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说明

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使用说明:索利那新+坦洛新

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药物的商品名 - Vezomni

物质Solifenacin +坦索罗辛的拉丁名称

Solifenacinum + Tamsulosinum(属Solifenacini + Tamsulosini)

药物治疗组:

组合的M-胆碱能药

α-阻断剂组合

疾病分类(ICD-10)

N31.1反射性神经性膀胱,未分类: hyperreflexia; 膀胱活动过度 逼尿肌反射亢进; 逼尿肌反射亢进

N31.2神经源性膀胱无力,未分类:尿失禁在紧张的情况下; 膀胱狭窄; 膀胱的狭窄(括约肌)(神经源性); 膀胱括约肌功能受损; 神经源性膀胱疾病; 神经原性膀胱疾病; 神经源性膀胱;膀胱括约肌功能不全; 重症性尿失禁

N39.3非自愿排尿:妇女尿失禁; Anishuriya; 尿失禁

N40前列腺增生:前列腺腺瘤; BPH; 普罗斯塔豪 前列腺肥大; 良性前列腺增生引起的排尿障碍; 具有良性前列腺增生的Dizuricheskie疾病; 前列腺癌; 良性前列腺giperpalaziya; 良性前列腺增生症; 良性前列腺增生期1和2; 良性前列腺增生I度; 良性前列腺增生II度; 良性前列腺肥大; 前列腺疾病; 良性前列腺增生相关的急性尿潴留; 良性前列腺增生期1和2联合前列腺炎; 矛盾的ischuria

R32尿失禁未指定:白天遗尿; 特发性膀胱不稳定; 尿失禁; 夜尿症 膀胱括约肌功能障碍; 自发排尿; 混合形式的尿失禁; 排尿功能障碍; 功能性排尿障碍; 儿童功能性遗尿; 遗传

R39.1排尿的其他困难:频繁排尿; 尿潴留 ; 阻塞尿流; 违反排尿; 违反排尿; 违反膀胱排空; 违反尿流出; 尿频; 排尿异常

特性物质索利那新+坦洛新

联合药物治疗BPH的症状。

药理

作用方式 - 胆囊炎,α-肾上腺素受体阻滞。

药效学

行动机制。 含有两种活性物质 - 索非那新和坦洛新的组合药物。 这些表面活性剂在与BPH相关的LUTS的治疗中,如果充盈症状具有独立和互补的作用机制。

索利那新 - 膀胱毒蕈碱受体的选择性竞争性抑制剂,主要是m3亚型具有低亲和力或对其他受体,酶和离子通道缺乏亲和力。

坦洛新--α1阻断剂。 它是突触后α1-肾上腺素能受体的选择性竞争性阻断剂,特别是负责下泌尿道平滑肌松弛的α1A-alfa1D亚型。

药效学效应。 索利那新促进填充与激活膀胱中的m3-胆碱能受体的乙酰胆碱的作用相关的膀胱症状(刺激症状)。 乙酰胆碱活化膀胱壁的收缩功能,其表现为紧急排尿或尿失禁的形式。

坦洛新通过舒缓前列腺,膀胱颈和前列腺尿道的平滑肌有助于排空症状(阻塞性症状)。 灌装减少症状。

临床疗效和安全性。 索非那新+坦索罗辛的组合的有效性已经在临床III期研究中在背景下BPH的下泌尿道症状的患者中得到证实。 在接受这种组合时,在紧急频率和尿频率以及排尿总频率,每次排尿分配的平均尿量,以及与冠状病毒相比的亚量表内容物IPSS(国际前列腺症状评分)的得分上,统计学上显着减少症状以控释的形式。 这些改进伴随着IPSS规模的生活质量的显着提高以及用于评价膀胱过动症症状的严重性的生活质量问卷。 此外,当以IPSS量表评估总得分时,索非那新+坦索罗辛的组合不逊于坦索罗辛以减少症状的控制释放的形式(p <0.001)。

药代动力学

生物利用度研究表明,当接受以类似剂量的受控释放形式接受索非那新和坦索罗辛时,可接受坦洛新+索利那新药代动力学的组合的多剂量药代动力学。

吸收。 在多个研究中,坦索罗辛+索利那新solinenacin值T max的多剂量组合在4.27和4.76小时之间,分别在3.47和5.65小时之间。 索利那新Cmax在26.5和32ng / ml之间变化,坦索罗辛在6.56和13.3ng / ml之间变化。 索非那新的AUC在528和601ng·h / mL之间,坦索罗辛在97.1和222ng·h / mL之间。 索非那新的绝对生物利用度为约90%,而坦索罗辛吸收为70-79%。

