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说明

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使用说明:旋风

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剂型:薄膜包衣片

活性物质: Eltrombopagum

ATX

B02BX05 Eltrombopag

药理组:

造血刺激者

鼻科分类(ICD-10)

D63.0肿瘤贫血:慢性病贫血; 由于辐射损伤引起的贫血; 放射性贫血; 实体瘤患者贫血; 恶性贫血

D69.3特发性血小板减少性紫癜:维尔霍夫病; 特发性自身免疫性血小板减少症 成人特发性血小板减少性紫癜; 成人特发性血小板减少性紫癜; 免疫特发性血小板减少性紫癜; 免疫血小板减少症 血小板减少性紫癜患者出血; 伊文思综合征 血小板减少性紫癜; 免疫原性血小板减少症 慢性特发性血小板减少性紫癜; 基本血小板减少症 妊娠期自身免疫性血小板减少性紫癜 输血后紫癜

D69.9出血条件,未指定:素质,出血(家族); 出血素质 出血并发症; 出血条件; 出血素质 出血综合征 有出血综合征的器官疾病

R58出血,未分类:腹部中风; 出血; 食道出血; 出血 广泛性出血 弥漫性出血 弥漫性出血 长期出血 失血; 外科手术中失血; 手术和术后出血; 劳工出血; 血友病B出血和出血; 牙龈出血; 出血术中腹部; 出血香豆素抗凝剂背景; 肝炎; 血友病A出血; 血友病A出血; 出血与A型和B型血友病的抑制形式; 白血病出血; 出血白血病患者; 流血的; 门静脉高压引起出血; 由于超纤维蛋白溶解引起的出血; 药物出血; 局部出血 局部出血由于纤维蛋白溶解激活; 大量失血 急性失血 实质性出血 肝出血 术后出血 肾出血; 血管血小板止血; 创伤性出血 威胁出血 慢性失血

Z100 * CLASS XXII外科手术:腹部手术; 腺瘤切除术 截肢; 冠状动脉成形术 颈动脉血管成形术; 伤口的防腐皮肤治疗 防腐手 阑尾切除术 粥样斑块切除术 气球冠状动脉成形术 阴道子宫切除术 冠状动脉旁路 阴道和子宫颈的干预 膀胱干预 口中干预 恢复和重建手术; 医务人员卫生; 妇科手术; 妇科干预 妇科手术; 运动期间低血容量性休克 脓性伤口消毒; 伤口边缘消毒; 诊断干预 诊断程序; 宫颈透热消融 长期手术 更换瘘导管 矫形外科感染; 人造心脏瓣膜; 膀胱切除术 短期门诊手术; 短期经营; 外科手术短 Krikotireotomiya 手术失血 手术和术后出血; Kuldotsentez; 激光凝固; 激光凝固; 视网膜激光凝固; 腹腔镜检查 妇科腹腔镜检查 CSF瘘 小妇科手术; 小外科手术; 乳房切除术和随后的塑料; 纵隔切开术 耳朵显微外科手术; 麻醉作业 缝合 次要手术 神经外科手术; 眼球固定在眼科手术中; 睾丸切除术 胰腺切除术 Perikardektomiya; 术后康复期; 手术后恢复期; 经皮腔内冠状动脉成形术; 胸腔穿刺; 肺炎术后和创伤后; 外科手术准备; 手术准备 手术前准备外科医生的手 外科手术的结肠准备; 术后吸入性肺炎神经外科和胸外科; 术后恶心; 术后出血 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期 心肌血运重建; 放射线切除术胃切除术 肠切除术 子宫切除术 肝切除术 子宫切除术 切除部分胃; 拆除操作的船只; 手术过程中粘合组织; 去除缝合线 眼科手术后的状况 手术后病情; 鼻腔手术后病情; 胃切除术后病情; 切除小肠后的状况; 扁桃体切除术后病情; 去除十二指肠后的状况; 静脉切除术后病情; 血管手术 脾切除术 手术器械灭菌 手术器械灭菌 胸骨切开术 牙科手术; 牙周组织牙科干预; 切除术 扁桃体切除术 胸外科手术 胸外科手术 全胃切除术 经皮血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除术 Turbinektomiya; 去除牙齿; 白内障手术; 去除囊肿; 扁桃体切除术 去除肌瘤; 移动移动式牙齿; 去除息肉 清除断牙 去除子宫体; 去除缝合线 瘘管瘘 ;;; 手术感染; 手术治疗慢性肢体溃疡; 手术; 肛门手术; 结肠手术 外科手术; 外科手术; 手术干预 胃肠道手术; 泌尿道外科手术; 泌尿系统外科手术; 泌尿生殖系统的手术干预; 心脏手术程序; 手术操作; 手术; 静脉手术; 手术干预 血管手术 手术治疗血栓形成; 手术; 胆囊切除术 部分胃切除术 子宫切除术 经皮腔内冠状动脉成形术;经皮腔内血管成形术 冠状动脉旁路; 牙齿拔出 乳牙拔牙 肺切除术 脉动心肺转流术; 拔牙; 牙齿提取; 白内障摘除 电凝; 内科干预 外阴切开术 乙型肝炎 拔牙后并发症

