使用说明：米氮平

拉丁名Mirtazapine物质

Mirtazapinum（ 属 Mirtazapini）

化学名称

1,2,3,4,10,14b-六氢-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c] [2]苯并氮杂; （+） - 和（ - ） - 对映异构体的外消旋混合物

总配方

C 17 H 19 N 3

药理组：

抗抑郁剂

鼻科分类（ICD-10）

F32抑郁发作：动态亚抑制; 亚音力动态亚压力状态; 抑郁症; 抑郁症; 抑郁状态; 抑郁状态; 严重抑郁症; 有延迟的Vyaloapatichesky抑郁症; 双重抑郁症; 抑郁症的假性; 抑郁症 抑郁情绪障碍; 抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症; 抑郁症 抑郁症综合症 精神病中的抑郁综合症; 沮丧的面具; 萧条; 抑郁症消耗; 在cyclothymia框架内出现抑制现象的抑郁症; 抑郁正在微笑; 进化抑郁症; 革命忧郁; 进化抑郁症; 躁狂抑郁症 掩蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 神经性抑郁症; 神经性抑郁症; 浅洼; 有机抑郁症; 有机抑郁综合征; 简单的抑郁症 简单的忧郁综合征; 心理抑郁症反应性抑郁症 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 反应性抑郁症 经常性抑郁症 季节性抑郁综合征; 抑郁症 老年抑郁症; 症状性抑郁症; 生殖抑郁症; Cyclotymic抑郁症; 外源性抑郁症 内源性抑郁症 内源抑郁症状; 内源性抑郁症 内源性抑郁综合征

F33复发性抑郁症：严重抑郁症; 继发性抑郁症 双重抑郁症; 抑郁症的假性; 抑郁情绪障碍; 抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症 沮丧的面具; 萧条; 抑郁正在微笑; 进化抑郁症; 进化抑郁症; 掩蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 反应性抑郁症 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 外源性抑郁症 内源性抑郁症 内源抑郁症状; 内源性抑郁症 内源性抑郁综合征

CAS代码

61337-67-5

物质的特征米氮平

从白色到奶油色的结晶粉末，微溶于水。 分子量265.36。

药理

药理作用 - 抗抑郁药。

它阻断中枢突触前和突触后α2-肾上腺素能抑制受体，增强中枢去甲肾上腺素能和5-羟色胺能传递。 它是5-羟色胺5-HT2和5-HT3受体的强烈拮抗剂，实际上不与5-HT1A和5-HT1B受体相互作用。 米氮平也是组胺H1受体的有效拮抗剂，其引起其镇静作用。 轻度影响α1肾上腺素能受体和胆碱能受体。 对外周α-肾上腺素受体和毒蕈碱受体的作用导致体位性低血压和抗胆碱能作用的发生。

在抑郁状态下最有效的是在临床表现中出现症状，如无法体验快乐和快乐，失去兴趣（缺乏兴趣），精神运动性迟缓，睡眠障碍（特别是早醒的形式），体重减轻，自杀意念和情绪不稳定。 在临床情况下，表现出抗焦虑和催眠作用，因此米氮平在焦虑抑郁症中有效。 抗抑郁作用通常在治疗1-2周后发生。

摄入后迅速完全吸收，几乎不影响吸收的速度和完整性。 2小时后达到Cmax，绝对生物利用度约为50％。 血浆中的Css在5天内达到，并且在15-80mg的剂量范围内与剂量成比例。 在0.01-10μg/ ml的浓度下，85％与血液蛋白结合。 生物转化的主要途径是去甲基化和羟基化，然后是代谢物与葡萄糖醛酸的结合。 同工酶CYP2D6和CYP1A2细胞色素P450参与了8-羟基代谢物米氮平CYP3A4-形成N-去甲基化和N-氧化代谢物的形成。 一些代谢物具有药理活性，但在血浆中的浓度非常小。 它被排泄在尿液（75％的剂量）和粪便（15％）。 （ - ） - 对映体比（+） - 对映体慢2倍。 T1 / 2为20-40小时（男性为26小时，女性为37小时）。 米氮平的清除率随着肾或肝功能不全而降低。

米氮平的应用

抑郁状态。

禁忌

超敏反应，与MAO抑制剂同时给药。

限制使用

大脑的癫痫和器质性病变（可能发展为痉挛状态）; 心脏疾病（传导障碍，心绞痛或近期心肌梗塞）; 脑血管疾病（包括缺血性发作）; 动脉低血压和易发生低血压（包括脱水和血容量不足）的病症; 药物依赖和倾向于滥用精神药物（在病历中）; 躁狂症，轻躁狂症; 违反排尿，包括 与前列腺增生; 急性闭角型青光眼，眼压升高; 糖尿病; 肝和/或肾功能不全; 年龄到18岁（安全性和有效性未确定）。