退出。 在单剂量坦洛新组合后,索非那新的索利那新+ T1 / 2从49.5小时变化到53.0小时,坦索罗新从12.8小时变化到14.0小时。

除了索非那新和坦洛新的组合:

索利那新

吸收。 在3-8小时后达到C max。 Tmax不是剂量依赖性的。 C max和AUC与5mg至40mg的剂量的增加成比例地增加。 绝对生物利用度 - 90%。

分配。 Vd solifenacin后/在介绍中约600升。 显着(约98%)的索利那新结合血浆蛋白,主要结合α1-酸性糖蛋白。

代谢。 索利那新广泛地被肝代谢,主要是细胞色素P450的CYP3A4同工酶。 然而,存在可通过其替代途径的索非那新代谢。 索利那新的全身清除率约为9.5 l / h,而最终的T1 / 2 - 。 45-68小时后口服血浆分离solifenacin以下代谢物被鉴定 - 一个药理活性(4R-葡萄糖醛酸切割松脂素)和三个非活动(N-葡萄糖醛酸苷,N-氧化物和4R-羟基-N-氧化索非那新)。

退出。 在单次注射10mg solifenacin 14C标记后26天,在尿中发现约70%的放射性,在粪便中发现23%。 在尿中,约11%的以未修饰的活性成分形式存在的放射性,约18% - 以N-氧化物代谢物的形式,9% - 作为4R-羟基-N-氧化物代谢物,8% - 作为4R-羟基代谢物(活性代谢物)。

坦洛新

吸收。 对于以控制释放吸收的形式的坦洛新,估计为施用剂量的57%。 坦索罗辛的特征在于线性药代动力学。 血浆中的坦索罗辛在4-6小时内达到峰值。

分配。 与血浆蛋白的通信 - 约99%,Vd很小(约0.2l / kg)。

代谢。 坦洛新在肝脏中缓慢代谢,形成活性较低的代谢物。 大多数tamculozina代表等离子体不变。 坦索罗辛主要由肝代谢,主要涉及同工酶CYP3A4和CYP2D6。

退出。 在单剂量0.2mg坦洛新14 C标记后1周后,在尿中发现约76%的放射性,在粪便中发现21%。 在尿中,约9%的放射性以未改变的活性物质形式发现; 约16% - 以硫酸盐 - 脱氧葡萄糖酸盐 - 坦索罗辛的形式,8% - 以酸腐蚀的形式。

特定患者群体的药代动力学

老年人。 在临床药理学和生物利用度的研究中,患者的年龄范围为19至79岁。 在应用索非那新+坦洛新的组合后,在老年患者中观察到最高速率的组合,尽管与年轻患者的个体表现几乎完全一致。 索非那新+坦洛新的组合可用于老年患者。

肾功能不全。 尚未在肾功能不全患者中研究索非那新+坦洛新组合的药代动力学。 以下数据反映了关于肾功能不全患者的组合的每个组分可获得的信息。

- 索利那新。 在轻度至中度肾功能不全的患者中,索非那新的AUC和C max与健康志愿者的AUC和C max略有不同。 在重度肾损伤患者(Cl肌酐<30ml / min)中,暴露的solifenacin明显更高 - Cmax增加30%,AUC-超过100%,T1 / 2增加超过60%。 在肌酐清除率和索利那新清除率之间有统计学显着的相关性。 在进行血液透析的患者中的药代动力学,尚未被研究。

- 坦洛新。 在具有轻度至中度形式(C1肌酸酐大于或等于30但<70ml / min / 1,73m2)或中度严重(C1肌酸酐小于或等于30ml / min)的6名患者中进行坦索罗辛的药代动力学比较/ 1,732)肾功能不全和6名健康受试者(Cl肌酐大于或等于90ml / min / 1,73m2)。 尽管由于α1-酸性糖蛋白的变化,血浆中坦索罗辛的总浓度的观察到的变化,盐酸坦洛新活性浓度和固有清除率保持相对稳定。 尚未研究坦索罗辛在患有终末期肾衰竭的患者中的药代动力学(Cl肌酐<10ml / min / 1,73m2)。

