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说明

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使用说明:美托洛尔

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商品名 Betaloc,Betaloc ZOK,Vasocardin,Corvitol 100,Metozoc,Metocard,Metocor Adipharm,Metolol,Metoprolol,Metoprolol Zentiva,Metoprolol Organica,Metoprolol retard Akrikhin,Lydalok,Metoprolol-Akrikhin,Metoprolol-Akri,Metoprolol-KRKA ,美托洛尔比例,美托洛尔 - 泰瓦,琥珀酸美托洛尔,酒石酸美托洛尔,Serdol,Egilok,Egilok Retard,Egilok S,Emzok

物质Metoprolol的拉丁名称

美托霉素(Metoprololum)

化学名称: ()-1- [4-(2-甲氧基乙基)苯氧基] -3 - [(1-甲基乙基)氨基] -2-丙醇(酒石酸盐或琥珀酸盐)

总配方C15H25NO3

药物治疗组: β-阻断剂

疾病分类(ICD-10)

E05.9 Thyrotoxicosis,unspecified:轮胎病毒基反应; 扩大甲状腺伴甲状腺功能亢进的症状; 碘的现象Basedow; 甲状腺增生; 甲状腺机能亢进; 甲状腺功能亢进; 甲状腺功能障碍; 弥漫性甲状腺毒性甲状腺肿; 潜在甲状腺毒症; 增加甲状腺功能; 甲状腺毒症

G43偏头痛:偏头痛的痛苦; 偏头痛; 偏瘫性偏头痛 偏头痛; 偏头痛发作 连续性头痛; hemicrania

I10基本(原发性)高血压:高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高血压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]: Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I20.0不稳定心绞痛: heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I21急性心肌梗死:急性期心肌梗死 ; 急性心肌梗塞; 心肌梗死伴病理Q波和无; 心肌梗死伴有心源性休克; 梗死左心室; 透壁心肌梗死; 心肌梗死(肾内膜下); 网膜心肌梗死; 心内膜心肌梗死; 急性期心肌梗死; 急性心肌梗死;亚急性期心肌梗死; 亚急性期心肌梗死; 冠状动脉(动脉)的血栓形成; 威胁性心肌梗死; 心肌梗死无Q波

I25慢性缺血性心脏病:冠心病对高胆固醇血症的背景; 冠心病是一种慢性; 冠状动脉心脏疾病; 稳定型冠状动脉疾病; 经皮冠状动脉成形术; 心肌缺血,动脉硬化; 复发性心肌缺血

I25.2最近一次心肌梗死转移:心脏综合征; 心肌梗死; 后MI; 心肌梗死后康复; 操作容器的重新闭合; 心绞痛 心肌梗死后状态; 心肌梗死后状态; 心肌梗死

I27其他形式的心肺疾病:慢性肺心病; 高血压肺循环; 肺高血压; 肺心病; 肺心病; 心肺功能不全; 继发性肺动脉高压; 慢性肺心脏; 艾森曼格综合征

I34.1 prolapse [prolapse]二尖瓣:乳头肌破裂; 巴洛综合征; 二尖瓣脱垂综合征; 二尖瓣脱垂

I42心肌病:心脏病; 弥漫性心肌病; 弥漫性新生血清型心肌病; 心肌Gipokaliygistidii; 心肌营养不良 急性心肌病; 慢性心肌病

I47.1室上性心动过速:室上性突发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 神经性窦性心动过速; 正畸性心动过速; 阵发性室上性心动过速; 室上性心动过速的发作; 室上性心动过速与WPW综合征的发作; 心房性心动过速发作; 阵发性室上性快速性心律失常; 阵发性室上性心动过速; Politopnye心房性心动过速; 心房颤动; 心房心动过速是真实的; 房性心动过速; 房室传导阻滞房性心动过速; 再灌注心律失常 Reflex Bertsolda-Jarisch; 复发性持续室上性突发性心动过速; 症状性室性心动过速; 窦性心动过速; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性心律失常; AV连接的心动过速; 室上性心动过速; 心动过速; 窦性心动过速; 结节性心动过速; 混乱性房性心动过速 沃尔夫 - 帕金森 - 白

