使用说明：曲普瑞林（Triptorelinum）

化学名称：

D-色氨酸-6-加那洛林乙酸酯

药理组

下丘脑，垂体腺，促性腺激素及其拮抗剂的激素

抗肿瘤激素和激素拮抗剂

香精分类（ICD-10）

C61前列腺恶性肿瘤

前列腺腺癌，激素依赖性前列腺癌，激素前列腺癌，前列腺恶性肿瘤，前列腺恶性肿瘤，前列腺癌，局部分布的非转移性前列腺癌，局部晚期前列腺癌，局部扩散前列腺癌转移性前列腺癌，转移性前列腺癌，转移性激素抵抗性前列腺癌，非转移性前列腺癌，不相容性前列腺癌，前列腺癌，前列腺癌，常见前列腺癌，睾丸激素前列腺癌

D25.9未指定子宫平滑肌瘤

E30.1早产青春期

早产青春期，过早性发育，女孩过早的青春期，青春期早期，原发性早产儿青春期

N80子宫内膜异位症

子宫内膜异位子宫内膜异位症

N91.2闭经，未指明

闭经诊断，月经周期不足，先天性闭经

Z31.1人工授精

卵子，ICSI（细胞质内精子注射），受控卵巢刺激，受控超排卵，人工授精控制超排卵，人工授精治疗，人工施肥，早产，IVF方案，体外受精方案，超排卵

代码 CAS

57773-63-4

特点

抗肿瘤激素，促性腺激素释放激素（GnRH）的合成类似物。

药理

药理作用 - 抗肿瘤，细胞抑制，抗原性。

初始或间歇性应用可刺激垂体前叶LH和FSH的释放。 在这方面，在治疗的头几天，雌激素和睾丸激素水平暂时升高。 之后，它阻止垂体腺中促性腺激素的释放--LH，FSH，减少血液中雄激素和雌激素的含量。 曲普瑞林比天然激素具有更多的活性。 最大效果发展在3-4周（促性腺激素的增加--HL和FSH完全停止，卵巢的雌激素的产生降低到绝经期的水平，雄激素的产生 - 在postastrationnogo状态之前）。 停止治疗后，恢复激素的生理分泌。

致癌性，致突变性，对生殖力的影响

对于日剂量超过人的推荐治疗剂量（体表面积）为0.2的大鼠，对生育力或总繁殖能力没有不利影响; 2和16次，或20μg/ kg。 此外，F1代后代没有副作用。 研究评估色氨酸对雄性大鼠生育力的影响尚未得到实施。

储存体形式从微胶囊表面逐渐释放色氨酸，并在单次注射后30天维持血液中的治疗浓度（200-500ng / ml）。 生物利用度/ m引入 - 38.8％，p / k - 69％。 SC给药后Tmax - 1小时。在静脉内引入0.5mg色氨酸后，健康男性志愿者的体表分布量为30-33升。 不结合血浆蛋白。 人类中曲普瑞林的代谢是未知的，没有代谢物。 总血浆Cl（162ml / min）由快速和慢速组分组成。 消除比天然促性腺激素释放激素慢3倍（低生物转化率）。 在具有正常肾功能的男性（C1肌酐150ml / min）中静脉内施用0.5mg曲普瑞林后，T1 / 2- 2.81小时，用Cl肌酐40ml / min-6.56小时，用Cl肌酐9Ml / min-7.65小时。 在男性患有肝功能不全，平均血清肌酐为90 ml / min - 7.58 h。

适应症

子宫内膜异位症（腹腔镜下确诊为卵巢抑制和无手术干预的适应证），子宫肌瘤（减少手术切除前的尺寸），进行性依赖性前列腺癌的对症治疗（手术阉割的替代方法，以抑制睾酮分泌），早期青春期，体外受精程序，促性腺激素性闭经。

禁忌

超敏反应（包括GnRH的其他类似物），男性激素非依赖性前列腺癌，前列腺切除术后的状况，转移到脊柱或阻塞尿道; 妇女 - 骨质疏松症（发展风险增加或临床表现）。

限制

多囊卵巢（在IVF程序中使用时）。

怀孕和哺乳期

禁止怀孕（没有进行充分和严格控制的研究）和母乳喂养（尚不清楚曲普瑞林是否渗透到母乳中）。

已经证实，曲普瑞林对母体生物体具有毒性，并且当以超过人类推荐的剂量（以身体表面积计）为0.2剂量施用时，具有胚胎毒性; 0.8和8次。 Fetotoxic和致畸性不固定。

在育龄妇女开始治疗之前，应排除怀孕。 治疗期间的妇女应使用非激素方法进行避孕。

副作用

神经系统和感觉器官：头痛，睡眠障碍，情绪不适，烦躁，抑郁，虚弱，疲劳，感觉异常，视觉障碍。

在肠道部分：恶心，便秘或腹泻，厌食，体重增加，肝转氨酶活动增加，高胆固醇血症。

泌尿生殖系统的一部分：与血液中性激素水平降低相关的症状，包括 在男性中 - 冲洗面部，性欲降低，阳，，睾丸尺寸减少，男子乳房发育; 在女性 - 阴道粘膜的“涂抹”排出或干燥，性欲下降，性交时疼痛，血液冲洗到脸部，出现大量出汗。

肌肉骨骼系统：肌痛，背部疼痛，骨组织脱矿质。

过敏反应：皮疹，充血，注射部位发痒，过敏性休克，过敏反应。

其他：暂时加重症状（包括关节痛，血尿进展或排尿障碍），短暂性高血压，贫血，腿肿。

过量

在过量的情况下，有必要立即停止用色氨酸的治疗并进行适当的对症治疗。

管理路线

PC。

Depo-form：in / m，ï/ê，

注意事项

在此过程中，必须监测男性和女性性激素的血浆水平，男性PSA（前列腺特异性抗原）的浓度，使用超声 - 子宫肌瘤的大小（子宫体积的快速下降与纤维瘤的大小可引起出血和败血症）。

月经通常在最后一次注射储存库后3个月出现，但在某些情况下会出现。

在开始治疗的男性中，可以增加血液中的睾丸激素水平，因此，在治疗的第一周期间，建议对患者状况进行仔细监测，特别是在脊柱转移和排尿患者如有必要，有症状的治疗。