使用说明：Tizanil

ATX代码M03BX02替扎尼定

药物治疗组：

肌肉松弛剂中枢作用[α激动剂]

肌肉松弛剂集中作用[影响神经肌肉传播的药物]

疾病分类（ICD-10）

G35多发性硬化

传播性硬化，多发性硬化，复发性多发性硬化，继发性进行性多发性硬化，多发性硬化的恶化，多发性硬化的混合形式

G83.9麻痹综合征，未指明

延髓麻痹，延髓麻痹

G95.9脊髓病，未指明

退行性脊柱病，脊髓病，索状痉挛综合征，获得性脊髓疾病，先天性脊髓病

R25.2抽筋和痉挛

破伤风中的肌肉痉挛，疼痛平滑肌痉挛，平滑肌疼痛痉挛（肾和胆绞痛，肠痉挛，痛经），内脏平滑肌疼痛痉挛，内脏器官（肾脏和胆管，肠痉挛，痛经），疼痛的肌肉痉挛，模拟痉挛，痉挛，肌肉痉挛，中枢起源的肌肉痉挛，肌肉痉挛，痉挛的神经挛缩，四肢夜间痉挛，夜腿抽筋，症状性抽搐状态，肌肉痉挛，血管平滑肌的痉挛，肌肉痉挛，由CNS的有机疾病引起的横纹肌的痉挛，骨骼肌痉挛，内脏的平滑肌痉挛，骨骼肌痉挛，横纹肌的痉挛状态，痉挛性疼痛，平滑肌痉挛状态，痉挛性骨骼肌，肌肉痉挛，抽搐，腿痉挛，中枢性起源的痉挛，抽搐状态，Spastic综合征，儿童的惊厥状态，紧张性癫痫，

S06颅内损伤

创伤性脑损伤，创伤性脑损伤后的状况，脑损伤，头颅损伤，脑损伤，脑挫伤，颅脑损伤，创伤性脑损伤，TBI，创伤性脑损伤，头部损伤的创伤，创伤性脑损伤的后果，TBI的后果，颅外伤，创伤性脑损伤，创伤性脑病，脑震荡

T90.5颅内损伤的影响

创伤性脑损伤后的病症，创伤性脑损伤后的病症，创伤性脑病，创伤性脑损伤的残留效应，创伤性脑损伤后的恢复，创伤性脑损伤后的病症

组成

平板电脑1选项卡。

活性物质：

盐酸替扎尼定2,288mg / 4,576mg / 6.864mg

（分别等于2,4和6mg替扎尼定）

其他成分：MCC - 74.71 / 101.02 / 127.64 mg; 乳糖一水合物-79 / 109.43 / 118.14mg; 硬脂酸-0.3 / 0.4 / 0.5mg; 胶体无水二氧化硅 - 2.88 / 4.576 / 6.864mg

描述

片剂白色或几乎白色的颜色，Valium，两面有一个面。

片剂2mg：在一方上使用Valium，在另一方上追踪“2”。

平板电脑，4毫克：菲利普斯Valium一方，追逐“4” - 在另一方。

平板电脑6毫克：菲利普斯Valium一方，追逐“6” - 在另一方。

药理作用

镇痛，肌肉松弛剂。

药效学

替扎尼定 - 肌肉松弛中枢作用。 主要应用点，其作用是在脊髓。 刺激突触前α2-肾上腺素受体，替扎尼定抑制刺激N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA-受体）的兴奋性氨基酸受体的释放。 因此，在脊髓的中间神经元被抑制多突触传递激发。 由于这种机制导致过度的肌肉紧张，当肌肉紧张的抑制减少时。 药代动力学

吸收高; 给药1小时后达到的C max血浆水平。 生物利用度 - 约34％。 饮食不影响药代动力学。

Vss-160升。 与血浆蛋白的关系 - 30％。 在20mg至4的剂量范围内是线性药代动力学。

它在CYP1A2同工酶的肝脏（95％）中大量代谢为无活性代谢物。 主要由肾脏排泄（70％的剂量作为代谢物，2.7％ - 不变）。 显示dwuhfazno：T1 / 2在第一阶段 - 2.5小时; 最终T1 / 2 - 22小时平均T1 / 2未变化物质。 4.2小时。

在肾功能不全患者（C1肌酐<25ml / min），Cmax血浆增加2倍，T1 / 2〜14小时，AUC增加6倍。

Tizanil的适应症

烯烃肌肉痉挛

多发性硬化中的痉挛状态;

痉挛与脊髓损伤;

由于脑损伤的痉挛。

禁忌症

对替扎尼定和其他成分的超敏反应;

严重肝损伤;