I47.2室性心动过速尖端扭转型室性心动过速(尖端扭转型室性心动过速); 症状性室性心动过速; 尖端扭转型心肌梗死; 心室颤动; 室性心动过速; 室性快速性心律失常; 室性心动过速; 室性心动过速; 威胁生命的室性心律失常; 持续性室性心动过速; 持续单形室性心动过速; 阵发性室性心动过速; 阵发性室性心动过速

I47.9阵发性心动过速,未指明:室性心动过速的发作; 阵发性心律失常; 阵发性心室纤颤; Paroxysm窦性心动过速; 阵发性室性心动过速; 阵发性房颤和扑动

I48心房颤动和扑动:永久性房性快速性心律失常; 心房扑动或眨眼时缓解频率; 心房颤动; 心房颤动和扑动的发作; 心房颤动发作; 阵发性房颤; 心房早搏; Tahiaritmicheskoy心房颤动; Tahisistolichesheskoy心房颤动; 耳廓扑 威胁生命的心室纤颤; 心房颤动; 慢性心房颤动; 室上性心律失常; 阵发性房颤和扑动; 阵发性纤维性颤动 心房早搏

I49.4其他和未指明的过早去极化:外收缩期心律失常; 收缩期 前额叶未指定

I49.9心律不齐,未指明:阵发性室上性心动过速; 收缩期心律失常; 心房颤动;心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心律失常; AV往复性心动过速; AV结节性往复性心动过速; 心室颤动;不规则心跳; 反动性往复性心动过速; 心律失常; 心律失常; 心律失常; 心律不齐; 由于低钾血症引起的心律失常; 室性快速性心律失常; 高频率的心室收缩; 心律失常; 阵发性室上性心律失常;阵发性室上性心律失常; 阵发性心律失常; 阵发性心室心律; 心律失常; 室上性心动过速; 快速性心律失常; 心前异常搏动

CAS代码37350-58-6

描述

美托洛尔酒石酸盐白色,几乎无臭,结晶性粉末,溶于水,二氯甲烷,氯仿和乙醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚。 琥珀酸美托洛尔:白色结晶性粉末,易溶于水,溶于甲醇,微溶于乙醇,微溶于二氯甲烷和2-丙醇,几乎不溶于乙酸乙酯,丙酮,乙醚和庚烷。

美托洛尔的药理学性质

药效作用 -抗心绞痛,低血压,抗心律失常。

主要锁定心脏的β1-肾上腺素能受体,没有内在的拟交感神经和膜稳定活性。 它减少心输出量和花园,减慢心率,降低儿茶酚胺对身体压力和精神压力下心肌的刺激作用,防止反射性直立性心动过速。 抗高血压作用是由于心输出量的减少和肾素 - 血管紧张素系统和中枢神经系统的肾素抑制的合成,压力感受器敏感性的降低,以及因此导致的外周交感神经影响的减少。低血压作用迅速发展(Sad在15分钟后降低,最大-2小时),持续6小时; 同时服用美托洛尔琥珀酸盐 - 封闭β1-肾上腺素能受体的临床作用节省了24小时爸爸缓慢变化:在几个星期的常规摄取后观察到稳定的减少..抗心律失常作用是减少心脏收缩的频率和强度的结果,能量消耗和心肌氧需求。 减少冠心病发作的频率和严重程度,诊断为心肌梗死的患者的死亡率,提高耐受性负荷。 琥珀酸美托洛尔降低了死亡(包括猝死),发生再梗死(包括糖尿病患者)的风险,并改善急性心肌梗死和特发性扩张型心肌病患者的生活质量。 抗心律失常效应是消除对心脏传导系统的致心律失常交感作用,减缓窦性心律和通过AV结的激发扩散的速度,制动自动性和不应期的延长。 它具有温和的负性肌力作用。 心脏选择性保存使用日剂量不超过200毫克。 由于选择性β1-肾上腺素能受体理论上降低支气管痉挛的风险(在具有较低肺功能的哮喘患者降低寿命),低血糖和外周血管收缩。

