使用说明：Niperten

药物的商品名 - Niperten

剂型：片剂

活性物质 ：Bisoprololum

ATX

C07AB07比索洛尔

药物治疗组： β1选择性阻断剂[β-阻断剂]

疾病分类（ICD-10）

I10基本（原发性）高血压：高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高血压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]： Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I25慢性缺血性心脏病：冠心病对高胆固醇血症的背景; 冠心病是一种慢性; 冠状动脉心脏疾病; 稳定型冠状动脉疾病; 经皮冠状动脉成形术; 心肌缺血，动脉硬化; 复发性心肌缺血

I50.0充血性心力衰竭：anasarca心脏; 减压性充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭; 充血性心力衰竭伴有高后负荷; 充血性慢性心力衰竭; 具有严重慢性心力衰竭的心肌病; 补偿性慢性心力衰竭; 肿胀伴循环衰竭; 心源性水肿; 心的肿胀; 心脏疾病中的水肿综合征; 充血性心力衰竭中的水肿综合征; 心力衰竭的水肿综合征; 心力衰竭或肝硬化的水肿综合征; 右心室衰竭; 充血性心力衰竭; 心力衰竭停滞; 心力衰竭，心输出量低; 心力衰竭是一种慢性; 心源性水肿; 慢性失代偿性心力衰竭; 慢性充血性心力衰竭; 慢性心力衰竭; 心力衰竭中肝功能的变化

组成（每片）：

活性物质：富马酸比索洛尔2.5mg，5mg，10mg

赋形剂：MCC - 95.5 / 93 / 186mg; 羧甲基钠-15/15/30mg; 聚维酮-2/2/4mg; 胶体二氧化硅 - 1/1/2 mg; 硬脂酸镁-1 / 1 / 2mg

壳膜：Valium-1.33 / 1.33 / 2.66mg; 聚乙二醇400-0.42 / 0.42 / 0.84mg; 二氧化钛（E171）-0.42 / 0.42 / 0.84mg; 滑石 - 0.83 / 0.83 / 1.66mg

描述

片剂2.5mg：椭圆形，双凸面，薄膜包衣白色，在一方有Valium。

片剂5mg：圆形，双凸面，膜包衣白色，在一方有Valium。

片剂10mg：圆形，双凸面，薄膜包衣的白色，在一方有Valium。

裂缝视图：白色或几乎白色的粗糙质量，薄膜涂层白色。

特性

选择性β1阻断剂。

Niperten的药理特性

药效作用 -抗心绞痛，抗高血压，抗心律失常，β-肾上腺素受体阻断。

药效学

选择性β1阻滞剂，没有其自身的拟交感活性，没有膜稳定作用。 他对支气管和血管的β2-肾上腺素受体平滑肌以及参与调节代谢的β2-肾上腺素能受体仅具有可忽略的亲和力。 因此，比索洛尔通常不影响参与β2-肾上腺素能受体的气道阻力和代谢过程。

药物对β1-肾上腺素能受体的选择性作用，并且存储在治疗范围之外。

比索洛尔不具有显着的负性肌力作用。 药物的最大效果在摄入后3-4小时内实现。 即使使用比索洛尔1每天一次，其治疗效果通过来自血浆的10-12小时T1 / 2维持24小时。 通常，在开始治疗后2周内达到血压的最大降低。

比索洛尔通过阻断心脏的β1-肾上腺素能受体降低了simpatoadrenalovo系统的活性。

对于没有心力衰竭证据的冠状动脉疾病患者的单次摄入，比索洛尔减缓心率，中风体积减少，结果，降低射血分数和心肌氧需求。 当长期治疗最初升高时，外周血管阻力降低。 降低血浆中肾素的活性被认为是β-阻滞剂的抗高血压作用的一个组成部分。

药代动力学

吸入。 比索洛尔几乎完全（90％）从胃肠道吸收。 由于其低生物利用度，口服给药后，在最初通过肝脏（约10％）期间的代谢约为90％。 食物不影响生物利用度。 比索洛尔显示线性动力学，并且其血浆浓度与剂量在5至20mg范围内成比例。 在2-3小时内达到C max血浆水平。

分配。 比索洛尔分布广泛。 Vd为3.5L / kg。 通讯血浆蛋白达到约30％。

代谢。 它通过氧化途径代谢而无后续缀合。 所有代谢物都是极性的（水溶性的）和肾脏。 在血浆和尿中检测到的主要代谢物没有表现出药理活性。 在体外条件下用人肝微粒体实验获得的数据表明，比索洛尔主要通过同工酶CYP3A4（约95％）代谢，而CYP2D6同功酶仅起较小作用。