成分和释放形式

片剂,涂膜膜1片。

活性物质:Eltrombopag olamine切碎31.9mg(按埃替波特25mg计); 63.8毫克(按埃替波特50毫克计)

辅助物质:甘露醇; MCC; 聚维酮K30; 羧甲基淀粉钠(A型); 硬脂酸镁 Opadraj®白色YS-1-7706-G(剂量为25mg的片剂); Opadry®brown 03B26716(片剂,剂量为50 mg)

在轮廓acheikova包装7件; 在一包纸板2或4包。

剂型说明

片剂用薄膜覆盖,剂量为25毫克,圆形,双面,白色。 平板电脑的一面刻有“GS NX3”和“25”。

片剂覆盖有薄膜覆盖物,剂量为50毫克:圆形,双色,褐色。 平板电脑的一面刻有“GS UFU”和“50”。

药理作用

作用方式 - 止血,造血。

药效学

血小板生成素(TPO)是参与巨细胞生物学调节和血小板生成的主要细胞因子; 它是血小板生成素(TPO-R)受体的内源性配体。 Eltrombopag与人类TPO-R受体的跨膜结构域相互作用,并启动信号传递级联,使其与内源性TPO的信号传递级联,其伴随着来自骨髓祖细胞的巨核细胞的增殖和分化的诱导。

对于血小板聚集的影响,Eltrombopag与TPO不同。 与SRW不同,eltrombopag对健康人血小板的作用不会增强ADP作用下的聚集,也不刺激P-选择蛋白的表达。 Eltrombopag不会阻止血小板聚集在ADP或胶原蛋白的影响下。

药代动力学

在给予特发性血小板减少性紫癜患者(ITP)后,将埃曲波帕的药代动力学参数列于下表。

成人特发性血小板减少性紫癜患者血浆平均血浆参数平均几何(置信区间(CI)95%)值平均值

治疗方案eltrombopagomC max , mkg / mlAUC 0-t,m kg×h / ml
50毫克每天1次(n = 34)8,01(6,73; 9,53)108(88; 134)
75毫克每天1次(n = 26)12,7(11; 14,5)168(143; 198)

吸收和生物利用度。 在摄入后2-6小时内,Eltrombopag被吸收达到Cmax。 与抗酸药和含多价阳离子的其他产品(例如乳制品和矿物质补充剂)组合使用埃曲波剂显着降低了埃曲波片的暴露。

口服口服埃曲波剂的绝对生物利用度尚未确定。 基于药物的肾脏排泄和粪便排泄的代谢物的分析,显示给药75mg的单剂量后药物相关产品的吸收至少为52%。

分配。 Eltrombopag主动结合人血浆蛋白(> 99.9%)。 Eltrombopag是乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的底物,但不是P-糖蛋白或多肽有机阴离子转运蛋白(OATP1B1)的底物。

代谢。 Eltrombopag主要通过裂解,氧化和与葡萄糖醛酸,谷胱甘肽或半胱氨酸缀合而代谢。 根据人类研究,用放射性同位素标记的药物显示,血浆中的埃曲霉素的比例约占放射性同位素碳的64%。 每个占血浆放射性的10%以下的次要代谢物都是由葡萄糖醛酸化和氧化形成的。

