使用说明：Naropin

剂型：注射液

活性物质：罗哌卡因*

ATX

N01BB09罗哌卡因

药理组：

局部麻醉

鼻科分类（ICD-10）

R52.0急性疼痛：急性疼痛综合征; 急性疼痛综合症伴骨关节炎; 创伤起源的急性疼痛综合征; 严重的神经性疼痛; 严重的疼痛; 分娩时疼痛综合征

Z100.0 *麻醉与预辅助：腹部手术; 腺瘤切除; 截肢; 冠状动脉的血管成形术; 颈动脉血管成形术; 伤口皮肤的防腐处理; 手部防腐处理; 阑尾切除术; Atheroctomy; 球囊冠状动脉血管成形术; 阴道子宫切除术; 静脉分流术; 干预阴道和子宫颈; 干预膀胱; 口腔中的干扰; 重建 - 重建操作; 医务人员的手部卫生; 妇科手术; 妇科干预; 妇科手术; 手术中出现低血容量性休克; 消毒化脓性伤口; 消毒伤口边缘; 诊断干预措施; 诊断程序; 子宫颈的透热凝固术; 长期手术; 更换瘘管; 感染骨科手术干预; 人造心脏瓣膜; Kistectomy; 短期门诊手术; 短期操作; 短期外科手术;Cryotyreotomy; 手术干预期间失血; 手术和术后出血; 激光凝固Laserocoagulation; 视网膜的激光视网膜病变; 腹腔镜; 腹腔镜在妇科; Likvornaya瘘管; 小妇科手术; 小手术干预; 乳房切除术和随后的整形手术; 纵隔; 耳上的显微外科手术; 分层操作; 缝合; 小手术; 神经外科手术; 眼科手术中眼球的蚀刻; 睾丸切除术; 胰腺切除术; Pericardectomy; 外科手术后的康复期; 手术干预后的复员情况; 经皮冠状动脉腔内成形术; 胸腔穿刺术; 肺炎术后和创伤后; 准备手术过程; 准备手术; 术前准备外科医生的手臂; 手术干预结肠的制备; 神经外科和胸腔手术中的术后吸入性肺炎; 术后恶心; 术后出血; 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期; 心肌血运重建; 切除牙根的顶点; 切除胃; 肠切除术; 子宫切除术; 肝切除; 小肠切除术; 切除一部分胃; 所操作船只的再闭塞; 外科手术过程中粘贴组织 拆除缝线; 眼科手术后的状况; 鼻腔手术后的状况; 胃切除术后的情况; 切除小肠后的状况; 扁桃体切除术后的状况; 去除十二指肠后的状况; 切除术后的状况; 血管外科; 脾切除术; 手术器械的灭菌; 手术器械的灭菌; 胸骨; 牙科手术; 对牙周组织的牙科干预; Strumectomy; 扁桃体切除术; 胸外科; 全胃切除术; 经皮内血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除; 鼻甲切除术; 去除牙齿; 去除白内障; 去除囊肿; 去除扁桃体; 去除肌瘤; 去除活动乳牙; 去除息肉; 去除破碎的牙齿; 去除子宫; 接缝的去除; 尿道切开术; 管腔的瘘管;Frontoetmoidogamotomy; 手术感染; 手部治疗四肢慢性溃疡; 手术; 在肛门手术; 在大肠上进行手术; 外科手术; 外科手术; 手术干预; 对消化道的手术干预; 尿路手术干预; 对泌尿系统的外科干预; 对泌尿生殖系统的手术干预; 对心脏的手术干预; 外科手术; 外科手术; 静脉外科手术; 手术治疗; 血管外科; 血栓形成的手术治疗; 胆囊切除术; 部分切除胃; 腹膜外子宫切除术; 经皮冠状动脉腔内成形术; 经皮腔内血管成形术; 冠状动脉搭桥术; 摘除牙齿; 婴幼儿牙齿的摘除; 纸浆的消除; 体外循环; 拔牙; 拔牙; 提取白内障; 电; 腔内干预; 会阴切开术; Ethmoidotomy; 拔牙后的并发症

