使用说明：罗哌卡因

拉丁学名： Ropivacainum（ 属 .Ropivacaini）

化学名称

（S）-N-（2,6-二甲基苯基）-1-丙基-2-哌啶甲酰胺

总配方

C 17 H 26 N 2 O

药理组：

局部刺激物

鼻科分类（ICD-10）

R52疼痛，未分类：根性疼痛综合征; 不同成因中小强度疼痛综合征; 整形外科手术后疼痛综合征; 疼痛综合征在浅表病理过程中; 脊柱骨软骨病背景中的根性疼痛; 根性疼痛综合征; 胸痛;慢性疼痛

R52.0急性疼痛：急性疼痛综合征; 急性疼痛综合症伴骨关节炎; 创伤起源的急性疼痛综合征; 严重的神经性疼痛; 严重的疼痛; 分娩时疼痛综合征

Z100.0 *麻醉与预辅助：腹部手术; 腺瘤切除; 截肢; 冠状动脉的血管成形术; 颈动脉血管成形术; 伤口皮肤的防腐处理; 手部防腐处理; 阑尾切除术; Atheroctomy; 球囊冠状动脉血管成形术; 阴道子宫切除术; 静脉分流术; 干预阴道和子宫颈; 干预膀胱; 口腔中的干扰; 重建 - 重建操作; 医务人员的手部卫生; 妇科手术; 妇科干预; 妇科手术; 手术中出现低血容量性休克; 消毒化脓性伤口; 消毒伤口边缘; 诊断干预措施; 诊断程序; 子宫颈的透热凝固术; 长期手术; 更换瘘管; 感染骨科手术干预; 人造心脏瓣膜; Kistectomy; 短期门诊手术; 短期操作; 短期外科手术;Cryotyreotomy; 手术干预期间失血; 手术和术后出血; 激光凝固Laserocoagulation; 视网膜的激光视网膜病变; 腹腔镜; 腹腔镜在妇科; Likvornaya瘘管; 小妇科手术; 小手术干预; 乳房切除术和随后的整形手术; 纵隔; 耳上的显微外科手术; 分层操作; 缝合; 小手术; 神经外科手术; 眼科手术中眼球的蚀刻; 睾丸切除术; 胰腺切除术; Pericardectomy; 外科手术后的康复期; 手术干预后的复员情况; 经皮冠状动脉腔内成形术; 胸腔穿刺术; 肺炎术后和创伤后; 准备手术过程; 准备手术; 术前准备外科医生的手臂; 手术干预结肠的制备; 神经外科和胸腔手术中的术后吸入性肺炎; 术后恶心; 术后出血; 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期; 心肌血运重建; 切除牙根的顶点; 切除胃; 肠切除术; 子宫切除术; 肝切除; 小肠切除术; 切除一部分胃; 所操作船只的再闭塞; 外科手术过程中粘贴组织 拆除缝线; 眼科手术后的状况; 鼻腔手术后的状况; 胃切除术后的情况; 切除小肠后的状况; 扁桃体切除术后的状况; 去除十二指肠后的状况; 切除术后的状况; 血管外科; 脾切除术; 手术器械的灭菌; 手术器械的灭菌; 胸骨; 牙科手术; 对牙周组织的牙科干预; Strumectomy; 扁桃体切除术; 胸外科; 全胃切除术; 经皮内血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除; 鼻甲切除术; 去除牙齿; 去除白内障; 去除囊肿; 去除扁桃体; 去除肌瘤; 去除活动乳牙; 去除息肉; 去除破碎的牙齿; 去除子宫; 接缝的去除; 尿道切开术; 管腔的瘘管;Frontoetmoidogamotomy; 手术感染; 手部治疗四肢慢性溃疡; 手术; 在肛门手术; 在大肠上进行手术; 外科手术; 外科手术; 手术干预; 对消化道的手术干预; 尿路手术干预; 对泌尿系统的外科干预; 对泌尿生殖系统的手术干预; 对心脏的手术干预; 外科手术; 外科手术; 静脉外科手术; 手术治疗; 血管外科; 血栓形成的手术治疗; 胆囊切除术; 部分切除胃; 腹膜外子宫切除术; 经皮冠状动脉腔内成形术; 经皮腔内血管成形术; 冠状动脉搭桥术; 摘除牙齿; 婴幼儿牙齿的摘除; 纸浆的消除; 体外循环; 拔牙; 拔牙; 提取白内障; 电; 腔内干预; 会阴切开术; Ethmoidotomy; 拔牙后的并发症

Z40预防外科：吸入麻醉; 气管内插管; 气管插管; 表面麻醉在眼科

CAS代码

84057-95-4

药理

药理作用 - 局部麻醉。

可逆地阻断电位依赖性钠通道，阻止感觉神经末梢的脉冲产生及其沿神经纤维的传导。 如果它进入体循环，它对中枢神经系统和心肌有抑制作用（降低兴奋性和自动性，减慢电导率）。