同时应用有效抑制剂同工酶CYP1A2（包括氟伏沙明，环丙沙星）;

遗传性乳糖不耐受，乳糖酶缺乏，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良;

18岁以下的儿童。

注意事项：肾功能损害; 低血压 心动过缓; 伴随使用口服避孕药; 年龄65岁以上。 不要突然取消Tizanil®，逐渐减少剂量。

怀孕和哺乳

由于在怀孕妇女中使用替扎尼定对照研究尚未进行，所以不应在怀孕期间使用，除非对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险。

替扎尼定轻微渗透到母乳中，因此母乳喂养期间，药物应停药。

副作用

从神经系统：困倦，头晕，幻觉，失眠，睡眠障碍。

从CCC：心动过缓，血压下降（在某些情况下表示，直到崩溃和意识丧失）。

从消化系统：口干，恶心，消化不良，肝转氨酶升高，肝炎，肝衰竭。

从肌肉骨骼系统：肌肉无力。

其他：疲劳，高胰岛素血症。

在长期治疗和/或接受高剂量后（以及在与抗高血压药同时应用后）药物急剧升高：心动过速，血压升高，急性脑血管意外。

相互作用

替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星（抑制剂同工酶CYP1A2）的同时使用导致替扎尼定AUC的33倍增加。 这可能导致临床上显着和持续的血压降低，导致精神运动反应的昏睡，虚弱和减慢（在一些情况下，意识丧失）; 延长间隔QT（参见“过量”）。

不建议同时使用替唑尼定与CYP1A2同工酶 - 抗心律失常药（胺碘酮，美西律，普罗帕酮），西咪替丁，氟喹诺酮类（依诺沙星，哌氟沙星，诺氟沙星），罗非考昔，口服避孕药，噻氯匹定的其他抑制剂。

抗高血压药物增加了血压和心动过缓显着降低的风险。

乙醇是指CNS抑制剂可以增强替扎尼定的镇静作用，因此不推荐同时使用替扎尼定与镇静剂，压迫性中枢神经系统和（或）酒精。

剂量和管理

内。

缓解疼痛肌肉痉挛：2-4毫克每日3次，在严重的情况下 - 除了2-4毫克的夜晚。

治疗神经系统疾病的骨骼肌痉挛状态：初始剂量 - 2 mg，每日三次，然后逐渐增加剂量至4.2 mg，间隔3-7天。 最佳每日剂量 - 12-24毫克在3-4小时，最大日剂量 - 36毫克。

在肾功能衰竭患者（肌酐在Cl <25 mL / min）开始接受1 mg，每日2次。 如果需要，考虑到便携性，剂量逐渐增加。 如果你想获得更显着的效果，建议增加剂量，每天服用1次，然后 - 多重目的。

过量

症状包括恶心，呕吐，血压下降，头晕，嗜睡，躁动，延长间隔QT，痉挛，焦虑，呼吸衰竭，昏迷。

治疗：灌胃，活性炭，进行强迫利尿，对症治疗。

特别说明

报告的与服用替扎尼定相关的肝功能障碍病例，但是这些病例中12mg的日剂量的应用是罕见的。 在这方面，建议在分配替扎尼定的日剂量为12mg及以上的患者中，以及在存在临床体征的情况下，在治疗的前4个月内每月监测1次肝功能测试的肝功能障碍，例如不明原因的恶心，厌食，疲劳。 在血清中ALT和AST活性持续超过3倍ULN和更多Tizanila®应用的情况下，它应该停止。

在患有先天性长QT综合征的患者中，应当谨慎使用替扎尼定间隔，因为在临床前动物（狗）毒性研究中，当使用与最大人剂量相当的剂量时观察到慢性QT间期延长。

在冠状动脉心脏病和（或）心力衰竭患者应监测心电图。

重症肌无力患者应极度谨慎使用，只有在预期效益大大超过潜在风险的情况下。

对驾驶或执行需要较高物理和精神反应速率的工作的能力的影响。 随着睡眠，眩晕或背景血压降低的发展，Tizanilom®治疗应避免需要高浓度和快速反应的工作类型，如驾驶或操作机器。

释放形式

片剂，2mg。 根据表10，在泡罩（PVC / PE / PVDC / Al）中; 3个水泡在纸箱包装。

片剂，4 mg。 根据表10，在泡罩（PVC / PE / PVDC / Al）中; 1或3个水泡在纸板包装。

片剂，6mg。 根据表10，在泡罩（PVC / PE / PVDC / Al）中; 3个水泡在纸箱包装。

Tizanil的储存条件

温度不高于30℃。

放在儿童接触不到的地方。
Tizanil的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

可用处方