使用说明：左西替利嗪

拉丁美洲药物的拉丁名称

左西妥昔单抗（Levocetirizinum）

化学名称

2-（2- {4 - [（R） - （4-氯苯基）（苯基）甲基]哌嗪-1-基}乙氧基）乙酸

总配方

C 21 H 25 ClN 2 O 3

药理组：

H1抗组胺药

鼻科分类（ICD-10）

H10.1急性特应性结膜炎：过敏性结膜炎; 过敏性眼病; 过敏性结膜炎 由化学和物理因素引起的过敏性结膜炎; 过敏性鼻炎 眼睛过敏性炎症; 卡塔尔春天 春季角膜炎 春季结膜炎; 结膜炎过敏; 全年过敏性结膜炎; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉症的发病; 急性过敏性角膜结膜炎 急性过敏性结膜炎 表面细菌感染眼睛; 结膜炎; 季节性过敏性结膜炎; 季节性结膜炎 SENSORY; 慢性过敏性角膜结膜炎 慢性过敏性结膜炎

H11.4其他结膜血管疾病和囊肿：结膜水肿; 眼的继发性充血; 结膜炎症; 眼膜过敏

J00急性鼻咽炎[鼻炎]：病毒性鼻炎;鼻咽炎; 炎症性鼻炎; 脓性鼻炎 鼻塞; 感冒和流感引起的鼻塞; 鼻呼吸困难 鼻呼吸困难感冒; 鼻呼吸困难 呼吸困难的呼吸困难; 鼻分泌过多; 鼻炎; ARI伴有鼻炎现象; 急性鼻炎 各种急性鼻炎; 急性鼻炎与厚厚的脓性粘液渗出液; 急性鼻咽炎 鼻咽粘膜水肿; 鼻炎; 流涕; ENT器官传染性炎症严重感冒; 鼻咽炎

J30血管舒缩和过敏性鼻炎：过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉症的发病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

J30.1由植物花粉引起的过敏性鼻炎：干草热; 干草真菌 花粉过敏; 植物花粉超敏反应 息肉过敏性鼻鼻窦炎; 季节性花粉病; 季节性鼻炎

J30.2其他季节性过敏性鼻炎：过敏性鼻炎季节性; 过敏性季节性鼻炎

J30.3其他过敏性鼻炎：全年过敏性鼻炎; 过敏性鼻炎

J30.4过敏性鼻炎，未指定：息肉过敏性鼻鼻窦炎

L20特应性皮炎：皮肤过敏性疾病; 过敏性皮肤病非感染性病因; 过敏性皮肤病病因nemikrobnoy; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病变 对皮肤过敏反应; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病; 过敏素质;过敏性瘙痒皮肤病; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤刺激; 过敏性皮炎; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病 渗出素质 瘙痒性特应性湿疹瘙痒过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病; 对药物和化学品的皮肤过敏反应; 对药物的皮肤反应; 皮肤过敏性疾病; 急性湿疹; 常见的神经性皮炎 慢性特应性皮炎; 渗透素质

L29瘙痒：部分阻塞胆道瘙痒; 皮炎发痒 皮肤病与持续性瘙痒; 其他瘙痒皮肤病; 瘙痒皮肤病 瘙痒过敏性皮肤病; 瘙痒性皮肤炎 瘙痒皮肤病; 瘙痒 发痒 严重瘙痒 内源性瘙痒 皮肤瘙痒与皮肤病; 限制性瘙痒性皮炎; 皮肤发痒 瘙痒头皮 瘙痒湿疹

L29.8其他瘙痒：眼睛发痒 结膜瘙痒; 口感瘙痒 鼻子瘙痒 鼻粘膜瘙痒; 痒注射器 瘙痒发痒

L30其他皮炎：非原住民性皮炎

L50荨麻疹：特发性慢性荨麻疹; 损伤性荨麻疹; 慢性荨麻疹 新生儿的荨麻疹

L50.1特发性荨麻疹：特发性荨麻疹; 慢性特发性荨麻疹

R06.7打喷嚏：打喷嚏

R21皮疹和其他非特异性皮疹：皮疹; 皮肤和粘液喷发; 皮疹; 药疹 药疹固定; 皮肤干燥皮疹 皮疹; Toxidermy; Toxicoderma; 有毒皮疹 Korepodobnye从药物皮疹; 黄斑错膜破裂 药物引起的皮疹