局部麻醉的发作时间和持续时间取决于给药途径和剂量，分别是：在腰部和胸部水平硬膜外麻醉 - 10-20分钟和3-5小时（0.75％溶液）或4-6 h（1％溶液）; 传导和渗透麻醉 - 1-15分钟和2-6小时（0.75％溶液）; 阻断大丛神经丛（肱骨丛） - 10-25分钟和6-10小时（0.75％溶液）。 在腰部水平硬膜外给药（推注）在10-15分钟内达到止痛效果并保持0.5-1.5小时，导电和渗透麻醉 - 1-5分钟后和2-6小时后（0.2％溶液）。

正辛醇/磷酸盐缓冲液（pH7.4）的分配系数为141，pKa为8.1。 血浆中的浓度取决于剂量，给药方式和注射部位的血管化。 吸收完全从硬膜外腔吸收，分别具有T1 / 2-14分钟和4小时的两相特征。 在血浆中，它主要与酸性糖蛋白结合。 血浆清除率 - 440毫升/分钟，分配量 - 47升。 通过GEB，胎盘屏障并渗入母乳（少量）。 生物转化主要通过羟化作用，主要代谢产物是3-羟基卡巴卡因。 最后的T1 / 2是1.8小时。 大约86％的IV剂量以代谢物（73％ - 结合的3-羟基卡比卡因）和1％ - 未改变的形式在尿中排泄。

物质罗哌卡因的应用

局部麻醉：硬膜外，包括 剖腹产，指挥（包括大神经和丛），浸润; 缓解急性疼痛综合征（包括术后镇痛和分娩镇痛）。

禁忌

超敏反应，年龄至12岁（缺乏足够数量的临床观察）。

使用限制

心脏受阻（部分或完全），肝硬化，肾功能衰竭。

应用于怀孕和哺乳期

在怀孕和哺乳时慎用（渗透到母乳中）。 在产科应用麻醉或镇痛药是有道理的。

FDA的胎儿行为类别是B.

物质罗哌卡因的副作用

低血压或高血压，慢性或心动过速，头痛，头晕，感觉异常，神经病变，脊髓功能障碍（前背动脉综合征，蛛网膜炎），恶心，呕吐，发冷，尿潴留，过敏反应（过敏性休克）。

相互作用

加强其他局部麻醉药和药物的毒性作用，结构类似于酰胺类局部麻醉药。 加强（相互）抑制中枢神经系统资金的行动。

信息更新

与CYP1A2抑制剂的相互作用

同工酶CYP1A2细胞色素P450参与罗哌卡因 - 3-羟基卡巴卡因主要代谢产物的形成。 在体内，联合使用罗哌卡因和选择性有效的CYP1A2-氟伏沙明抑制剂（25 mg，每日2次，持续2天）可将罗哌卡因的血浆清除率降低70％。 因此，强效的CYP1A2抑制剂，如氟伏沙明，可同时与罗哌卡因相互作用，导致罗哌卡因的血浆水平升高。 将罗哌卡因与CYP1A2抑制剂联合应慎用。

与其他药物的相互作用

当与罗哌卡因和III类抗心律失常药物（例如胺碘酮）联合使用时建议谨慎使用 - 有可能加强心脏抑制作用。

通过联合使用罗哌卡因和CYP1A2强效抑制剂（如氟伏沙明），可以提高血浆中罗哌卡因的浓度; 应该小心。

也许罗哌卡因与已知由CYP1A2代谢的药物（如茶碱和丙咪嗪）相互作用，由于竞争性抑制代谢。

在体内研究中，联合使用CYP3A4-酮康唑选择性强效抑制剂（100 mg，每日2次，持续2天，随后在酮康唑1小时后输注罗哌卡因）引起罗哌卡因血浆清除率下降15％。

药物相互作用：由于罗哌卡因在这些条件下的溶解度差，因此将溶液的pH增加至6.0以上可能导致形成沉淀。

过量

症状：视力和听力受损，低血压，心律失常，构音障碍，肌张力增加，肌肉抽搐; 随着中毒的进展：意识丧失，抽搐，缺氧，高碳酸血症，呼吸和代谢性酸中毒，呼吸困难，呼吸暂停，心脏骤停。

治疗：停止用药，维持足够的氧合，减轻惊厥和抽搐（给予硫喷妥钠100-120毫克IV或地西泮5-10毫克IV）; 如有必要，呼吸机（通气开始后，可以给予琥珀胆碱），血液循环正常化，纠正酸中毒; 随着低血压和心动过缓的发展 - 给予5-10 mg IV麻黄素（可能在2-3分钟后再次给药）。

行政路线

肠外。

物质罗哌卡因注意事项

严重肝病患者需要减少重复剂量。 应该记住，罗哌卡因破坏运动功能，协调运动和反应速度。 因此，在应用之后，患者可以进行需要更多注意力的工作一段时间由医生确定。

当进行长时间的封锁（输注或反复推注给药）时，可能产生血液中有毒浓度的麻醉剂和局部神经损伤。

特别说明

在麻醉开始之前，应安装静脉导管并提供复苏设备。 在注射前和注射过程中（速度为25-50毫克/分钟），需要进行抽吸试验（以防止血管内进入可通过增加心率而被识别的溶液）。