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说明

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使用说明:美洛昔康7.5mg

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国际非专利名称 (INN):美洛昔康

制药组:止痛药

介绍:

片剂7.5mg / 20或15mg / 20。

可用处方

美洛昔康的适应症

美洛昔康是一种具有镇痛和发热减退作用的非甾体抗炎药(NSAID)。 它是oxicam的衍生物,与吡罗昔康密切相关,落入NSAID的烯醇酸基团中。

美洛昔康抑制环氧合酶(COX),负责将花生四烯酸转化为前列腺素H2的酶 - 前列腺素合成的第一步,前列腺素是炎症的介质。 美洛昔康已经显示,特别是在其低治疗剂量下,选择性地抑制COX-2而不是COX-1。

美洛昔康在滑液中的浓度范围为血浆中的40%至50%。 滑液中的游离部分比血浆高2.5倍,这是由于与血浆相比滑液中较低的白蛋白含量。 这种穿透的意义是未知的,但它可能解释了它在动物模型中治疗关节炎方面表现特别好的事实。

药物相互作用:在美洛昔康与西米替丁(Tagamet),地高辛(Lanoxin)和甲氨蝶呤(Rheumatrex)联合给药的研究中,没有药物相互作用。 美洛昔康可能干扰用于控制高血压的称为ACE抑制剂的一类药物,例如卡托普利(Capoten)和雷米普利(Altace)或水丸,呋塞米(Lasix)。 这可能导致血压升高,因此,当开始或停止美洛昔康时,ACE抑制剂或Lasix的剂量可能需要改变。

患有哮喘发作,荨麻疹或对阿司匹林或其他NSAID的其他过敏反应史的患者应避免使用美洛昔康。

如果阿司匹林与美洛昔康一起服用,可能会增加发展为溃疡的风险。

每天摄入多于3种酒精饮料的人在服用美洛昔康或其他非甾体类抗炎药物时可能会出现胃溃疡的风险增加。

考来烯胺(Questran),考来替泊(Colestid)和考来维仑(Welchol)可通过防止其从肠吸收而降低美洛昔康的效力。

美洛昔康治疗开始或停止后,锂(Eskalith或Lithobid)血液水平可能升高或降低。 因此,当开始或停止美洛昔康时,需要评价服用锂和锂的血液水平的患者。

药物的商品名 - 美洛昔康

剂型:片剂

活性物质:

美洛昔康7.5mg或15mg;

赋形剂:预胶化淀粉(淀粉1500)-30.0 / 60.0mg微晶纤维素-61.3 / 122.6mg柠檬酸钠二水合物20.0 / 40.0mg胶态二氧化硅(Aerosil 380)-0.6 / 1,2mg硬脂酸镁-0.6 / 1.2mg。

说明

片剂是浅黄色,带有绿色色调。 对于7.5mg的剂量,扁平圆柱形,具有小面。 对于15mg剂量 - 扁圆柱形,具有小面和Valium。

药物治疗组:止痛药

ATX代码: M01AC06

美洛昔康的药理学性质

药效学

美洛昔康 - 一种具有镇痛,抗炎和退热活性的非甾体抗炎药。 由于抑制环氧合酶-2(COX-2)的酶活性而引起的抗炎作用涉及前列腺素在炎症中的生物合成。 美洛昔康对参与合成前列腺素的环氧合酶-1(COX-1)的作用较小,前列腺素保护胃肠道的粘膜,并参与肾脏血流的调节。

药代动力学

从胃肠道(胃肠道)吸收良好,美洛昔康的绝对生物利用度为89%。 同时食物摄取不会改变吸收。 当以7.5mg和15mg剂量的剂量口服使用药物时,其与其浓度成比例。 在3-5天内达到平衡浓度。 长期使用(超过1年),浓度与第一次达到平衡后观察到的浓度相似。 血浆蛋白结合率大于99%。 每天给药一次后药物的最大和基础浓度之间的范围差异相对较小,剂量为7.5mg 0.4-1.0mg / ml,剂量为15mg-0.8-2,0mg / mL(分别显示值Cmin和Cmax)。 美洛昔康渗透血液组织屏障在滑液中的浓度达到血浆中最大药物浓度的50%。