退出。 比索洛尔的清除率由肾脏排泄不变（约50％）和肝脏代谢（约50％）之间的平衡决定，代谢物也由肾脏排泄。 总间隙为15l / h。 T1 / 2 -10-12小时。

不同患者组的药代动力学。 没有关于比索洛尔在患有慢性心力衰竭和同时受损的肝或肾功能的患者中的药代动力学的信息。

Niperten的适应症

动脉高血压;

冠心病：稳定型心绞痛;

慢性心力衰竭。

禁忌症Niperten

对比索洛尔或制剂的任何赋形剂的超敏性;

急性心力衰竭，需要变力治疗的慢性心力衰竭失代偿;

心源性休克;

AV阻断II-III度，无起搏器;

综合征病窦;

窦房阻滞

严重心动过缓（心率小于60次/分）;

严重低血压（Sad小于100 mm Hg）;

严重支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病;

外周动脉循环或雷诺氏综合征的表达紊乱;

嗜铬细胞瘤（无α阻滞剂同时使用）;

代谢性酸中毒;

年龄18岁（有效性和安全性已建立）。

注意事项：进行脱敏治疗，Prinzmetal心绞痛，甲状腺功能亢进，1型糖尿病和糖尿病，血糖浓度，AV阻断I度，重度肾损伤（Cl肌酐小于20 mL / min），重度肝功能障碍，牛皮癣，限制性心肌病，先天性心脏缺陷或具有严重血液动力紊乱的心脏病瓣膜，在过去3个月内心肌梗死的心力衰竭，严格的饮食。

怀孕和哺乳

在怀孕期间，建议药物Niperten®仅在对母亲的益处超过胎儿和/或儿童的副作用的风险时使用。

通常，β-阻滞剂减少胎盘中的血流量并且可以影响胎儿发育。 它应当监测胎盘和子宫中的血流，并且观察儿童的生长和发育，并且在怀孕和/或胎儿的不良事件的情况下，使用替代疗法在怀孕期间使用已证实的安全性。 有必要在分娩后仔细检查新生儿。 在生命的前3天，可能出现心动过缓和低血糖的症状。

关于比索洛尔分配到母乳中的数据不是。 因此，接受Niperten®药物不推荐在母乳喂养的妇女。 如果哺乳期接待Niperten®是必要的，应停止母乳喂养。

Niperten的副作用

根据WHO推荐的以下标准确定下列不良反应的频率：非常常见（≥/ 10）; 通常（≥1/ 100至<1/10）; 不常见（≥1/ 1,000至<1/100）; 稀有（≥1/ 10,000至<1/1000）; 非常罕见（<1/10000）。

从神经系统：经常 - 头晕*，头痛*; 罕见 - 意识丧失。

精神障碍：很少 - 抑郁，失眠; 很少 - 幻觉，噩梦。

从视线器官：很少 - 流泪减少（佩戴隐形眼镜时考虑）; 非常罕见 - 结膜炎。

在耳朵和迷宫疾病的部分：很少 - 违反听证。

在心脏和血管的部分：非常经常 - 心动过缓（在心力衰竭的患者中）; 经常恶化的心力衰竭症状（患有CHF的患者），四肢的冷却感觉或麻木，显着降低血压，特别是在患有CHF的患者中; 极少 - 违反AV传导，心动过缓（在高血压或心绞痛患者中），心力衰竭症状流量恶化（在患有高血压或心绞痛的患者中），直立性低血压。

