使用说明：左旋西替利5 mg

国际非专利名称 （INN）：Levocetirizine

药物组：抗过敏剂-H1-组胺受体阻断剂。

介绍：

片剂是膜包衣的5mg。 10片包装Valium平面。 1或3包装Valium平面和使用说明放在一堆纸板中。

没有处方。

Levocetirizine的适应证

左旋西替利（Levocetirizine） - 在过敏反应的情况下应用的药物。 这种药物影响gistaminozavisimuyu阶段过敏反应，减少血管的通透性，限制介质（介质）炎症的释放。 该药不能阻止组织胺从肥大细胞的实际释放。 在治疗剂量，几乎没有镇静作用。

在使用左旋西替利嗪的适应症中，具有全身症状或季节性鼻炎或结膜炎，其基于伴随瘙痒，打喷嚏，鼻充血，鼻漏，流泪，结膜充血的过敏反应。 此外，花粉症（花粉症），荨麻疹和其他过敏性皮肤病，伴有瘙痒和皮疹。

药物的作用短（在1小时内单剂量后达到最大浓度），药物的动力学可以每天服用一次。 在两天内达到平衡浓度。 医学使用说明书更详细地描述了关于左旋西替利在伴有肝和肾伴随疾病的患者中的用途，以及关于最大剂量和推荐的治疗持续时间。

左旋西替利属于新一代抗组胺药，具有良好的耐受性，低毒性和过量服用的高安全性。 这种药物是高度R-对映异构体，超过其前身西替利嗪的性能两倍。

药物的商品名 - Levocetirizine

剂型： 薄膜包衣片

活性物质：

左旋西替利二盐酸盐5.0mg;

赋形剂：微晶纤维素 - 53.2mg交联羧甲基纤维素钠 - 3.8mg预胶化淀粉 - 32.04mg胶体二氧化硅 - 0.48mg硬脂酸镁 - 0.48mg;

包衣片：Opadry II白-3.8mg（乳糖一水合物-1.37mg，缬氨酸-1.06mg二氧化钛--0.99mg聚乙二醇3000-0.38mg）。

说明 ：

片剂是圆形双面，白色膜包衣。 在横截面 - 内层白色或接近白色。

药物治疗组：抗过敏剂-H1-组胺受体阻断剂。

ATX代码： R06AE09

左西替利嗪的药理学性质

药效学

左西替利嗪是西替利嗪的R-对映体; 组胺的并发拮抗剂; 阻断H1-组胺受体亲和力是西替利嗪的2倍。 左西替利嗪影响过敏反应的gistaminozavisimuyu阶段; 减少嗜酸性粒细胞迁移，减少血管通透性限制炎症介质的释放。 它预防发展和促进过敏反应，有protivoekssudativnoe，止痒作用; 几乎没有抗胆碱能和抗血管紧张素作用。 在治疗剂量，几乎没有镇静作用。

药代动力学

药代动力学参数左西替利嗪随剂量线性变化，并且与西替利嗪的药代动力学没有不同。

吸收：通过摄取快速和完全吸收。 饮食不影响吸收的完整性，但降低其速度。 在0.9小时后达到最大浓度（C max），血浆为270ng / ml。 药物浓度的恒定水平在接收两天后实现。

分布：与血浆蛋白结合 - 90％。 分布体积（Vd）为0.4l / kg。 生物利用度为100％。 渗透到母乳中。

代谢：小于14％的药物通过用药理学非活性代谢物的N-和O-脱烷基化在肝脏中代谢。 由于低水平的代谢和缺乏代谢潜力（在其细胞色素系统的代谢最低限度），左西替利嗪与其他药物的相互作用是不可能的。

排泄：幼儿T1 / 2的成人T1 / 2（半衰期）为7.9±1.9小时，全身清除率为0.63ml / min / kg。 大约85.4％的通过肾排泄的药物剂量，约12.9％ - 通过肠。

特殊群体：

肾衰竭患者

在肾功能不全（肌酐清除率（CC）<40ml / min）中，清除率降低（在血液透析患者中为80％），T1 / 2更长。 在标准的4小时透析过程中除去小于10％的左西替利嗪。

儿童

5mg左西替利嗪口服20mg至40kg体重的6至11岁儿童的药代动力学研究数据表明，Cmax和曲线下面积（AUC）的指标约高两倍比健康成人中的交叉检查。 来自分析的数据显示，对于6个月至5岁的儿童，剂量为1.25mg的药物当接受5mg一天一次时导致对应于成人的血浆浓度。

老年患者

老年患者药代动力学数据有限。 重复剂量的levocetirizine 30毫克每日一次，在9名老年患者（65至74岁）中6天，全身清除率比年轻成人低约33％。 显示外消旋西替利嗪分布更多地取决于肾功能而不是年龄。 该声明也可适用于左西替利嗪，因为药物和左西替利嗪和西替利嗪主要来自尿。 因此，在老年患者中，左西替利嗪的剂量应根据肾功能进行调整。