在狗的实验(高达105mg / kg /天,一年)中,没有显示大鼠(800mg / kg /天2年)和小鼠(750mg / kg /天21个月)的致癌性迹象,但显示组织学变化,如肝细胞的增生和肺组织巨噬细胞的硬化。 当给予白化病小鼠以高达750mg / kg /天的剂量在女性中给药21个月时,增加了良性肺腺瘤的发生率,然而重复的实验观察到任何肿瘤的发生率增加。 小鼠显性致死突变的测试结果,体细胞染色体的研究,间期的体细胞核的测试异常和al。 没有显示诱变性。 在接受超过最大每日人剂量(450mg)的55.5倍的剂量的大鼠对新生动物的生育力,提高的性能和降低的移植后死亡存活率没有影响(不存在致畸性的迹象)。

当口服时,酒石酸美托洛尔迅速且几乎完全(95%)被吸收,经历广泛的首过代谢。 在第一次接受时生物利用度为约50%,并且当重复应用时增加至70%。 约12%结合血浆白蛋白。在组织中快速分布,穿透血脑屏障(中枢神经系统的水平为血浆浓度的78%),胎盘,母乳(高于血浆浓度)。 分布体积 - 5.5 l / kg。 Cmax在给药后1-2小时内达到,血液水平显着变化。 T1 / 2。 3〜7小时生物转化甲肝在肝脏中形成两种活性代谢物。 主要写肾脏代谢物,Cl - 1升/分钟。 如果摄入小于5%,则以不变形式在尿中排泄,其中在/输注 - 约10%。 如果肾功能不改变生物利用度,但可以降低代谢物的排泄速率。 在肝脏代谢的肝硬化患者减慢和总清除率(不需要校正剂量方案)。 不通过血液透析去除。 口服/注射美托洛尔酒石酸盐10分钟,并且在20分钟后产生最大效果,在5和10mg的剂量分别为10和15%时减慢心率。 在相同剂量的琥珀酸美托洛尔口服Cmax后,1 / 4-1 / 2 Cmax的酒石酸美托洛尔,但保持较长时间。 50-400mg(每天1次)的剂量的生物利用度比施用类似剂量酒石酸盐后的生物利用度低23%。 药代动力学参数不取决于患者年龄。

物质的应用Metoprolol

高血压,轻度至中度严重程度(单一疗法或与其它抗高血压药联合),缺血性心脏病,多动心脏综合征,心律不正常(窦性心动过速,室性和室上性心律失常包括阵发性心动过速,室上性心动过速,早搏,心房扑动和心房颤动,心肌梗死(预防和治疗),偏头痛(预防),甲状腺毒症(复杂治疗); 治疗由抗精神病药引起的静坐不能。

美托洛尔禁忌症

超敏反应,AV阻断II和III度窦房阻滞,急性或慢性(代偿失调)充血性心力衰竭,病态窦综合征,严重的窦性心动过缓(心率小于60次/分钟),心源性休克,低血压Hg。Art。)由人外周血液循环,怀孕,母乳喂养所表达。

对应用程序的限制

糖尿病,低血糖,过敏史,代谢性酸中毒,支气管哮喘,肺气肿,支气管炎,非过敏性,甲状腺机能亢进,牛皮癣,嗜铬细胞瘤,肝功能障碍和/或肾脏疾病,重症肌无力,抑郁,全身麻醉,老年人和儿童年龄。

怀孕和哺乳

也许如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。 在治疗时应停止母乳喂养。

美托洛尔的副作用

从神经系统和感觉器官:至少10% - 无力; 1-9,9% - 头晕和头痛; 0.1-0.9% - 差的浓度,困倦/失眠,恶梦,抑郁症,肌肉痉挛,感觉异常; 0,01-0,09% - 紧张,焦虑,性欲减弱,视力受损,干眼症,结膜炎; 低于0.01% - 嗜睡,疲劳,焦虑,困惑,遗忘/短期记忆丧失,幻觉,耳鸣,受损的味觉。

心血管系统和血液(血,止血):1-9,9% - 心动过缓,心悸,低血压,冷端; 至0.1-0.9% - 心力衰竭,AV阻滞,水肿综合征,胸痛; 在0,01-0,09% - 心肌收缩力减少,心律失常,小于0.01% - 坏疽(在严重的外周循环疾病患者); 传导障碍梗塞,晕厥,血小板减少,白细胞减少,粒细胞缺乏症。