肝衰竭。 在肝功能不全的患者中没有研究索非那新+坦洛新组合的药代动力学。 以下数据反映了对于肝功能不全患者的组合的每个组分可用的信息。

- 索利那新。 在中度肝功能不全的患者(7-9点的规模Child-Pugh),该值不改变Cmax,AUC增加60%,T1 / 2加倍。 重度肝损伤患者的药代动力学尚未确定。

- 坦洛新。 比较了在8个轻度肝功能不全的患者(7-9分的规模Child-Pugh)和8个健康受试者中坦索罗辛的药代动力学。 虽然观察到坦索罗辛的总血浆浓度由于α1-酸性糖蛋白的变化而发生变化,但活性盐酸氨苯扎林的浓度没有显着改变,并且内在清除无活性坦莫西林变化适度(32%)。 尚未对具有严重肝损伤的患者的Tamculozina药代动力学进行研究。

索利那新+坦洛新的适应证

治疗充血症状(刺激性症状),中度至强烈表达(紧急排尿,频繁排尿)和与良性前列腺增生相关的排尿症状(阻塞性症状)。

禁忌症

对索非那新和坦索罗辛的超敏反应,血液透析,严重肝损伤,严重肾损伤或中度肝损伤,同时治疗CYP3A4同工酶(例如酮康唑),严重胃肠疾病(包括毒性巨结肠),重症肌无力,闭角型青光眼,姿势性低血压,18岁以下儿童(缺乏有效性和安全性数据)。

有限制

严重的肾功能不全,尿潴留的风险,胃肠阻塞性疾病,GI运动性降低的风险,食管裂孔疝,胃食管反流病,伴随使用可引起或加重食管炎的药物(例如双膦酸盐),自主神经病变,这种风险因素,QT间期综合征的延长和QT间期延长和心动过速类型“pirouette”之前的低钾血症。

一些用索利那新治疗的患者通过过敏反应标记。 随着过敏反应的发展,应该停止治疗的索非那新+坦索罗辛组合,并且需要适当的治疗。

在某些情况下,在治疗坦洛新时,与其它α1-阻滞剂一样,可能发生血压降低,在极少数情况下可能导致晕厥。 在直立性低血压(头晕,虚弱)的第一迹象,患者应该坐下或躺下,并保持在那个位置,只要症状没有消失。

在白内障和青光眼的手术期间,一些服用或预先用盐酸坦洛新盐治疗的患者注意到虹膜综合征术中不稳定眼(狭窄瞳孔综合征)的发展,这可导致手术期间或术后期间的并发症。 不推荐在计划用于白内障手术和青光眼的患者中使用索非那新+坦洛新的组合开始治疗。 在白内障手术和青光眼之前1-2周联合治疗中止索非那新+坦索罗辛的可行性尚未得到证实。 在术前评估患者时,外科医生和眼科医生应考虑服用或者患者是否接受索非那新+坦洛新的组合。 有必要为手术的可能发展做准备,术中不稳定综合征虹膜。

在与强的和中等的CYP3A4抑制剂(例如维拉帕米,酮康唑,利托那韦,奈非那韦,伊曲康唑)联合使用时,应小心使用索非那新+坦洛新的组合。 +坦索罗辛索非那新组合不应用于CYP2D6同工酶代谢受损的患者与CYP3A4的有效抑制剂或CYP2D6的有效抑制剂(例如帕罗西汀)的组合。

肾功能不全。 索非那新+坦洛新的组合可用于轻度至中度肾损伤的患者,但是对于具有严重肾功能不全的患者应谨慎使用。

肝衰竭。 索非那新+坦洛新的组合可用于患有轻度肝功能不全患者的患者(小于或等于Child-Pugh量表上的7分)。 在patsientovs中度肝功能不全(7-9点在规模Child-Pugh)应该使用索非那新+坦洛新的组合小心。 在patsientovs严重肝功能不全(> 9点,在规模Child-Pugh),索非那新+坦洛新的组合禁忌。