基于放射性标记的埃曲波帕的研究,发现药物的约20%被氧化代谢。

体外研究表明,CYP1A2和CYP2C8是负责氧化代谢的同工酶,而UGT1A1和UGT1A3是负责葡萄糖醛酸化的同工酶。 在切割过程中,来自下胃肠道的细菌可以参与。

排泄。 吸收的甲氨蝶呤经历活性代谢。 eltrombopagus的主要排泄途径是犊牛释放(59%); 以代谢物形式在尿中发现31%的剂量。 尿液中的起始物质不存在。 以不变形式与粪便,约20%的注射药物被排泄。 T1 / 2 eltrombopaga从血浆 - 约21-32小时。

特殊病人群体

肾功能受损的患者 在将eltrombopag任命给成年肾功能受损的患者后,已经研究了氯沙普坦的药代动力学。 给予单剂量的埃曲波帕后,对于轻度肾功能损害AUCo-∞埃曲波的患者,50 mg降低32%(CI 90%:减少63%,增加26%); 中度肾功能损害患者36%(CI 90%:66%减少和19%增加); 与健康志愿者相比,严重肾功能不全患者减少60%(CI 90%:减少18%,减少80%)。 在肾功能受损的患者中,倾向于减少血浆中埃曲溴铵的暴露,但是当比较这些患者和健康个体时,暴露指数显着变化。

肝功能受损的患者 口服单剂量埃曲波帕后,50 mg肝功能AUCo-∞eltrombopag轻度损伤患者增加41%(CI 90%:减少13%,增加128%); 中度肝功能损害患者93%(CI 90%:19和213%); 与健康志愿者相比,严重肝损伤患者80%(CI 90%:11和192%)。 当比较这些患者和健康个体时,暴露指数显着变化。

种族。 东亚亚洲人对伊曲红的药代动力学的影响是通过111名健康成年人(31名来自东亚)和88名ITP患者(18名来自东亚地区)的人群药动学试验进行评估。 根据东亚血清ITP患者(即日本,中国,台湾和韩国)的药代动力学分析结果,血清白蛋白值比非东亚血清患者高约87%高加索人); 随着体重的改变不能进行。

地板。 通过在111名健康成年受试者(14名女性)和88名ITP患者(57名女性)中的群体药代动力学测定评估性别对埃曲波片药代动力学的影响。 根据人群药代动力学分析指标,ITP患者血浆AUC血红蛋白血浆指数比男性患者高约50%; 没有校正体重。

指示 药物 旋转

慢性ITP患者血小板减少症对皮质类固醇,免疫球蛋白和/或脾切除术反应不足。 为了减少出血的风险,这些药物被列为这些病人。

禁忌症

未知。

小心:肾功能受损,肝脏; 怀孕期 哺乳期 血栓栓塞的危险因素(例如因子V莱顿因子,抗凝血酶III,抗磷脂综合征)。

怀孕和哺乳的应用

艾滋病对孕妇的影响是未知的。

只有在对母亲的预期收益超过胎儿的所有潜在风险的情况下,Eltrombopag才能在怀孕期间使用。

母乳中是否排泄了丙泊酚是不知道的。

除了对母亲的预期收益超过所有潜在风险的孩子以外,哺乳期不推荐使用电子血红蛋白治疗妇女。

副作用

临床研究

已经在以前治疗的慢性ITP的成年患者的两个双盲,随机,安慰剂对照试验中证实了eltrombopag的安全性和有效性。

与埃曲波帕相关的大多数不需要的反应具有轻度或中度严重性,早发性,很少引起治疗改变。

根据解剖和生理分类和发生频率列出不良反应,确定如下:常常≥1/ 10; 通常≥1/ 100和<1/10; 有时 - ≥1/ 1000和<1/100; 很少 - ≥1/ 10000和<1/1000。

感染和感染:常常是咽炎,尿路感染。

从胃肠道:很经常 - 恶心,腹泻; 经常口干,呕吐。

从肝和胆管一侧:经常增加AST和ALT的水平。

从皮肤和皮下脂肪:经常 - 脱发,皮疹。

肌肉骨骼系统和结缔组织:经常背痛,肌肉骨骼肌肉痛,肌肉骨骼疼痛,肌肉疼痛。

相互作用

罗苏伐他汀:当与埃曲波帕坦组合时,应考虑降低罗苏伐他汀的用量,并仔细监测患者的病情。 在与瑞舒伐他汀联合治疗的埃曲波帕的临床研究中,推荐剂量降低50%。 联合给予埃曲波和OATP1B1和BCRP的其他底物需要谨慎。