构成和发布形式

注射液1毫升

活性物质：

盐酸罗哌卡因2mg; 7.5毫克; 10毫克

辅助物质：氯化钠（分别为8.6,7.5和7.1mg）; 盐酸或氢氧化钠（最高至pH4-6）; 注射用水

在5安培的轮廓细胞中。 每个10或20毫升; 在一包纸板1包装中。

剂型说明

清澈无色的溶液。

特性

Naropin的解决方案是一种无菌等渗水溶液，不含防腐剂，仅用于一次性使用。 罗哌卡因的pKa - 8.1; 分配系数为141（正辛醇/磷酸盐缓冲液，在25℃下为pH 7.4）。

药理学作用

药理作用 - 局部麻醉。

指示药物Naropin

手术干预期间的麻醉：

外科手术过程中硬膜外阻滞，包括剖宫产;

阻断大神经和神经丛;

封锁个别神经和浸润麻醉。

Kupirovanie急性疼痛综合征：

例如延长硬膜外输注或间歇性推注给药，以消除术后疼痛或麻醉剂输送;

阻断个体神经和浸润麻醉;

延长周围神经阻滞;

关节内注射。

Kupirovanie小儿急性疼痛：

新生儿和12岁以下儿童的尾部硬膜外阻滞，包容性;

新生儿和12岁以下儿童长时间硬膜外输液。

禁忌

对药物成分过敏;

已知对酰胺类型的局部麻醉剂过敏。

慎用药物应该服用于老年患者或伴有严重伴随疾病的患者，如II，III级心内传导阻滞（窦房结，房室，心室内），进行性肝脏疾病，严重肝功能不全，严重慢性肾功能衰竭，用低血容量休克疗法。 对于这些患者组，区域麻醉通常是首选。 为了降低发生严重不良事件的风险而进行“大规模”封锁时，建议预先优化患者的状况并调整麻醉剂的剂量。

由于可能增加严重副作用的发生率，因此在头部和颈部注射局部麻醉药时应谨慎。

在关节内给药的情况下，如果由于药物吸收的可能性增加以及药物浓度较高，如果最近怀疑关节广泛受损或外科手术伴随着广泛关节表面的打开，则应该谨慎行事在等离子体中。

由于器官和功能不成熟，应特别关注6个月以下儿童使用该药物的情况。

钠限制饮食的患者必须考虑制剂中的钠含量。

应用于怀孕和哺乳期

怀孕

没有证据显示罗哌卡因对生育和生殖功能的影响以及致畸作用。 目前还没有研究评估罗哌卡因对女性胎儿发育的可能影响。

只有在临床情况合理的情况下才能在怀孕期间使用Naropin®（在产科中，使用麻醉或止痛药物是合理的）。

对动物进行药物对生殖功能影响的研究。 在大鼠的研究中，罗哌卡因对两代的生育和繁殖没有影响。 当给孕鼠施用最大剂量时，分娩后头三天后代的死亡率增加，这可能是由罗哌卡因对母体的毒性作用所致，导致母体本能的破坏。

对兔和鼠的致畸性的研究未显示罗哌卡因在早期阶段对器官发生或胎儿发育的副作用。 此外，在接受最大耐受剂量的药物的大鼠的围产期和出生后研究期间，在胎儿发育的后期阶段，劳动活动，哺乳期，存活力或后代的生长中没有副作用。 在罗哌卡因与布比卡因的围产期和产后比较研究期间，显示与罗哌卡因不同，在明显较低剂量的药物和较低浓度的未结合的布比卡因血液中观察到布比卡因的毒性作用。

哺乳期

尚未研究罗哌卡因或其代谢物与母乳的分离。 根据实验数据，新生儿接受的药物剂量推定为给予母亲的剂量的4％（该药物在牛奶/血浆浓度中的浓度）。 在母乳喂养期间影响婴儿的罗哌卡因的总剂量显着小于在分娩期间注射母体麻醉剂时可进入胎儿的剂量。

如果您在母乳喂养期间需要使用该药物，请考虑母亲的潜在益处比例以及可能对宝宝造成的风险。

副作用

Naropin®的不良反应类似于其他酰胺类局部麻醉剂的反应。 应区分硬膜外麻醉背景下交感神经阻滞引起的生理影响，如降低血压，心动过缓或与局部神经损伤，脑膜炎，穿刺后头痛等药物施用技术有关的效应，硬膜外脓肿。