在肝脏中几乎完全代谢,形成四种药理学上无活性的衍生物。 主要代谢产物5'-karboksimeloksikam(60%的剂量),通过中间体代谢产物5'-gidroksimetilmeloksikama的氧化形成,其也排泄,但在较小程度(剂量的9%)。 体外研究表明,代谢转化起重要作用CYP 2C9,额外重要性CYP 3A4同工酶。 两种其它代谢物(分别为组分,16%和4%的剂量)的形成参与过氧化物酶,其活性可能单独变化。

通过肠和肾平等地显示,主要是代谢物的形式。 通过肠道不变的产量小于日剂量的5%,在尿中作为未改变的药物仅发现痕量。 美洛昔康的半衰期(T1 / 2)为15-20小时。 血浆清除平均值为8ml / min。 老年人减少药物清除。 分布量低,平均为11升。

肝或肾衰竭中度影响美洛昔康的药代动力学基本上没有效果。

美洛昔康的适应症

症状性治疗骨关节炎,类风湿性关节炎,强直性脊柱炎(Bechterew氏病)等关节炎和退行性疾病的关节伴有疼痛。

美洛昔康的禁忌症

对活性物质或辅助组分的超敏反应;

禁忌在冠状动脉旁路手术后;

无补偿性心力衰竭;

服用阿司匹林或其他NSAID(完全或部分不耐受乙酰水杨酸的综合征 - 鼻 - 鼻窦炎,荨麻疹,鼻粘膜息肉,哮喘)的支气管发作,鼻炎,荨麻疹病史;

胃粘膜和12例十二指肠溃疡的侵蚀性和溃疡性改变,主动性胃肠道出血;

炎性肠病(溃疡性结肠炎,克罗恩病);

脑血管出血或其他出血;

严重肝损伤或活动性肝病;

未进行透析的患者的严重肾功能不全(肌酐清除率小于30ml / min),进行性肾脏疾病,包括确认的高钾血症;

怀孕,哺乳;

15岁以下的儿童。

注意事项:缺血性心脏病,脑血管疾病,充血性心力衰竭,血脂异常/高脂血症,糖尿病,外周动脉疾病,吸烟,肌酐清除率小于60 mL / min。

溃疡性病变发展的历史GIT(胃肠道),感染幽门螺杆菌的存在,老年,长期使用NSAIDs,频繁饮酒,严重躯体疾病,伴随治疗以下药物:

抗凝剂(例如,华法林);

抗血小板剂(例如阿司匹林,氯吡格雷);

口服类固醇(例如泼尼松);

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(例如西酞普兰,氟西汀,帕罗西汀,舍曲林);

为了降低对胃肠道的不利影响的风险,使用尽可能低的短程的最小有效剂量。

美洛昔康 剂量 给药

该药物在膳食期间每天口服一次。

推荐剂量方案:

类风湿性关节炎:15mg。 根据治疗效果,剂量可以降低至每天7.5mg。

骨关节炎:7.5mg。 由于剂量的无效性可以增加至每天15mg。

强直性脊柱炎:每天15mg。

最大日剂量不应超过15 mg。

在副作用风险增加的患者中,以及在血液透析中具有严重肾损伤的患者中,剂量不应超过每天7.5mg。

美洛昔康的副作用

从消化系统:超过1% - 消化不良,包括恶心,呕吐,腹痛,便秘,肠胃气胀,腹泻; 0.1-1% - “肝脏”转氨酶,高胆红素血症,高血压,食管炎,胃十二指肠溃疡,胃肠道出血(包括隐藏的),口腔炎的活性短暂增加; 小于0.1% - 穿孔胃肠道,结肠炎,肝炎,胃炎。

从造血侧:超过1% - 贫血; 0.1-1% - 血细胞计数的变化,包括白细胞减少,血小板减少。

对于皮肤:超过1% - 瘙痒,皮疹; 0.1-1% - 荨麻疹; 小于0.1% - 光敏性,大疱性皮疹,多形性红斑,包括史蒂文斯 - 约翰逊综合征,中毒性表皮坏死松解。

