使用说明：氯沙坦

厄贝沙坦的商品名：布洛克兰，布罗扎尔，血管生成素，维罗洛沙坦，齐沙卡，卡明卡，卡萨尔坦，科扎尔，莱卡普，洛扎夫，洛萨洛萨，洛沙坦A，洛沙坦钾，洛沙坦佳能，洛沙坦麦克劳德，洛沙坦 - 里希特， Losartan-TAD，Losartan-Teva，Lorista，Losacor，Lotor，Presartan，Renicard

拉丁文物质名称为厄贝沙坦

洛沙坦（Losartani）

化学名称

2-丁基-4-氯-1 - [[2' - （1H-四唑-5-基）[1,1'-联苯] -4-基]甲基] -1H-咪唑-5-甲醇（在形式的钾盐）

总配方

C 22 H 23 ClN 6 O

药物组厄贝沙坦

血管紧张素II受体拮抗剂（AT1亚型）

鼻科分类（ICD-10）

I10基本（小学）高血压：高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压 肾血管性高血压 症状性高血压

I50.9心力衰竭，未指定：舒张僵直 ; 舒张性心力衰竭 心血管功能衰竭 心力衰竭伴舒张功能障碍; 心血管衰竭

CAS代码

114798-26-4

物质的特点氯沙坦

氯沙坦钾是白色或几乎白色的结晶性粉末。 它溶于水，溶于乙醇，难溶于有机溶剂（乙腈和甲基乙基酮）。 分子量461.01。

药理

药理作用 - 抗高血压药物。

它阻断血管紧张素II（亚型AT1）在各种组织中的受体，包括肾上腺皮质，脑，肾，肝脏，血管平滑肌，心脏和阻止血管紧张素II的作用的发展。 减少动脉血管收缩，OPSS，血液循环的小圈压力，降低肺血管中的楔入压力，抑制醛固酮的释放，防止钠和水在体内的滞留。 增加心力衰竭患者的运动耐力。

单剂量后，6小时后，降血压作用（SAD和DAD降低）达到最大值，逐渐（24小时内）降低。 大多数患者的血压稳定下降是在课程第3 - 6周观察到的。

在对2年内耐受量最大的药物不超过200mg / kg /天的大鼠和小鼠的实验中，没有观察到致癌作用。 然而，在雌性大鼠中，发现胰腺腺瘤的发生率略有增加。 在体外和体内的研究中，未检测到诱变性质。 接受口服剂量高达150 mg / kg /天的雄性大鼠的生育能力和生殖功能没有变化。 当向雌性大鼠施用100mg / kg /天或以上的剂量时，观察到黄体，植入物和胚胎数量的减少

快速从消化道吸收。 生物利用度低（约33％），如通过肝脏“第一次通过”期间，氯沙坦经细胞色素P450 2C9和3A4参与羧基化生物转化，形成碱性代谢物，比起始物质活性高10-40倍。 1小时（氯沙坦）和3-4小时（活性代谢物）后达到最大值，血浆蛋白与98.7％（氯沙坦）和99.8％（代谢物）结合，T1 / 2为1.5-2小时，6-9小时，分别。 除了活性羧基衍生物之外，还形成几种不活泼的代谢产物。 肾脏排泄的大约为35％（其中4％为不变形式，活性代谢物形式为约6％），粪便约为60％。

应用该物质氯沙坦

动脉高压; 慢性心力衰竭（作为联合治疗的一部分，使用ACE抑制剂不耐受或无效治疗）; 降低高血压和左心室肥大患者中风的风险; 保护2型糖尿病患者的蛋白尿肾功能，以减少蛋白尿，减少肾损伤的进展，降低终末期发展的风险（防止需要透析，增加血清肌酐水平的可能性）。

禁忌

超敏反应，怀孕，母乳喂养。

限制

儿童年龄（儿童安全和效力未定义）。

怀孕和哺乳的应用

禁止怀孕。

FDA批准的胎儿动作类别为D.

