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说明

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使用说明:Mildronate(米曲肼)

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米屈肼 (INN),贸易命名为Mildronate,Mildronāts又称Quaterine,MET-88和THP(其化学名称,见下文)是一个有限的市场制药,通过IVARSKalviņš于1970年开发的,主要由制造拉脱维亚GRINDEKS和几个仿制药生产商。 它分布于东欧国家。

药物配方:活性物质:磷酸曲肼; 1片含有磷酸曲肼(曲肼中计)500毫克; 佐剂:甘露醇(例如421),聚维酮K29 / 32,马铃薯淀粉,二氧化硅,微晶纤维素,硬脂酸镁。

适应症。

  • 降低工作效率,智,体过应力(包括运动员);
  • 缺血性心脏疾病(心绞痛,心肌梗塞),慢性心脏代偿失调,和dyshormonal心肌病的联合治疗;
  • 脑供血慢性紊乱的综合治疗(脑
  • 中风,脑血管功能不全);
  • 外周动脉疾病(DPA);
  • 慢性酒精中毒(与特定治疗酒精中毒的组合)的情况下,戒断综合征。

禁忌症。
过敏米屈肼或药物的任何组件。 颅内压增高(受损静脉引流,intracranialtumours的情况下)。 怀孕和哺乳期。 儿童的年龄。

内部应用。

  • 智力和身体的压力(包括运动员)。 成人 - 每天分为两个剂量为500mg1克。 疗程10-14天。 如果需要的话,该处理被重复在2-3周。
  • 运动员应该采取500毫克 - 1g的一天两次训练。 在筹备期间疗程为2-3周,在竞争时期 - 10-14天。
  • 心血管疾病。 作为综合治疗的一部分:500毫克-1 3g的天(1-2片),服用剂量全在同一时间或除以2征用。 疗程4-6周。
  • 针对dyshormonal myocardiodystrophy的背景心痛 - 每天500毫克。 疗程为12天。
  • 干扰脑循环。 在消除急性病症后疗程:500毫克 - 每天1克,服用剂量全在同一时间或除以2征用。 在慢性疾病的情况下:500毫克每天。 治疗一般病程4-6周。 复发性课程(通常为一年2-3次),可以咨询医生后服用。
  • 外周动脉疾病。 500毫克,一天两次。
  • 慢性酒精中毒的情况下,戒断症状。 每天500毫克的4倍。

疗程为7-10天。

每日最大剂量为2000毫克。

副作用。
很少 - 过敏反应(发红,皮疹,瘙痒,水肿),以及消化不良,
心动过速,兴奋,血压的变化。

药物过量。
没有Mildronate®GX过量的病例数据。 该药物是低毒性的和
不会引起任何毒副作用,可能危及患者的健康。

孕期和哺乳期的应用。
在怀孕期间Mildronate®GX应用程序的安全性尚未得到证实。 为了避免对胎儿的药物可能产生的不利影响,它不应该被怀孕期间施加。 它是未知是否药物渗入乳汁。 如果母亲要求与Mildronate®GX治疗,哺乳期应停止。

儿童。
有一个关于应用Mildronate®GX的治疗儿童没有足够的数据。

应用程序的特性。
慢性肝病和肾病应注意在药物的长期应用的情况下。 由于刺激作用可能的发展,建议在中午之前服用此药。

能够驾驶或操作其它机制时,影响反应速度
没有关于反应速率Mildronate®GX负面影响的数据。

互动与其他药物和其他类型的交互。
该药物可与抗心绞痛剂,抗凝血剂和antiaggregants,抗心律失常药,利尿药,和支气管解痉药相结合。 它加剧的冠状动脉血管扩张药,有些降压药和强心甙的动作。 考虑到轻度心动过速和动脉低血压的可能发展,应注意将药物与硝酸甘油,nifediphine,α-肾上腺素能受体阻滞剂,降压药和周围血管扩张药结合时服用。

药理学性质。
药效学研究。 Mildronate®GX是gammabutyrobetaine的结构类似物,包含在人类生物体的每一个细胞的物质。 在过度紧张米屈肼的条件下恢复供氧及其在电池的需求之间的平衡,并消除细胞保护他们免受伤害积累有毒的代谢产物; 它也具有滋补作用。 在其应用的结果有机体接收承受压力,迅速恢复其能源储备的可能性。 由于这些性质Mildronate®GX是用于治疗各种心血管系统疾病和脑循环障碍,以及改进的物理和智力工作效率。 减少肉碱浓度结果γ-butyrobetaine它具有扩张血管特性的合成激化。

在心肌的急性缺血性损伤的情况下,米曲肼减速形成坏死区,并减少康复期的持续时间。 在心脏功能长期受损的情况下,提高了心肌的收缩能力,增加耐受物理应力,并降低的心绞痛发作频率。 在脑循环的急性和慢性缺血性紊乱的情况下,提高了在缺血焦点血液循环,刺激了对缺血区的好处脑血流的重新分配。 药物消除患者在戒断症状的情况下,慢性酒精中毒神经系统的功能障碍。

药代动力学。
已内服后,药物被迅速吸收。 其生物利用度是78%。 在摄入后1-2小时达到在血浆最高浓度。 这是代谢主要是在肝脏形成进一步通过肾脏排泄两个基本的代谢产物。 当内服半排泄周期取决于剂量和是3-6小时。

药品的特点。
主要理化性质:白色双凸片,椭圆形,GX踩一边和“500” - 在另一边。

C6H15N2O2 +

摩尔质量

147.19克/摩尔

系统(IUPAC)名字

2-(2-羧酸酯 - 乙基)-1,1,1-三甲基

物理和化学特性。

米曲肼的化学名称是3-(2,2,2- trimethylhydraziniumyl)丙酸酯。[28] [29]它是γ-butyrobetaine的结构类似物,与氨基取代γ-butyrobetaine的C 4亚甲基。 [来源请求]γ-Butyrobetaine是肉碱的生物合成的前体。

可用的形式。

米曲肼出售250毫克和500毫克的胶囊剂和用于注射的10%溶液。

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