局部麻醉药固有的副作用

来自中枢和周围神经系统

可能的神经病变和脊髓功能障碍（脊髓前动脉综合征，蛛网膜炎，马尾综合症）通常与进行局部麻醉的技术有关，而与药物的作用无关。

由于随机鞘内注射硬膜外剂量，可发生完整的脊髓阻滞。

全身用药过量和无意的血管内给药可导致严重并发症（请参见“过量”部分）。

急性全身毒性

当使用高剂量或随着血液浓度的快速增加，随机血管内注射药物或其过量时，Naropin可导致急性全身毒性反应（参见“过量”部分）。

最常见的副作用

报道了该药物的各种副作用，其中绝大多数不是由于所使用的麻醉剂的作用，而是由于进行局部麻醉的技术。

最常见的是（> 1％），注意到以下副作用，无论使用麻醉剂是否确立了致病关系，都被认为具有临床意义：降低血压，恶心，心动过缓，呕吐，感觉异常，发烧，头痛，排尿延迟，头晕，发冷，血压升高，心动过速，感觉过度，焦虑。

不良影响的频率如下：

通常（> 1/100，<1/10）; 很少（> 1/1000，<1/100）; 很少（> 1/10000，<1/1000）; 很少（<1/10000），包括单个消息。

经常

从CVS：降低血压*。

从消化道：恶心。

经常

从神经系统：感觉异常，头晕，头痛。

来自CVS：心动过缓，心动过速，高血压。

从消化道：呕吐**。

从泌尿生殖系统：延缓排尿。

一般：背痛，发冷，发烧。

不常

从神经系统：焦虑症，中枢神经系统一侧的毒性症状（抽搐，大片惊厥，口周区感觉异常，构音障碍，舌头麻木，视力障碍，耳鸣，震颤，肌肉痉挛） ，感觉迟钝。

从血管系统：昏厥。

从呼吸系统：呼吸急促，呼吸急促。

一般：低温。

很少

来自CVS：心律失常，心脏骤停。

一般：过敏反应（过敏反应，血管性水肿，荨麻疹）。

*经常降低儿童血压。

**呕吐在儿童中很常见。

剂量和管理

Naropin®只应由有足够经验进行局部麻醉或在他们监督下的专家使用。

成人和12岁以上的儿童：

一般来说，手术介入麻醉需要更高剂量和更浓缩的药物溶液，而不是使用麻醉剂进行镇痛。 当使用麻醉剂进行镇痛时，通常推荐剂量为2 mg / ml。 对于关节内给药，推荐剂量为7.5mg / ml。

表1中所示的剂量被认为足以实现可靠的封锁，并且指示何时将药物用于成人，因为封锁的发展速度及其持续时间存在个体差异。

表1中的数据是用于最常用封锁剂量的指示性指导。 在选择药物剂量时应根据临床经验，考虑患者的身体状况。

表格1

为成人服用Naropin®的建议

*建议间隔时间内的较小剂量建议用于胸腔硬膜外给药，而建议在腰椎或尾部硬膜外给药较大剂量。

**推荐用于腰椎硬膜外给药。 减少胸椎硬膜外镇痛的推注剂量是合理的。

表2中所示剂量是在儿科实践中使用该药物的指南。 同时，该区块的发展速度和持续时间存在个体差异。

超重的儿童往往需要逐渐减少药物的剂量; 有必要以患者理想的体重为指导。 有关影响执行个别封锁方法的因素以及特定患者群体的要求的背景信息，请参阅专业手册。 对于任何患者，尾部硬膜外溶液的体积和硬膜外给药的推注体积不应超过25毫升。

为防止意外血管内注射麻醉剂，应在施用制剂之前和期间仔细进行抽吸样本。 在药物管理期间，必须密切监测患者的重要功能。 如果出现中毒症状，请立即停用该药物。

2 mg / ml罗哌卡因单次给药（2 mg / kg，1 ml / kg溶液体积）用于术后尾部镇痛在大多数患者中提供低于ThXII水平的足够镇痛。 4岁以上的儿童耐受性良好，剂量高达3 mg / kg。如专业手册中所述，可改变用于硬膜外给药的尾水平给药溶液的体积以实现感觉阻滞的不同流行。