呼吸系统，器官，胸和纵隔疾病：很少 - 支气管痉挛患者哮喘或气道阻塞史; 很少 - 过敏性鼻炎。

在消化道部分：经常 - 恶心，呕吐，腹泻，便秘。

在肝和胆道部分：很少 - 肝炎。

在肌肉骨骼和结缔组织疾病的部分：很少 - 肌肉无力，肌肉痉挛。

皮肤和皮下组织疾病：很少 - 超敏反应，如瘙痒，皮疹，皮肤发红; 非常罕见：脱发。

β-阻断剂可以加重银屑病当前的症状或诱导银屑病样皮疹。

从生殖器和乳房：很少 - 违反效力。

一般障碍和给药到位：经常 - 乏力（慢性心力衰竭患者），疲劳*; 偶尔 - 无力（动脉高血压或心绞痛患者）。

实验室和仪器数据：很少增加血浆中的甘油三酯浓度和肝转氨酶（ACT，ALT）。

*在高血压或心绞痛患者中，这些症状最常发生在治疗开始时。 通常，这些作用是温和的，通常在开始治疗后1-2周内。

相互作用

关于比索洛尔的功效和耐受性可能影响其他药物的伴随使用。 这种相互作用也可发生在两种药物在短时间后服用的情况下。

您必须通知医生服用其他药物，即使他们没有接受医生处方（即非处方药）。

不推荐的组合

慢性心力衰竭的治疗。 I类抗心律失常药（例如，奎尼丁，丙吡胺，利多卡因，苯妥英，氟卡尼，普罗帕酮），而使用比索洛尔可降低AV传导和心肌收缩力。

所有适应症的药物Niperten®。 CCB维拉帕米类型和较小程度的地尔硫卓，而使用比索洛尔可能导致心肌收缩力和AV传导障碍的减少。 特别地，在接受β-受体阻滞剂的患者中/引入维拉帕米可能导致严重的低血压和AV阻断。

抗高血压药物的中枢作用（如可乐定，甲基多巴，莫索尼定，利米尼定）可能导致心率减慢，并由于中枢交感神经张力的减少而降低心输出量和血管舒张。 突然停药，特别是注射β-受体阻滞剂可能增加反跳高血压的风险。

需要特殊照顾的组合

治疗高血压和心绞痛。 I类抗心律失常药（例如奎尼丁，丙吡胺，利多卡因，苯妥英，氟卡尼，普罗帕酮），而使用比索洛尔可以降低AV传导和心肌收缩力。

所有适应症的药物Niperten®。 BPC，二氢吡啶衍生物（例如硝苯地平，非洛地平，氨氯地平），而使用比索洛尔可能增加低血压的风险。 在心力衰竭患者中不能消除心脏收缩功能进一步恶化的风险。

III类抗心律失常药（例如胺碘酮）可能增加对AV传导的侵犯。

β-阻断剂用于局部应用（例如用于青光眼治疗的滴眼剂）的作用可以增强比索洛尔的全身作用（降低血压，减慢心率）。

副交感神经药，而使用比索洛尔可能增加违反AV传导并增加心动过缓的风险。

可以增强胰岛素或降血糖试剂用于口服给药的降血糖作用。 低血糖症，特别是心动过速的症状可能被掩盖或抑制。 当使用非选择性β-阻断剂时，这种相互作用更可能。

全身麻醉资金可能增加心血管抑制作用的风险，导致低血压（见“特殊说明”）。

心脏苷，而使用比索洛尔可能导致脉冲时间的增加，从而导致心动过缓的发展。

NSAID可降低比索洛尔的抗高血压作用。

同时应用具有β-肾上腺素能激动剂（例如，异丙肾上腺素，多巴酚丁胺）的Niperten®药物可以降低这两种药物的作用。 比索洛尔与影响α和β-肾上腺素能受体的激动剂（例如去甲肾上腺素，肾上腺素）的应用可以增强由α-肾上腺素能受体引起的血管收缩剂的作用，导致血压升高。 当使用非选择性β-阻断剂时，这种相互作用更可能。

抗高血压药以及其它可能的抗高血压作用（例如三环抗抑郁药，巴比妥酸盐，吩噻嗪）可增强比索洛尔的抗高血压作用。

甲氟喹，而使用比索洛尔可能增加心动过缓的风险。

MAO抑制剂（除了MAO抑制剂）可增加β-阻断剂的抗高血压效果。 伴随使用也可导致高血压危象的发展。

剂量和管理

里面，每天1次有一点液体，在早上，不管吃饭。 片剂不应咀嚼或磨损。

动脉高血压和稳定性心绞痛。 在接收模式的所有情况下，并且特别地，给定患者的心率和状况，单独地为每个患者选择医师剂量。 通常，初始剂量为5mg每天1次。 如果需要，可以将剂量增加至10mg /天/天。 在高血压和稳定性心绞痛的治疗中，最大推荐剂量为每天20次Niperten®。

CHF：CHF标准治疗方案包括使用ACE抑制剂或血管紧张素II受体拮抗剂（在对ACE抑制剂不耐受的情况下），β-阻断剂，利尿剂和任选的强心苷。 开始治疗心力衰竭药物Niperten®需要强制性特殊滴定阶段和定期医疗监督。

