使用说明：Naratriptan

拉丁名称的物质纳拉曲坦

Naratriptanum（ 属 Naratriptani）

化学名称

N-甲基-3-（1-甲基-4-哌啶基）-1H-吲哚-5-乙磺酰胺（作为一盐酸盐）

总配方

C 17 H 25 N 3 O 2 S

药理组

血清素能药

鼻科分类（ICD-10）

G43偏头痛：偏头痛; 偏头痛; 偏瘫偏头痛 偏头痛; 偏头痛发作 连续头痛 hemicranias

G43.0偏头痛无先兆[简单偏头痛]：偏头痛无先兆

G43.1偏头痛与光环[经典偏头痛]：基底偏头痛; 偏头痛与光环

CAS代码

121679-13-8

物质纳拉曲坦的特征

盐酸纳拉曲坦是一种白色至浅黄色的粉末，易溶于水。 分子量371.93。

药理

药理作用 - 抗偏头痛。

高选择性刺激5-HT1B / 1D血清素受体。 在偏头痛攻击颅内血管期间延伸的狭窄可抑制三叉神经末梢神经递质和血管活性神经肽的输出（5-HT1D受体的阻断）。

快速从消化道吸收。 男性生物利用度为63％，女性为74％。 Cmax时间（男性为5,4 ng / ml，接受2.5 mg后为女性为8.3 ng / ml）2-3小时体积分布。 170 l。 与血浆蛋白的结合不超过30％。 通过GEB渗透。 在肝脏中参与细胞色素P450形成无活性代谢物。 T1 / 2平均为6小时。 IV给药后的清除率为470 ml / min，男性为380 ml / min。 它主要以尿液形式（约50％）和代谢物的形式排泄。 中度肾功能衰竭时，清除率降低50％，肝功能受损时减少30％。 肾脏Cl - 220 ml / min。

快速（一小时内），有效阻止偏头痛。 在60-65％的患者中，头4个小时疼痛完全消失。 有效月经偏头痛。 效果是剂量依赖性的，包括 对于伴随的偏头痛恶心，神经病和畏光症，观察到2.5mg摄入量的最佳结果。

物质纳拉曲坦的应用

偏头痛与光环和无光环（缓解癫痫发作），偏头痛状态（作为复杂治疗的一部分）

禁忌

超敏反应，包括 磺胺类，偏瘫性基底动脉或偏头痛瘀血型，偏头痛，缺血性心脏病，心肌梗死，中风，外周血管疾病综合征（间歇性跛行），不受控制的高血压，肾衰竭，严重（Cl肌酐低于15ml / min），怀孕，长达18年）和老年。

适用于怀孕和哺乳期

FDA的胎儿动作类别为C.

物质纳拉曲坦的副作用

麻醉，眩晕，嗜睡，虚弱，感觉疼痛或喉咙压缩压缩，冠状动脉血管痉挛，外周循环障碍，恶心，呕吐。

相互作用

增强镇静剂的作用。 艾司他明和其他抗偏头痛药物会增加不良事件的可能性。

管理路线

内。

物质纳拉曲坦的注意事项

在肾功能不全和肝功能不全的患者中，日剂量不应超过2.5mg。 不建议用于预防偏头痛（月经除外）。 使用其他胰蛋白胨或麦角胺及类似制剂后不要在24小时内使用。 在治疗期间，有必要不要管理机动车辆，并且需要加强注意力和反应速度的潜在危险机制。