无论麻醉类型如何，推荐使用推注给药计算剂量。

尚未研究浓度超过5 mg / ml的药物以及Naropin®用于儿童的鞘内使用。 尚未研究Naropin®在早产儿中的应用。

解决方案的使用说明

该解决方案不含防腐剂，仅用于一次性使用。 使用后留在容器中的任何数量的溶液都应该销毁。

带解决方案的未开封容器不得高压灭菌。

未开封的泡罩包装确保容器外表面的无菌性，并且优选用于需要无菌的条件下。

过量

急性全身毒性

在意外血管内注射的情况下，神经丛阻塞或其他外周阻塞伴有癫痫发作。

在鞘内注射麻醉剂硬膜外剂量不正确的情况下，可能会发生完整的脊髓阻滞。

随机血管内注射麻醉剂可引起立即毒性反应。

如果区域麻醉过量，全身毒性反应的症状在注射后15-60分钟以延迟的方式出现，这是由于血浆中局部麻醉剂浓度的缓慢增加。 首先，系统性毒性表现为来自中枢神经系统和SSS的症状。 这些反应是由于血液中高浓度的局部麻醉剂引起的，这可能是血管内（注射）血管内注射，过量或高度血管化区域特别高的吸附造成的。 对于所有酰胺型局部麻醉剂，CNS反应类似，而来自CVS的反应更依赖于所给药物及其剂量。

中枢神经系统

来自中枢神经系统一侧的全身性毒性的表现逐渐发展：首先是视觉障碍，嘴巴麻木，舌头麻木，舌头酸痛，耳鸣，头晕。 构象障碍，震颤和肌肉抽搐是全身毒性的更严重的表现，并且可能出现在全身性癫痫发作之前（这些迹象不应该被误认为患者的神经行为）。 随着中毒的进展，意识丧失，持续数秒至数分钟的癫痫发作，伴随着呼吸违反，可能由于肌肉活动增加和通气不足而迅速发展为缺氧和高碳酸血症。 在严重的情况下，甚至可能会停止呼吸。 新出现的酸中毒，高钾血症，低钙血症增加了麻醉药的毒性作用。

随后，由于麻醉剂从中枢神经系统重新分布以及随后的代谢和排泄，除非大剂量使用该药物，否则会发生相当快速的功能恢复。

心血管系统

来自CVS的疾病是更严重并发症的迹象。 由于局麻药全身浓度高，可能导致血压下降，心动过缓，心律失常以及某些情况下甚至发生心脏骤停。 在极少数情况下，心脏骤停不伴随CNS先前的症状。 在对志愿者的研究中，静脉输注罗哌卡因导致抑制心肌的传导和收缩。 CVS部分的症状通常先于中枢神经系统的毒性表现，如果患者被镇静（苯二氮卓类药物或巴比妥类药物）或全身麻醉下可以忽略。

在儿童中，由于儿童在描述症状方面遇到的困难，或局部麻醉联合全身麻醉的情况下，局部麻醉药的全身毒性的早期征兆有时更难以检测到。

急性毒性治疗

出现急性全身毒性症状时，立即停用该药物。

当有癫痫发作和CNS抑郁症状时，患者需要适当的治疗，其目的是保持充氧，停止癫痫发作，支持CCC的活动。 有必要通过氧气来提供氧气，并且如果有必要的话 - 过渡到机械通气。如果15-20秒后癫痫发作不停止，应使用抗惊厥药：硫喷妥钠1-3 mg / kg IV（提供癫痫发作的快速停滞）或地西泮0.1 mg / kg静脉注射（效果发展比钠作用更慢硫喷妥钠）。Suxamethonium 1 mg / kg迅速治愈癫痫发作，但如果使用，则需要插管和通气。

当压迫CAS的活动（降低血压，心动过缓）时，静脉注射5-10mg麻黄素是必要的，如有必要，2-3分钟后重复。 随着循环机能不全或心脏骤停的发展，标准复苏应立即开始。 维持最佳的氧合，通气和血液循环以及纠正酸中毒至关重要。 当心脏骤停时，可能需要更长的复苏措施。