怀孕和哺乳

索非那新+坦索罗辛的组合仅用于男性。

尚未研究索非那新+坦洛新组合对生殖功能的影响。 动物研究显示索非那新和坦索罗辛对胚胎/胎儿的生育力或发育没有直接的不利影响。

索利那新+坦洛新的副作用

索非那新+坦洛新的组合可引起与索非那新的m-抗胆碱能作用相关的副作用,通常是轻度或中度严重性。 最常见的临床研究过程中,报告的副作用如口干(9.5%),便秘(3.2%)和消化不良(包括腹痛 - 2.4%)的组合。 其他常见不良反应包括头晕(1.4%),视力模糊(1.2%),疲劳(1.2%)和射精障碍(包括逆行性射精 - 1.5%)。 急性尿潴留(0.3%,罕见) - 最严重的副作用,这是在组合治疗silifenatsin +坦索罗辛在临床试验中观察到的。

以下表格显示当接受在临床雌二醇期间记录的坦索罗辛+索利那新的组合时发生的不良反应的频率,并且分别针对索非那新(5和10mg)和坦洛新(0.4mg),其取自各自的医疗并且当服用索非那新+坦洛新的组合时可发生。

不良反应的频率确定如下:非常经常(大于或等于1.10); 经常(大于或等于1/100至<1.10); 偶尔(大于或等于1/1000 <1/100); 稀少(大于或等于1/10000 <1/1000); 非常罕见(<1 / 10,000); 不知道(不能从可用数据估计)。

+坦索罗辛组合,索非那新

从神经系统:经常 - 头晕。

从视线器官:经常模糊的视力。

在消化道部分:经常口干,消化不良,便秘。

皮肤和皮下组织:很少 - 瘙痒。

在肾脏和尿道部分:未知 - 尿潴留。

生殖系统:经常 - 异常射精。

违反一般条件:经常疲劳。

索利那新

感染和感染:罕见 - 尿路感染,膀胱炎。

在免疫系统的部分:*未知 - 过敏反应。

在代谢和营养方面:*未知 - 食欲下降,高钾血症。

精神障碍:非常罕见* - 幻觉,精神病; *未知 - 废话。

从神经系统:很少* - 头晕,头痛; 很少 - 嗜睡,dysgeusia。

从视线器官:经常模糊的视力; 偶尔 - 干眼; *未知 - 青光眼。

从CCC:未知* - 心动过速类型“pirouette”延长的ECG上的QT间期。

从呼吸,胸部和纵隔疾病的一侧:罕见 - 鼻子干燥; *未知 - 发音。

在消化道部分:经常口干; 常消化不良,便秘,恶心,腹痛; 偶尔 - GERD,干燥咽喉; 很少 - 呕吐*,结肠阻塞,coprostasia; *未知 - 肠梗阻,腹部不适。

肝胆疾病:未知* - 肝功能异常,肝酶增加。

皮肤和皮下组织:罕见 - 皮肤干燥; *很少 - 瘙痒,皮疹 *非常罕见 - 过敏性皮疹,血管性水肿,多形性红斑。

从肌肉骨骼系统:*未知 - 肌肉无力。

在肾和尿道部分:很少 - 排尿困难; 很少 - 尿潴留 *未知 - 肾衰竭。

违反一般情况:很少 - 疲劳,外周水肿。

坦洛新

从神经系统:经常 - 头晕; 很少 - 头痛; 很少 - 一个微弱。

在视觉器官的部分:*未知 - 术中不稳定性虹膜。

从CCC:极少 - 心悸,直立性低血压; *未知 - 心房颤动,心律失常,心动过速。

从呼吸,胸和纵隔疾病的角度:很少 - 鼻炎; *未知 - 气短。

在消化道部分:很少 - 便秘,恶心,腹泻,呕吐。

皮肤和皮下组织:很少 - 瘙痒,皮疹,荨麻疹; 很少 - 血管性水肿; 非常罕见 - 史蒂文斯 - 约翰逊综合征。

生殖系统:经常 - 异常射精; 非常罕见 - 阴谋论。

违反一般条件:很少 - 疲劳。

*药物注册后观察到不良反应。 由于数据是在登记后通过自发报告期获得的,并且确定与入院和坦洛新索非那新的因果关系的频率是困难的。

长期安全性数据+坦索罗辛组合,索非那新

在1年+治疗期间观察到不良反应的类型和发生率+索非那新组合索非那新与在12周研究期间观察到的一致。 该组合具有良好的耐受性,并且没有显示与其长期使用相关的特定不良反应。