呼吸系统:小于0.1% - 支气管痉挛。

从神经系统:超过1% - 头晕,头痛; 0.1-1% - 眩晕,耳鸣,嗜睡; 小于0.1% - 混乱,定向障碍,情绪不稳定。

由于心血管系统:超过1% - 外周水肿; 0.1-1% - 血压升高,心悸,血液“潮”到皮肤。

从泌尿系统:0.1-1% - 高胰激素血症和/或血清中尿素的增加; 小于0.1% - 急性肾衰竭; 与美洛昔康的摄入没有安装 - 间质性肾炎,白蛋白尿,血尿。

从感觉:小于0.1% - 结膜炎,视觉障碍,包括视力模糊。

过敏反应:小于0.1% - 血管性水肿,过敏反应/过敏反应。

过量

症状:意识障碍,恶心,呕吐,上腹部疼痛,胃肠道出血,急性肾衰竭,肝衰竭,呼吸停止,心搏停止。

治疗:无特异性解毒剂; 过量的药物应进行胃灌洗,活性炭(小时内),对症治疗。 考来烯胺加速药物的排泄。 强迫利尿,尿碱化,血液透析 - 是无效的,因为药物对血液蛋白质的高度重视。

相互作用

通过同时使用吲达帕胺与锂制剂同时增加血浆中锂的浓度,增加了用该类别的其它药物治疗期间肌病的风险。

阿司咪唑,红霉素(w / w),喷他脒,舒必利,长春胺,抗心律失常药IA(奎尼丁,丙吡胺)和III类(胺碘酮,甲苯磺酸溴苄酯,索他洛尔)可增加心律失常的风险,用于尖端型心室心动过速型“pirouette”)。

非甾体抗炎药,类固醇,四唑嗪,拟交感神经降低巴氯芬的降压作用增加。

止咳药,强心苷,葡萄糖和矿物甾酮,四唑扎,两性霉素B(w / w),泻药增加低钾血症的风险。

在具有强心苷的应用中,增加了用钙补充的高钙血症中毒的可能性 - 高钙血症,二甲双胍 - 可能恶化的乳酸性酸中毒。

与保钾利尿剂的组合在某些类别的患者中可能是有效的,然而,这并不完全排除发生低血钾或高钾血症的可能性,特别是在患有糖尿病和肾衰竭的患者中。

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂增加低血压和/或急性肾衰竭的风险(尤其是现有的肾动脉狭窄)。

碘化造影剂在高剂量增加肾功能障碍(脱水)的风险。 使用含碘造影剂前,患者需要恢复损失的液体。

三环抗抑郁药和抗精神病药增加降压作用,并增加直立性低血压的风险。

环孢菌素增加了高胰岛素血症的风险。

它通过减少血液体积并增加它们在肝脏中的产量(可能需要剂量调整)来降低间接抗凝血剂(香豆素衍生物或茚虫二胺)的作用,因为凝血因子的浓度增加。

它增强了神经肌肉传递的阻断,在非去极化肌肉松弛剂的影响下发展。

美洛昔康的特殊说明

在有胃溃疡和十二指肠溃疡以及接受抗凝血剂治疗的患者中使用该药物时应谨慎。 在这些患者中,消化道的侵蚀性和溃疡性疾病的风险增加。

在老年患者,慢性心力衰竭患者与肝硬化患者的循环衰竭迹象,以及外科手术治疗中血容量不足的患者中使用该药物时,应小心并监测肾功能。

在肾衰竭患者中,如果肌酐清除率大于25 mL / min,则不需要校正剂量方案。

在接受透析的患者中,药物剂量不应超过7.5mg /天。

服用利尿剂和美洛昔康的患者应服用大量液体。

如果在治疗期间任何过敏反应(瘙痒,皮疹,荨麻疹,光敏性),您必须寻求医疗咨询,以解决终止给药的问题。

美洛昔康像其他NSAID一样,可以掩盖传染病的症状。

美洛昔康的使用与其它阻断前列腺素合成的药物一样,可能影响生育力,因此不推荐用于希望怀孕的妇女。

管理车辆,维修车辆和机械

使用药物可能导致头痛和头晕,嗜睡等不良反应。 有必要放弃对需要集中的机器和机构的车辆管理和维护。

美洛昔康的释放形式

片剂7.5mg和15mg。

10片在水泡。 1,2,3,4或5,细胞包装的轮廓连同使用说明书放置在一堆纸板中。

100片在罐聚合物中,每个罐与使用说明书放置在一堆纸板中。

美洛昔康的储存条件

在干燥,黑暗的地方,温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

美洛昔康的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

来自药房的美洛昔康供应条件

用处方。

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