在治疗期间，应停止母乳喂养。

物质氯沙坦的副作用

神经系统和感觉器官：≥1％ - 头晕，乏力/乏力，头痛，失眠; <1％ - 焦虑，睡眠障碍，嗜睡，记忆障碍，周围神经病变，感觉异常，感觉不足，偏头痛，震颤，共济失调，抑郁症，晕厥，耳鸣，味觉障碍，视力变化，结膜炎。

呼吸系统部位：≥1％ - 鼻充血，咳嗽，上呼吸道感染（体温升高，喉咙痛等），鼻窦炎，鼻窦炎，咽炎; <1％ - 呼吸困难，支气管炎，鼻炎。

消化系统部分：≥1％ - 恶心，腹泻，消化不良现象，腹痛; <1％ - 厌食，口干，牙痛，呕吐，肠胃气胀，胃炎，便秘。

肌肉骨骼系统：≥1％ - 痉挛，肌痛，背痛，胸部，腿部; <1％ - 关节痛，肩痛，膝盖，关节炎，纤维肌痛。

心血管系统和血液（造血，止血）：<1％ - 直立反应（剂量依赖性），低血压，心悸，心动过缓或心动过缓，心律失常，心绞痛，贫血。

泌尿生殖系统：<1％ - 排尿功能，尿路感染，肾功能受损，性欲减弱，阳。。

从皮肤：<1％ - 皮肤干燥，红斑，血流，光敏性，出汗增加，脱发。

过敏反应：<1％ - 荨麻疹，皮疹，瘙痒，血管性水肿，包括。 脸，嘴唇，喉咙和/或舌头。

其他：≥1％ - 高钾血症; <1％ - 发热，痛风，血液中肝转氨酶和胆红素水平升高。

相互作用

加强（相互）其他抗高血压药物（利尿剂，β-受体阻滞剂，交感神经药）的作用。 结合使用保钾利尿剂和钾制剂时，会增加高钾血症的风险。

与氢氯噻嗪，地高辛，华法林，西咪替丁，苯巴比妥，酮康唑和红霉素没有明显的药代动力学相互作用。 在与利福平和氟康唑同时给药期间，注意到血浆中氯沙坦的活性代谢物水平降低。 这种现象的临床后果是未知的。

信息更新

与NSAIDs的相互作用，包括 COX-2的选择性抑制剂

在老年患者中，脱水（包括利尿剂诱导的治疗）或肾功能受损的患者中，联合应用NSAIDs（包括选择性COX-2抑制剂）与血管紧张素II受体阻断剂（包括氯沙坦）可能导致肾功能受损，包括急性肾衰竭的可能性。 这些影响通常是可逆的。 接受氯沙坦与NSAID联合治疗的患者，有必要定期监测肾功能。

包括氯沙坦在内的血管紧张素II受体拮抗剂的抗高血压作用可能被NSAIDs，包括选择性COX-2抑制剂所削弱。

双重封锁RAAS

与单药治疗相比，血管紧张素受体，ACE抑制剂或阿利吉仑拮抗剂对RAAS的双重阻断与低血压，晕厥，高钾血症和肾功能障碍（包括急性肾功能衰竭）的风险增加相关。 需要仔细监测服用氯沙坦和其他影响RAAS的药物的患者的血压，肾功能和电解质平衡。

与阿利吉仑的相互作用

禁止在糖尿病患者中使用氯沙坦与阿利吉仑。 应该排除在肾功能不全患者（肾小球滤过率小于60ml / min）中使用阿利吉仑的氯沙坦。

资料来源

Rxlist.com

过量

症状：低血压，心率变化（由于迷走神经的兴奋引起的心动过速或心动过缓）。

治疗：强迫性利尿，症状治疗。 血液透析无效。

管理路线

内。

物质氯沙坦的注意事项

肝病变（特别是肝硬化）患者，包括 在历史上，有必要规定较小的剂量。 谨慎适用于单纯肾动脉狭窄或肾动脉狭窄（肾功能障碍风险增高），中度或重度肾功能不全，充血性心力衰竭，脱水患者（可能发展为症状性低血压）或低钠血症。