在治疗儿童的全身毒性时，需要根据患者的年龄和体重调整剂量。

特别说明

麻醉应由有经验的专家进行。 有必要拥有用于复苏的设备和药物。 在开始大面积封堵之前，应该安装静脉导管。

提供麻醉的人员应接受适当的训练并熟悉可能的副作用，全身性毒性反应和其他可能的并发症的诊断和治疗（请参阅“过量服用”部分）。

非故意蛛网膜下给药的并发症可能是呼吸停止和血压下降的脊髓阻滞。 可能由于意外的血管内注射或在注射部位的快速吸收而导致惊厥更常发生于阻滞臂丛和硬膜外阻滞。

周围神经阻塞的执行可能需要将大量局部麻醉剂注入具有大量血管的区域，通常在大血管附近，这增加了血管内给药和/或快速全身吸收的风险，这可能导致高药物在血浆中的浓度。

与使用局部麻醉剂有关的一些程序，例如头部和颈部注射，可能伴随着严重副作用的发生率增加，而不管使用的局部麻醉剂类型如何。 必须小心防止注射到炎症区域。

给予II，III度心内导联阻断患者，严重肾功能衰竭患者，老年患者和虚弱患者时应注意。

有报道称，在使用Naropin®进行硬膜外麻醉或周围神经阻滞时，特别是在意外血管内给药后，老年患者和合并心血管疾病的患者中，罕见心脏骤停病例。

在某些情况下，复苏很困难。 通常，心力衰竭需要更长时间的复苏。

由于Naropin®在肝脏中代谢，因此在患有严重肝病的患者中使用该药物时应谨慎行事; 在某些情况下，由于延迟消除，可能有必要减少重新注射的麻醉剂量。

通常，在肾功能不全患者中，一次给药或短时间使用药物时，不需要调整剂量。 然而，慢性肾功能衰竭患者常常出现酸中毒和血浆蛋白浓度降低，可能会增加药物全身毒性作用的风险（请参见“给药方法和剂量”部分）。 当药物用于低体重患者和低血容量性休克患者时，全身毒性的风险也增加。

硬膜外麻醉可导致血压下降和心动过缓。 血管收缩剂的引入或BCC的增加可以降低这种副作用的风险。 应该及时纠正因静脉注射5-10毫克麻黄碱而导致的血压下降，必要时重复。

在关节内给药的情况下，如果怀疑近期关节广泛受损或外科手术伴随着大面积关节表面开放，应谨慎行事，因为药物吸收的可能性增加，药物在血浆中。

应密切监测接受III类抗心律失常药物（如胺碘酮）的患者，建议进行心电监护，因为有心血管影响的风险。

避免长期使用Naropin®服用强效P4501A2抑制剂（如氟伏沙明和依诺沙星）的患者。

应该考虑同时使用药物Naropin®与其他酰胺类局部麻醉剂的交叉过敏的可能性。

钠限制饮食的患者必须考虑制剂中的钠含量。

在新生儿中使用该药物需要考虑器官可能不成熟和新生儿的生理功能。 未结合的罗哌卡因和哌氧甲酰胺（PPK）部分的清除取决于儿童在生命头几年的体重和年龄。 年龄的影响表现为肝功能的发育和成熟，年龄在1 - 3年左右达到最大值。 新生儿和1个月的儿童T1 / 2罗哌卡因5-6小时，而大龄儿童则为3小时。 由于肝功能不全的发生，罗哌卡因的全身暴露在新生儿中较高，中等较高 - 在1至6个月的儿童中与年龄较大的儿童相比。 临床研究显示，新生儿血浆中罗哌卡因浓度的显着差异表明，这组患者的全身毒性风险增加，尤其是长时间硬膜外输注。

新生儿的推荐剂量基于有限的临床数据。

在新生儿中使用罗哌卡因时，应监测全身毒性监测（监测中枢神经系统的毒性，心电图，血氧控制迹象）和局部神经毒性，应在输注完成后继续进行，因为药物缓慢消除在新生儿。

尚未研究浓度超过5 mg / ml的药物以及Naropin®用于儿童的鞘内使用。

Naropin®可能导致卟啉病，只有在没有安全替代药物的情况下才可用于诊断为急性卟啉病的患者。 在超敏反应的情况下，患者应采取必要的预防措施。

曾有关于术后长时间关节内注入局部麻醉药的软骨素病例报道。 在大多数描述的情况下，进行了肩关节的输液。 与使用麻醉剂的因果关系尚未确定。 Naropin®不应该用于延长关节内注射。

影响驾驶车辆和其他机制的能力。 除了镇痛作用之外，Naropin®对运动功能和协调能力具有微弱的瞬态效应。 鉴于该药的副作用，在驾驶车辆和进行其他需要更多注意力和精神运动反应速度的潜在危险活动时，必须小心谨慎。

一条评论

在使用该药之前，请阅读使用说明。

药房假期的条件

处方。

存放Naropin的条件

在不高于30°C的温度下（不要冻结）。

放在儿童接触不到的地方。

Naropin的保质期

3年。

不要在包装上印刷的失效日期之后使用。