使用Niperten®治疗的前提条件是稳定的慢性心力衰竭，无急性症状。

CHFNiperten®药物治疗根据以下滴定方案开始。 这可能需要根据患者携带规定剂量的程度进行个体适应，即，只有在先前剂量被良好耐受时，才可以增加剂量。

推荐的初始剂量为每天1.25mg（1/2片2.5mg）。 根据个体耐受剂量应逐步增加至2.5; 3.75; 5; 7.5 1和10mg每天一次。 每次随后的剂量增加应该施用至少2周。

如果药物剂量的增加对患者的耐受性差，则可以减少剂量。

用于治疗慢性心力衰竭的最大推荐剂量为每天1次每次10毫克。

滴定期间，我们建议定期监测血压，心率和心力衰竭症状的严重程度。 恶化的心力衰竭症状可能从药物的第一天流出。

如果患者不能耐受药物的最大推荐剂量，则应考虑逐渐减少剂量。

在滴定阶段，或者它可以发生在CHF流动的暂时性恶化，低血压或心动过缓之后。 在这种情况下，建议首先进行药物的并行治疗剂量的校正。 它也可能需要临时减少或取消Niperten®。

稳定后，患者应进行剂量的重新滴定或继续治疗。

所有适应症的治疗持续时间Niperten®药物。 用Niperten®治疗通常是长期治疗。

特殊患者组

肾功能或肝功能受损。 如果肝脏或肾脏功能异常，通常不需要轻度至中度剂量调整。

在严重违反肾脏（Cl肌酐小于20 mL / min）和严重肝病患者，最大日剂量为10 mg。 增加这种患者的剂量应极其谨慎。

老年患者。 不需要调整剂量。

儿童。 由于没有足够的药物在儿童中使用Niperten®数据，因此不建议在18岁以下儿童中使用该药。

目前，关于在患有心力衰竭的患者中使用药物与1型糖尿病，严重违反肾脏和/或肝脏疾病，限制性心肌病，先天性心脏病或具有严重血液动力学的心脏缺陷瓣膜的数据不足妥协。 对于在过去3个月内具有心肌梗死的CHF患者，仍然没有收到足够的数据。

过量

症状：最常见的AV阻滞，心动过缓，显着降低血压，支气管痉挛，急性心功能不全和低血糖。 对单次接受高剂量比索洛尔的敏感性在个体患者中变化很大，并且可能与CHF患者具有高灵敏度。

治疗：如果过量发生，首先，您需要停止服用药物并开始支持对症治疗。 在严重的心动过缓：阿托品静脉给药。 如果效果不足，可以输入具有积极变时效应的警告剂。 有时它可能需要临时分期一个人工起搏器。

血浆溶液和血管加压药物中的血压明显降低。

当AV阻塞时 - 患者应在持续监测下，并用α-和β-肾上腺素能激动剂如肾上腺素（肾上腺素）治疗。 如有必要 - 设置人工起搏器。

当慢性心力衰竭加剧时：静脉利尿剂，具有正性肌力作用的药物和血管扩张剂。 当支气管痉挛 - 使用支气管扩张剂，包括β2-激动剂和/或氨茶碱。

当低血糖 - 在葡萄糖（葡萄糖）中/。

特别说明

不要中断对Niperten®的治疗，并且不要改变推荐的剂量，而不咨询您的医生，因为这可能导致心脏活动的暂时恶化。 治疗不应突然中断，特别是在CAD患者中。 如果需要停药，剂量应逐渐减少。

在同时使用可乐定的情况下，其接受可以仅在药物停止后数天后终止。

在治疗的初始阶段，Niperten®患者需要持续监测。

控制接受药物的状态Niperten®患者应该包括心率和血压的测量（治疗开始时 - 每日 - 每3-4个月1次），持有心电图，测定糖尿病患者的血糖（1次4-5个月）。 在老年患者中，建议监测肾功能（每4-5个月1次）。

有必要训练患者的心率计算方法，如果心率小于60 bpm，则指示咨询医生。 / Min。

Niperten®在以下情况下应谨慎使用药物：

- 葡萄糖血浆浓度显着波动的糖尿病：葡萄糖浓度的症状降低（低血糖），例如心动过速，心悸和出汗可以被掩盖;

- 严格的饮食;

- 进行脱敏治疗;

- I度的AV块;

- Prinzmetal心绞痛;

- 轻度至中度外周动脉循环系统疾病（治疗开始时可能症状加重）;