多价阳离子(螯合络合物的形成)为了避免艾曲波帕吸收的显着降低,药物应在服用抗酸剂,乳制品和其他含有多价阳离子的物质之前或之后至少4小时服用(例如,矿物质补充剂含有铝,钙,铁,镁,硒和锌)。

食物:使用含有大量脂肪和乳制品的标准高热量早餐的单剂量埃曲波帕50mg将AUC 0-∞降低59%(CI 90%:54%和64%),C max降低65%(CI 90%:59和70%)。 含钙量低的食物(<50毫克钙),包括水果,瘦火腿,牛肉,果汁,豆浆和不含钙,铁和镁添加剂的麸皮,不会显着影响乙酰胆碱等离子体的暴露,而不考虑热量和脂肪含量。

给药和管理

内服,服用抗酸剂,乳制品或含多价阳离子的矿物质补充剂(如铝,钙,铁,镁,硒和锌)至少4小时前或4小时后。

药物回旋剂可以含有少量钙(<50 mg)或最好不含钙的食物服用。

基于血小板的数量,药物回旋剂的剂量方案分别被分配。

维持临床必需量的血小板使用最低有效剂量的药物。

在大多数患者中,血小板数量的增加发生在治疗1-2周后。

成人 推荐的初始剂量为50 mg,每天一次。 如果在2-3周的初始治疗后,血小板的量低于临床观察所需的水平(即50000 /μl),则剂量可以每天增加至最多75mg。 减少或增加方向的标准剂量调整应为每天25毫克。 然而,一些患者可能需要不同剂量的不同剂量的组合。

任何纠正剂量的回旋后,应至少每周监测血小板数量2-3周。 等待患者血小板水平的反应应在剂量调整后至少2周。

在血小板水平为200,000-400,000 /μl时,建议降低反应的剂量。

如果血小板数超过400,000 /μL,应该停止使用旋转治疗。 随着血小板数量的减少,小于150,000 /μL,治疗应以每天减少的剂量恢复。

特殊病人群体

儿童 儿童使用埃曲波帕的安全性和有效性尚未确定。

老年病人。 有关Elthrombopag在65岁及以上患者中的使用数据有限。 与年轻患者相比,eltrombopag的临床研究显示65岁以上患者的药物安全性无临床意义上的差异。 然而,一些老年患者对药物的敏感性增加并不排除。

东亚当地人 患者 - 东亚及其后裔(例如中国人,日本人,台湾人和韩国人)的居民和子孙后代,建议每日一次,以25mg初始剂量的初始剂量开药。 有必要对患者的血小板数进行计数。允许进一步剂量调整的标准标准和建议。

过量

症状:当患者摄取500毫克的埃曲波药时,临床试验中记录了一例过量药物,其症状如下:无反应性皮疹,暂时性心动过缓,疲劳和转氨酶水平升高。 这些变化是可逆的。

在过量的情况下,血小板数量的显着增加是可能的,这可能导致血栓形成/血栓栓塞并发症。

治疗:如果服用过量,请考虑服用含有金属阳离子,如钙,铝或镁的口服药物,以减少艾曲波帕的吸收。 应仔细监测血小板计数。 根据给药方案的建议,恢复用埃曲波溴胺治疗。

由于肾排泄不是主要与血浆蛋白结合的埃曲波帕的主要排泄途径,因此血液透析更有可能不是显着加速埃曲波的体内排泄的有效方法。

特别说明

使用eltrombopag治疗伴有血小板减少症,包括化疗后血小板减少症和骨髓增生异常综合征的其他疾病和病症的疗效和安全性尚未建立。

监测肝功能

使用eltrombopag可能会导致肝功能的实验室参数的偏差。 在临床研究中,血清ALT,ACT和间接胆红素水平升高。 这些现象大部分是轻度(1-2度)和可逆性,没有临床意义上的症状,这表明违反了肝功能。 根据两项安慰剂对照研究,分别在5.7%和4%的用埃曲波和安慰剂治疗的患者中观察到ALT水平升高形式的不良事件。 血清ALT,ACT和胆红素水平应在用eltrombopag治疗前进行评估,然后在剂量滴定期间每2周监测一次,并在规定稳定剂量后每月进行一次监测。 检测肝功能检查异常后重复检查在3-5天内进行。 如果偏差得到确认,监测将持续到解决这一现象的时刻,其稳定或指标恢复到初始水平。 在ALT增加的情况下用eltrombopagom进行治疗(ULN值增加≥3倍,存在以下迹象