相互作用

与CYP3A4和CYP2D6的抑制剂的相互作用

伴随使用索非那新和酮康唑(每日200mg) - 一种有效的CYP3A4同功酶抑制剂 - 引起索非那新的AUC增加两倍,剂量为400mg /天 - 增加三倍。

以400mg /天的剂量同时使用坦洛新酮酮康唑分别增加C max和AUC坦索罗辛2.2倍和2.8倍。

使用坦索罗辛组合,索利那新+维拉帕米(CYP3A4的中度抑制剂)的同时治疗增加坦索罗辛的C max和AUC为2.2倍,索非那新增加约1.6倍。

用坦洛新强的CYP2D6抑制剂帕罗西汀(每日20mg)的同时治疗导致坦索罗辛的C max和AUC分别增加1.3和1.6倍。

由于索利那新和坦索罗辛代谢同工酶CYP3A4,与CYP3A4同工酶(例如利福平)的诱导剂的药代动力学相互作用是可能的。

其他互动

索利那新:

- 可以减少刺激胃肠道运动的药物(例如甲氧氯普胺,西沙必利)的作用;

- 体外研究显示,治疗浓度的索利那新不抑制同功酶CYP1A1 / 2,2B6,2S8,2S9,2C19,2D6,2E1和3A4。 因此,不可能改变由这些同工酶代谢的索非那新药的清除率;

- 接受solifenacin药代动力学导致R-或S-华法林或其对px的影响;

- 接受索非那新不影响地高辛的药代动力学。

坦洛新:

- 其他α1-肾上腺素能阻断剂的共同施用可导致降血压作用;

- 地西泮,普萘洛尔,三氯甲噻嗪,氯地孕酮,阿米替林,双氯芬酸,格列本脲,辛伐他汀和华法林在体外不改变人血浆中的坦洛新游离部分。 依次用作地西泮,普萘洛尔,三氯甲噻嗪和氯地孕酮的不含坦洛新的部分。 双氯芬酸和华法林可以增加坦洛新的消除率;

- 然而,虽然速尿的使用是轻微的浓度降低,然而,它不需要剂量的改变,因为药物浓度保持在正常范围内;

- 体外研究显示,坦索罗辛的治疗浓度不抑制同功酶CYP1A1 / 2,2C9,2C19,2D6,2E1和3A4。 因此,坦洛新不可能改变由这些同工酶代谢的药物的清除;

- 在坦洛新与阿替洛尔的任命中,发现了依那普利或茶碱的相互作用。

过量

症状。 过量的索非那新和坦洛新的组合可伴随严重违反m-抗胆碱能以及急性低血压。 在临床研究过程中偶然采用的最高剂量,与126mg索非那新和坦洛新5.6mg一致。 该剂量是良好耐受的,观察到唯一不期望的现象 - 在16天内轻度口干燥严重性。

治疗。 在过量的情况下,您必须分配活性炭,洗胃,但不要诱发呕吐。 如在其他情况下,m过量抗胆碱能药,症状如下治疗:

- 中枢性起源的严重m-抗胆碱能作用(幻觉,严重焦虑) - 毒扁豆碱或活性炭;

- 惊厥或严重易怒 - 苯二氮卓类;

- 呼吸衰竭 - 人工呼吸;

- 心动过速 - 根据需要进行对症治疗。 应谨慎使用β受体阻滞剂,因为同时服用坦洛新可能导致严重的低血压;

- 急性尿潴留 - 导尿。

如过量使用其他M-抗胆碱能药物,应特别注意确定的QT间期延长风险的患者(t。E与低钾血症,心动过缓和同时接受药物导致QT间期延长)和患者与心脏病(心肌缺血,心律失常,CHF)。

急性低血压可能在坦洛新过量后出现,应进行对症治疗。 透析是不可能有效的,因为坦洛新广泛结合血浆蛋白。

行政管理

内。

索利那新+坦洛新的注意事项

对驱动和使用机器的能力的影响。 对索非那新+坦洛新组合的作用的研究尚未对驱动和参与潜在危险活性的能力进行。 但是,应告知患者可能发生头晕,视力模糊,疲劳和极少嗜睡,这可能会影响驾驶和使用机器的能力。

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