从消化道:1-9,9% - 恶心,胃痛,腹泻或便秘; 0.1-0.9% - 呕吐; 0,01-0,09% - 口干,肝功能异常; 肠胃气胀,消化不良,胃灼热,肝炎。

从呼吸系统:呼吸困难(1-9,9%),支气管痉挛(0.1-0.9%),血管舒缩性鼻炎(0,01-0,09%),呼吸困难。

对于皮肤:0.1-0.9% - 皮疹,皮肤退化性变化; 0,01-0,09% - 可逆性脱发; 小于0.01% - 光敏性,银屑病的加重; 瘙痒,红斑,荨麻疹,皮疹。

其他:减少体重(0.1-0.9%),关节痛,关节炎,肌痛,肌无力,佩罗尼氏病。

相互作用

低血压加强交感神经剂,硝苯地平,硝酸甘油,利尿剂,肼屈嗪和其他抗高血压药物。 抗心律失常和麻醉剂增加心动过缓,心律失常,低血压的风险。 准备加强洋地黄慢AV传导。 与维拉帕米和地尔硫卓的引入同时/可引起心脏骤停。 β-肾上腺素能激动剂,氨茶碱,可卡因,雌激素,吲哚美辛和其他NSAIDs削弱了抗高血压效果。 增强和延长肌肉松弛剂antidepolyarizuyuschih的效果。 酒精的组合导致对中枢神经系统的相互强化抑制剂作用。 过敏原增加严重的全身过敏反应或过敏反应的风险。 它改变胰岛素和口服抗糖尿病药物的有效性,并增加低血糖的风险。 口服避孕药,西咪替丁,雷尼替丁,吩噻嗪 - 提高美托洛尔在血液中的水平,利福平 - 减少。 它降低利多卡因的清除率,β2-激动剂的有效性(增加后者的剂量是必需的)。 与A型MAO抑制剂不相容。

过量

症状:低血压,充血性心力衰竭,心动过缓,心脏骤停,房室传导阻滞,心源性休克,支气管痉挛,呼吸衰竭和意识/昏迷,恶心,呕吐,全身性惊厥,发osis(在给药后20分钟至2小时表现)。

治疗:胃灌洗,对症治疗:硫酸阿托品(w /快0.5-2 mg) - 心动过缓和AV传导违反; 胰高血糖素(1-10mg / in,然后在/滴注2-2.5mg / h)和多巴酚丁胺 - 在减少心肌收缩力的情况下; 激动剂(去甲肾上腺素,肾上腺素等) - 在动脉低血压中; 地西泮(in / slow) - 用于消除癫痫发作; 吸入的β-激动剂或/氨基茶碱用于缓解支气管痉挛反应; 起搏。

行政管理

内,静脉。

物质的预防措施Metoprolol

慢性心力衰竭患者可能损害心肌收缩力,需要使用强心苷和/或利尿剂,密切监测血液动力学状态。 在增加心动过缓的情况下或AV阻滞是减少剂量或/阿托品所必需的。 在糖尿病和甲状腺功能亢进的背景下,美托洛尔可以掩盖由低血糖或甲状腺功能亢进引起的心动过速。 在糖尿病患者需要剂量调整抗糖尿病药物,并仔细监测血糖水平。 在治疗手术期间,选择的药物应该是具有最小负性肌力作用的麻醉剂。 也许更显着的超敏反应的发展和缺乏常规剂量的具有加重的变态反应史的肾上腺素的治疗效果。 在与可乐定同时治疗结束时,美托洛尔在可乐定前几天逐渐取消,因为存在严重高血压危险的风险。 在患有嗜铬细胞瘤的患者中,仅可能与α肾上腺素能药物联合应用。 美托洛尔在分娩前停止2-3天(新生儿心动过缓,低血压和低血糖的风险),在特殊情况下,新生儿分娩后应在48-72小时内接受医疗监督。 它应避免在儿科实践中使用,因为其在儿童中的使用的安全性和有效性尚未确定。 如果您取消必要的治疗,以在10-14天的时间内逐渐减少剂量。 冠状动脉疾病患者当时在密切的医疗监督下。 在车辆司机的警惕和人的技能涉及高度集中的注意。

特别说明

在治疗期间,您可以更改在实验室研究(增加尿素,酶,磷酸酶,LDH)的测试结果。

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