T78.3血管性水肿：Edema Quincke; 喉部恶化与血管神经性水肿; 复发性血管性水肿; 过敏性水肿; 昆西复发性肿胀

CAS编号

130018-77-8

药理

药理作用 - 抗过敏，抗H1组胺。

药效学

左西替利嗪是组胺的竞争性拮抗剂西替利嗪的R-对映异构体。 它阻断H1组胺受体。 左西替利嗪中H1组胺受体的亲和力是西替利嗪的2倍。

左西替利嗪影响组胺依赖性过敏反应阶段，还可减少嗜酸性粒细胞迁移，血管通透性，限制炎症介质的释放。

左西替利嗪预防发展，促进过敏反应，具有抗渗，止痒作用，几乎不引起抗胆碱能药和抗血清素。 在治疗剂量下，实际上没有镇静作用。

药代动力学

左西替利嗪的药代动力学参数线性变化，实际上与西替利嗪的药代动力学没有差异。

吸。 摄入后，左西替利嗪从消化道迅速完全吸收。 食物摄入量并不影响吸收的完整性，尽管其降低速度。 在成人中，在治疗剂量（5mg）的单次剂量后，血浆中的C max为270ng / ml，并且在以5mg-308ng / ml的剂量重复施用后0.9小时后实现。 Css在2天内实现。

分配。 左西替利嗪与血浆蛋白结合90％。 Vd为0.4l / kg。 生物利用度达到100％。

代谢。 少量（<14％）通过N-和O-脱烷基化在体内代谢（与通过细胞色素系统在肝脏中代谢的H1组胺受体的其他拮抗剂相反）以形成药理学无活性的代谢物。 由于代谢不足，缺乏代谢潜力，左西替利嗪与其他药物的相互作用似乎不太可能。

排泄。 在成年人中，T1 / 2为（7.9±1.9）h; 在幼儿中，T1 / 2缩短。 在成年人中，总清除率为0.63 ml / min / kg。 约85.4％的接受剂量由CF和管状分泌物以不变形式的肾脏排泄; 约12.9％ - 通过肠道。

个别患者组

肾功能不全。 在肾功能不全患者（Cl肌酐<40 ml / min）中，左西替利嗪的清除率降低，T1 / 2延长（例如，在血液透析患者中，总清除率降低80％），需要相应的改变给药方案。 在标准的4小时血液透析过程中，少于10％的左西替利嗪被去除。

儿童。 研究14例体重20〜40公斤体重为20〜40公斤，口服5毫克一次的14例6〜11岁儿童药代动力学研究数据显示，Cmax和AUC值约为健康人成年人的两倍。 Cmax平均值为450ng / ml，Tmax平均为1.2小时，儿童总体重清除率高出30％，T1 / 2比成人相应减少24％。 在323例患者（181名1至5岁的儿童，18至6岁至18岁的儿童和124至18岁至55岁的124名患者）进行回顾性药代动力学分析，其中从1.25 Mg至30 mg接受一剂或多剂剂量的左西替利嗪。 在分析中获得的数据显示，在6个月至5岁的儿童中以1.25mg的剂量服用药物，导致与成年人相当的血浆浓度，每天服用5mg药物。

老年病人。 老年患者药代动力学资料有限。 随着9名老年患者（65岁至74岁）每天重复接受30毫克左西替利嗪6天，总体清除率比年轻成年人低约33％。 结果表明，西替立嗪的外消旋体的分布取决于肾功能，而不是年龄。 这个说法也可以应用于左西替利嗪，tk。 两种药物 - 左西替利嗪和西替利嗪主要排泄在尿液中。 因此，在老年患者中，应根据肾功能调整左西替利嗪的剂量。

物质的应用Levocetirizine

治疗全年（持续）和季节性（间歇性）过敏性鼻炎和过敏性结膜炎（瘙痒，打喷嚏，鼻塞，鼻漏，流泪，充血充血）的症状; 花粉症（花粉症）; 荨麻疹（包括慢性特发性，Quincke水肿）; 过敏性皮肤病，伴有瘙痒和皮疹。