- 牛皮癣（包括历史..）。

在老年患者增加心动过缓（心率小于60次/ min）的情况下，血压明显降低（SBP低于100mm Hg），AV阻断性支气管痉挛，室性心律失常，严重肝功能障碍和/或肾脏疾病需要减少剂量或中止治疗。

建议停止治疗由β受体阻滞剂引起的抑郁症的发展。

呼吸系统

建议在治疗前研究患有支气管肺病史的患者的呼吸功能。

在支气管哮喘或COPD中显示同时使用支气管扩张剂。 哮喘患者可能增加气道阻力，这需要更高剂量的β2-激动剂。

吸烟者β-受体阻滞剂的有效性较低。

过敏反应

β-阻断剂，包括药物可能增加对过敏原的敏感性和过敏反应的严重性，这是由于在β-阻断剂的作用下补偿性肾上腺素能调节的削弱。 治疗肾上腺素（肾上腺素）不总是产生预期的治疗效果。

全身麻醉

用全身麻醉，你应该考虑β肾上腺素受体阻滞的风险。 如果您想在手术前停止用Niperten®治疗，应该在全身麻醉前48小时内逐步完成。 有必要警告麻醉师，患者服用药物Niperten®。

嗜铬细胞瘤

肾上腺肿瘤患者（嗜铬细胞瘤）Niperten®药物只能用于同时使用α-受体阻滞剂的背景。

甲状腺功能亢进

在药物治疗中Niperten®甲状腺功能亢进症状（甲状腺功能亢进症）可以被掩盖。

使用隐形眼镜的患者应注意，在治疗期间可减少泪液的产生。

对执行需要注意和快速反应的潜在危险活动（例如，道路管理，使用移动机械的工作）的能力的影响。 Niperten®根据对CAD患者的研究，该药物不影响驱动车辆的能力。 然而，作为单独反应的结果，驱动车辆或操作技术上复杂的机构的能力可能受损。 应该在治疗开始时，在改变剂量并同时饮用酒精后强调。

发布表格

片剂，薄膜包衣，2.5mg，5mg，10mg。 根据表10，在由PVC箔和铝箔制成的泡罩中; 2，3，5或10个轮廓细胞包装放置在纸板盒中。

制造商

LLC“Krka-Rus”，143500，Russia，Moscow Region。，Istra Str。 莫斯科，50。

俄罗斯联邦/组织接受消费者投诉的JSC«Krka，dd，Novo mesto“代表处：125212，Moscow，Golovinskoye Highway 5，Bldg。1 fl。22。

评论

在一些数据中获得了以下研究：

冠状动脉疾病患者的原始产品及其通用比索洛尔的临床疗效和安全性的比较评价，伴随COPD

该药物已经证明了Niperten®与原始比索洛尔的临床等效性。 研究在俄罗斯进行了12周。 该研究涉及92例稳定性心绞痛，动脉高血压（AH）和伴发COPD的患者。 该研究证实了药物的相等的抗缺血和抗高血压作用。 在缺血性心脏病伴伴COPD患者中的Niperten®原始比索洛尔对支气管通畅没有负面影响。 在任命药物Niperten®和原始比索洛尔达到目标心率范围，这使我们能够谈论他们对患者生活的预后的积极影响。

药物治疗对动脉高压患者外周和中心血压，动脉硬度，舒张期左心室功能和生活质量的影响的研究

该研究包括30名患者，在3个月内。 研究表明，使用Niperten®治疗可使SBP显着降低10.5％，Dad - 降低11.8％。 同时，93％的患者达到了目标血压水平。 在药物组中，Niperten®心率从81.1降至68.7 bpm。 / Min（p <0.001），改善了精神和身体健康部分。 它是良好的耐受性和代谢中性Niperten®药物。

文学

1. Grigoriev NY，Kuznetsov AN，Queen TV冠脉心脏病合并慢性阻塞性肺疾病患者的原始和通用比索洛尔的临床疗效和安全性的比较评价// Serdtse.- 2012.- 11（4）.- S 。223-226。

2. Orlov YA Mikhailov GV，Hezheva FM，Vitsenya MV Ageev F.比索洛尔治疗对高血压患者的外周和中心血压，动脉僵硬，左心室舒张功能和生活质量的影响（研究关键）//心脏：对于从业者vrachey.- 2012.- 11（6） - （68）。

药房的供应条件

处方。

Niperten的储存条件

温度不超过25°C，在原包装中。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

不要使用超过包装上印刷的到期日期。