- 偏差的进展,或

- 保留偏差≥4周,或

- 其与直接胆红素水平的增加相结合,或

- 其与肝脏损伤的临床症状或肝功能失代偿征的结合。

肝功能受损的患者应慎用。 在中度或重度肝功能不全的患者中,初始剂量应为25 mg,每日一次。

血栓/血栓栓塞并发症

高于标准物的血小板数量是血栓形成/血栓栓塞并发症的理论风险。 在临床研究中,血小板减少和正常量观察到血栓栓塞并发症。 在特发性血小板减少性紫癜的研究中,446例患者中有21例(3.8%)发生了21例血栓栓塞。 血栓栓塞包括:栓塞,包括 肺,深静脉血栓形成,短暂性脑缺血发作,心肌梗塞,缺血性卒中和疑似长期可逆缺血性神经功能缺损。

血栓形成/血栓栓塞并发症可能是由血小板计数非常显着的增加引起的。 患有血栓栓塞和血栓栓塞并发症的已知危险因素(如Leyden V因子V突变,ATIII缺陷,抗磷脂综合征等)的患者应特别注意任命埃曲波。

如果血小板计数超过目标值,则应仔细监测血小板计数,并考虑减少或消除埃曲波的剂量问题。

在接受选择性侵入性干预的血小板减少症和慢性肝病患者(n = 288)的对照试验中,以75mg剂量的埃曲波剂治疗的患者,每天一次,持续14天,血栓并发症的风险增加。 在接受eltrombopag的患者组中观察到6例血栓并发症,而安慰剂组中有1例出现血栓并发症。 来自eltrombopag组患者的所有血栓并发症均在门静脉系统中。

在停止治疗与elthrombopag出血

在停止治疗eltrombopag后,在大多数患者血小板计数在2周内恢复到基线,这增加了出血的风险,在某些情况下可能导致出血。 血红蛋白的数量应该在每次戒断4周后进行监测。

骨髓中网状蛋白的形成和骨髓纤维化的风险

血小板生成素受体激动剂,包括埃曲波,可能增加骨髓中网状纤维形成或增殖的风险。 在用eltrombopagom开始治疗之前,有必要评估外周血的涂片以确定细胞形态学变化的初始水平。 在达到稳定剂量的埃索帕泊之后,每月进行一般临床血液计数,计数白细胞计数。 当检测未成熟或发育不良的细胞时,有必要进行外周血涂片的研究以出现新的或增强现有的形态学变化(例如,出现滴形和核红细胞,未成熟白细胞)或检测血细胞减少。 如果患者出现新的或加强现有的形态异常或血细胞减少症,他应该停止用埃曲波药物治疗,并考虑骨髓活检,包括涂片的着色以揭示纤维化。

恶性肿瘤和恶性肿瘤的进展

血小板生成素受体激动剂可以刺激现有血液肿瘤的进展,例如骨髓增生异常综合征是理论上的可能性。 临床研究显示接受安慰剂的患者和接受乙酰舒巴普的患者的恶性肿瘤或恶性血液形成的发生率无差异。

白内障

在氯沙坦的毒理学研究中,在啮齿动物中检测到白内障。 这种症状的临床意义尚不清楚。 建议对患者进行日常监测以发展白内障。

对驱动能力和其他移动机构的影响

关于艾曲波帕对驾驶汽车或使用机械的能力的影响的研究尚未得到实施。 根据氯沙坦的药理特性,不会对这些活动产生不利影响。 然而,当评估患者执行需要快速思考,运动和认知能力的行为的能力时,应考虑患者的临床状况和乙酰舒马普的不良反应情况。

评论

在俄罗斯联邦接受索赔的组织

ZAO“葛兰素史克贸易”:121614,莫斯科

药房供应条件

处方。

药物回旋的储存条件

在不高于30℃的温度下

放在儿童接触不到的地方。

药物回旋的保质期

3年。

在包装上打印有效期后不要使用。

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