禁忌

对左西替利嗪，西替利嗪，羟嗪，任何哌嗪衍生物的超敏反应; 肾衰竭终末期（Cl肌酐<10 ml / min）; 年龄可达2年（滴）; 年龄至6岁（适用于平板电脑）。

限制

慢性肾功能衰竭（需要纠正给药方案）; 老年人（CF年龄相关年龄下降）; 脊髓损伤，前列腺增生，以及其他易发尿潴留的存在

物质左旋西替利嗪的副作用

临床研究

在12-71岁男性和女性的临床试验中，频率为1％以上（≥1/ 100，<1/10），观察到以下不良事件：头痛，嗜睡，口干，疲劳; 不常（≥1/ 1000，<1/100） - 有虚弱和腹痛。

在6-11个月和1至6岁的儿童的研究中，频率为1％，更频繁（≥1/ 100，<1/10），注意到以下不良事件：腹泻，呕吐，便秘，嗜睡，失眠时使用左西替利嗪时出现睡眠。

在6-12岁的儿童，频率为1％以上（≥1/ 100，<1/10），头痛和嗜睡。

上市后研究

在左西替利嗪的上市后应用中，观察到以下副作用，其频率由于数据不足而未知。

免疫系统：超敏反应，包括过敏反应。

从代谢和饮食失调的一面：食欲增加。

从心灵的一面：焦虑，侵略，激动，失眠，幻觉，抑郁，自杀的想法。

从神经系统的一侧：抽搐，硬脑膜窦的血栓形成，感觉异常，头晕，昏厥，震颤，畸形。

从听觉器官：vertego。

从视觉器官的一侧：视力障碍，模糊视觉感觉，炎症表现。

从CVS：心悸，心动过速，颈静脉血栓形成。

在呼吸系统方面：呼吸困难，鼻炎症状增加。

从消化系统：恶心，呕吐。

肝胆疾病：肝炎，功能性肝脏样本变化。

从肾脏和泌尿系统：排尿困难，尿潴留。

从皮肤和软组织：血管性水肿，持续性药物红斑，皮疹，瘙痒，荨麻疹，痉挛，裂隙，光敏化。

肌肉骨骼系统：肌肉疼痛，关节痛。

一般疾病：外周水肿。

其他：体重增加，交叉反应性。

相互作用

左西替利嗪与其他药物的相互作用尚未得到研究。 当研究外消旋物西替利嗪与吩噻嗪，阿奇霉素，西咪替丁，地西泮，红霉素，格列吡嗪，酮康唑和伪麻黄碱的相互作用时，没有鉴别到临床上相关的不良相互作用。

同时预约茶碱（400毫克/天），西替利嗪的总清除率降低了16％（茶碱动力学没有改变）。

在研究中，服用利托那韦（600 mg，每日两次）和西替利嗪（10mg / d）时，西替利嗪的暴露率提高了40％，利托那韦的暴露略有下降（-10％）。

在许多情况下，同时使用左啡肽与酒精或抑制中枢神经系统的药物同时使用，可能会增加其对中枢神经系统的作用，尽管尚未证明西替利嗪的外消旋体能增强其作用的酒精。

过量

症状：嗜睡; 在儿童中，服药过量可能伴有焦虑和易怒。

治疗：发生过量症状（特别是儿童）时，应停用左氯替西嗪的使用; 有必要洗胃，服用活性炭，进行对症治疗。 没有具体的解毒剂，血液透析无效。

管理路线

内。

物质的注意事项左西替利嗪

剂量之间的间隔应单独选择，具体取决于肾脏的功能。

建议在喝酒时要小心谨慎。

如果患者倾向于尿潴留（例如脊髓损伤，前列腺增生），则应注意，因为左西替利嗪可能会增加尿潴留的风险。

对驾驶车辆和机械工作的能力的影响。 左西替利嗪可导致睡意增加，因此，这种补救措施可能会影响驾驶汽车或与机械配合工作的能力。 在治疗期间，有必要不要进行潜在的危险活动，这些活动需要更多的注意力和精神运动反应的速度。