可以增加到160毫克或另外规定的利尿药物。 最大日剂量为320毫克。

肾功能受损的患者或不伴有胆汁淤积症的肝功能不全患者不需要改变药物的剂量。

Valsaforce也可以与其他抗高血压药物一起使用。

在慢性心力衰竭中，推荐的初始剂量为每日40mg 2次。 可以逐渐将剂量逐渐增加至80mg，每天两次，具有良好的耐受性 - 每天高达160mg 2次。 最大日剂量为320mg，分为2剂。

在同时接受利尿剂的患者以及慢性心力衰竭患者中，需要定期监测肾功能。 当出现动脉低血压的临床症状时，有必要减少剂量。

过量

症状：血压显着下降。

治疗：胃灌洗，IV 0.9％氯化钠溶液。 血液透析无效。

特别说明

缺钠和/或减少BCC。 在严重缺钠和/或减少bcc的患者中，例如接受高剂量的利尿剂，在极少数情况下，Valsafors治疗开始时可能出现临床显着的动脉低血压。

在治疗开始之前，需要例如通过降低利尿剂的剂量来校正体内的钠和/或BCC含量。 如果发生动脉低血压，应将患者放置在背部，如有必要，静脉输注生理盐水。 BP稳定后，可继续治疗。

肾动脉狭窄 鉴于影响RAAS的其他药物可能导致肾动脉双侧或单侧狭窄患者的血清尿素和肌酐水平升高，因此建议对这些指标进行系统监测作为预防措施。

肾功能受损。 肾功能受损的患者不需要调整药物的剂量。 然而，严重的干扰（当Cl肌酐低于10ml / min时），建议谨慎。

违反肝功能。 肝功能不全的患者不需要调整药物的剂量。 缬沙坦主要与胆汁排泄不变，但在胆管阻塞患者中，缬沙坦清除率降低。 处方药时，这些病人应该非常小心。

慢性心力衰竭。 由于RAAS在敏感患者中的压迫，肾功能的变化是可能的。 在患有严重慢性心力衰竭的患者中，用ACE抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗可伴有少尿和/或增加氮血症，（很少）急性肾功能衰竭和/或致命的。 因此，有必要评估心力衰竭患者肾功能不全的程度。

在慢性心力衰竭中，缬沙坦可以作为单一疗法和其他药物 - 利尿剂，强心苷以及ACE抑制剂或β-受体阻滞剂。

在慢性心力衰竭患者中，使用ACE抑制剂，β受体阻滞剂和缬沙坦的组合时，应谨慎行事。

在动脉高血压中，缬沙坦可作为单一疗法和其他抗高血压药物，特别是利尿剂一起施用。

使用醛固酮增多症，有必要控制生物体液中醛固酮的水平。

对驾驶车辆和机制的能力的影响。 在工作中应谨慎使用，需要加强运动和精神反应的注意力和速度。

发行表格

片剂，薄膜包衣，80mg，160mg。 对于28选项卡。 在具有螺旋塑料盖的玻璃罐或具有拉伸PE的盖的玻璃罐中或在聚合物罐中的玻璃罐中。 在没有密封塞子的情况下，银行的空闲空间充满棉绒医用吸湿性。

10或14片。 在由PVC薄膜制成的轮廓网箱和铝印刷漆。

每个银行，2，3个轮廓单元包10个选项卡。 或1，2个轮廓细胞填充14片。 放入一堆纸板。

药店供应条件

处方。

药物的储存条件Valsaforce

在干燥的阴凉处，温度不高于25℃。

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期Valsaforce

2年。

不要超过包装上打印的有效期限。