在怀孕和哺乳期应用

只有在紧急情况下才能怀孕（没有进行充分和严格的孕妇用药研究）。

致畸作用。 在对妊娠大鼠和家兔施用米氮平的动物繁殖试验研究中，剂量分别高达100mg / kg和40mg / kg（比以mg / m 2计算的MPDR高20和17倍）没有致畸的作用。 然而，在用米氮平治疗的雌性大鼠中，在哺乳前3天，植入后损失增加，出生时婴儿体重减少和婴儿死亡率增加。 这些现象的原因尚不清楚，它们在高于MPDH 20倍的剂量下观察到，但在相当于3MPH的剂量下未观察到。

FDA的胎儿行为类别是C.

在治疗期间，应停止母乳喂养（没有关于母乳渗透的数据）。

米氮平的副作用

根据6周的对照试验结果，停止治疗的原因是接受米氮平治疗的453名患者中约有16％出现副作用，而接受安慰剂的361名患者中有7％出现副作用。 与停用治疗相关的患者中观察到的副作用包括以下几种：嗜睡10.4％（2.2％），恶心1.5％ （0％）。

在接受米氮平治疗的患者中，至少1％观察到不良反应，观察到的频率低于安慰剂组：头痛，感染，胸痛，心悸，心动过速，直立性低血压，恶心，消化不良，腹泻，胀气，性欲降低，高血压，咽炎，鼻炎，多汗，弱视，耳鸣，味觉变态。

相互作用

加强乙醇对中枢神经系统的抑制作用和苯二氮卓结构的抗焦虑药的镇静作用。

不要与MAO抑制剂同时使用，并在撤药后2周内使用。

代谢酶的电感或抑制剂可以改变血液中米氮平的浓度。

在健康志愿者中，细胞色素P450诱导剂苯妥英钠（每日200mg）与米氮平（每日30mg）同时服用，使米氮平清除率提高2倍，导致米氮平血药浓度下降45％。

卡马西平 - 一种细胞色素P450诱导剂（400 mg，每日2次） - 同时给予米氮平（15 mg，每日两次），使米氮平的清除率增加2倍，导致米氮平血药浓度下降60％。 在苯妥英，卡马西平或其他肝代谢诱导剂（例如利福平）的情况下，用米氮平治疗的患者可能需要增加米氮平的剂量。

西咪替丁是健康志愿者（800 mg，每日2次）服用CYP1A2，CYP2D6和CYP3A4的弱抑制剂，与米氮平（30 mg / d）一起使平衡状态下米氮平的AUC提高50％以上。 米氮平的剂量可以随着西咪替丁伴随治疗的开始而减少或当西咪替丁治疗完成时增加。

在健康志愿者中，摄入CYP3A4酮康唑（200 mg，每日2次，共6.5天）和单次剂量的米氮平，分别导致米氮平的Cmax和AUC分别增加约40％和50％。

谨慎使用米氮平强CYP3A4抑制剂，如唑类抗真菌药物，HIV蛋白酶抑制剂，红霉素和奈法唑酮。

骨髓毒性药物增加了米氮平的血液毒性的表现。

在接受华法令的健康志愿者中，平衡状态下的米氮平（30mg /天）导致INR小但统计学显着增加。 如果同时使用华法林和米氮平治疗，建议监测INR。

过量

症状：迟缓，嗜睡，定向障碍，心动过速，幻觉，血压升高或降低。

治疗：洗胃，活性炭，对症及维持治疗。

行政路线

内。

物质Mirtazapine的注意事项

在处方抗抑郁药时，精神分裂症或其他精神病患者可能会增加精神病症状。 在双相情感性精神病抑郁期的治疗中，可观察到躁狂发展的情绪反转。 鉴于自杀倾向的可能性，你应该只开了少量的药片。

育龄妇女需要使用可靠的避孕方法。

在治疗过程中，建议不要饮酒。 与米氮平同时使用苯二氮卓类药物时应慎用。

停止治疗，逐渐减少剂量和/或增加剂量间隔。 长时间使用后突然取消可能会导致恶心，头痛和健康状况普遍恶化。

当出现黄疸，传染病症状或血象改变时，治疗中断。

在治疗期间，驾驶车辆和进行其他需要更多关注和精神运动反应速度的潜在危险活动时，必须小心。