使用说明：雷洛昔芬（雷洛昔芬）

药理组

雌激素 他们的同系物和拮抗剂

香精分类（ICD-10）

M81.0绝经后骨质疏松症

绝经期骨质疏松症，更年期骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，绝经后妇女骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，绝经后妇女骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，绝经后骨质疏松症，骨质疏松绝经后骨质疏松症雌激素缺乏，绝经后妇女骨质疏松症，绝经后妇女骨质疏松症和子宫切除术后

代码CAS 84449-90-1

雷洛昔芬的特征

盐酸雷洛昔芬是几乎白色或浅黄色的物质，非常微溶于水。

药理

药理作用 - 抑制性骨吸收，雌激素。

雌激素受体的选择性调节剂。 作为对生殖的非生殖组织作为拮抗剂的激动剂。 选择性地攻击雌激素敏感膜，参与基因表达的调控。 提高球蛋白的浓度，结合性激素，甲状腺素，皮质类固醇，同时增加其血液中的总含量。 规范绝经后骨吸收的过程，增加骨组织的质量，减少通过泌尿系统的钙损失。 降低总胆固醇，高密度脂蛋白胆固醇，血清纤维蛋白原，并增加次级HDL（高密度脂蛋白）-C2。

摄入后迅速吸收。 生物利用度约为60％。 在通过肝脏的“第一次通过”中与葡萄糖醛酸进行强烈的缀合（未改变药物的绝对生物利用度仅为2％）。 通过肠肝再循环维持血液中的浓度。 在肝功能不全的患者中，血液中的药物水平高出2.5倍，与胆红素浓度相关。 T1 / 2平均28小时。 肾衰竭显着延长了雷洛昔芬的循环; 在这些患者中，只有6％的剂量在5天内排尿。

雷洛昔芬的应用

绝经后妇女和子宫切除术后的骨质疏松症（预防）。

禁忌

超敏反应，血栓栓塞（包括麻醉），肺栓塞和视网膜静脉血栓形成，深静脉血栓形成，肝功能不全，长期固定，育龄期妇女，怀孕，母乳喂养。

怀孕和哺乳期

FDA批准的胎儿动作类别为

雷洛昔芬的副作用

深静脉血栓形成，血栓栓塞，肺静脉栓塞和视网膜静脉血栓形成，前6个月血管舒张，潮热，小腿肌肉疼痛痉挛，外周水肿。

相互作用

降低香豆素衍生物的作用。 Kolestyramin降低生物利用度并阻止肠肝循环。 氨苄青霉素降低Cmax。

管理路线

内。