Levocetirizine的适应证

治疗全年（持续）和季节性（间歇性）过敏性鼻炎和过敏性结膜炎的症状，如瘙痒，打喷嚏，鼻充血，鼻漏，流泪，结膜充血;

花粉热（花粉热）;

麻疹;

其他过敏性皮炎，伴有瘙痒和皮疹。

如有必要，请在使用药物前咨询您的医生。

Levocetirizine禁忌症

对任何一种或任何其它赋形剂制剂的活性物质，西替利嗪，羟嗪，哌嗪衍生物的超敏性;

̶乳糖酶缺乏，乳糖不耐受，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良;

̶末期肾衰竭（肌酐清除率小于10 mL / min）;

̶6岁以下儿童（对于平板电脑，由于功效和安全数据有限）。

注意事项在以下情况下需要遵守注意事项：慢性肾功能衰竭（需要更正剂量方案）; 在老年患者中（与肾小球滤过的年龄相关的减少），而在脊髓损伤，前列腺增生和存在其它诱发因素的患者中使用酒精（参见“与其他药物产品的相互作用”部分）尿潴留，因为左旋西替利可能增加尿潴留的风险; 任命孕妇和在母乳喂养期间。

怀孕和母乳喂养

怀孕

在怀孕期间使用左西替利嗪的数据实际上没有或有限（少于300个怀孕结果）。 然而，使用西替利嗪，左西替利嗪外消旋体，怀孕（超过1000怀孕结果）与畸形和胎儿和新生儿毒性作用无关。 动物研究未显示对怀孕，胚胎和胎儿发育，分娩和出生后发育的直接或间接不良影响。

在任命levocetirizine孕妇应该小心。

定期哺乳

西替利嗪，左西替利嗪外消旋物，在母乳中排泄。 因此，它也是可能的，和分配的levocetirizine在母乳中。 母乳喂养的儿童可能对左西替利嗪造成不良反应。 因此，在哺乳期间应该谨慎使用左西替利嗪。

生育率

临床数据为无。

左氧氟西汀剂量和给药

该药物在餐期间或空腹时口服，不是液体，挤压少量的水。 建议每日服用1次接待。

成人和儿童6岁以上：日剂量为5 mg。 最大日剂量 - 5 mg。 6岁以下的儿童不是指定的：他们使用不同的液体剂型。

由于肾脏排泄的左西替利嗪，当向肾衰竭患者施用药物时，应根据肌酐清除率的大小来调整老年剂量。

在上表中进行肾和肝功能不全给药的患者。 如果患者仅具有肝功能受损，则需要正确的给药方案。

在治疗季节性（间歇性），鼻炎（每周至少4天症状存在或至少4周的总持续时间）的治疗中，治疗的持续时间取决于症状的持续时间：治疗可以用消失的症状并恢复出现症状。

在治疗年（持续）过敏性鼻炎（每周超过4天的症状存在以及总持续时间超过4周）中，治疗可以在暴露于过敏原的整个期间继续。

在长达6个月的成年患者中，薄膜包衣的5mg左旋西替利片剂型的药物有持续的临床经验。

只能根据应用和说明中指定的剂量使用本产品。

如果您忘记服用药物，不要服用双倍剂量以补偿错过的剂量，在正常时间服用下一剂量。

如果治疗后没有改善或有新的症状，你应该咨询你的医生。

左西替利嗪的副作用

临床研究

在12-71岁，频率为1％或更高（通常≥1/100，<1/10）的男性和女性临床试验中，遇到以下副作用：头痛，嗜睡，口干，疲劳， ≥1/ 1000，<1/100）满足乏力和腹痛。

在6至12岁的儿童（1％或更多（通常≥1/ 100，<1/10））的临床试验中遇到头痛和嗜睡。

上市后研究

副作用的频率是未知的（不能从可用数据估计）。

免疫系统：超敏反应包括过敏反应。

关于代谢和营养障碍：增加食欲。

心理的一部分：焦虑，侵略，激动，抑郁，幻觉，失眠，自杀想法。

从神经系统：抽搐，脑静脉窦血栓形成，感觉异常，头晕，晕厥，震颤，dysgeusia。

从听力：眩晕

在视觉器官的部分：视觉障碍，视力模糊，炎症表现。

心血管系统：心绞痛，心动过速，心悸，颈静脉血栓形成。

呼吸系统：呼吸困难，鼻炎症状加重。

从消化系统：恶心，呕吐，腹泻。

肝胆疾病：肝炎，肝功能测试的变化。

对肾脏和泌尿系统部分：排尿困难，尿潴留。

在皮肤和软组织部分：血管性水肿，耐药性红斑，瘙痒，皮疹，荨麻疹，毛癣，裂纹，光敏性。

从肌肉骨骼系统：肌痛，关节痛。

一般疾病：外周水肿，体重增加。

其他：交叉反应。

如果任何这些说明副作用复杂，或如果您注意到说明中未提及的任何其他副作用，请通知您的医生。

过量

过量的症状：嗜睡（成人），激动和焦虑，改变嗜睡（在婴儿中）。

过量治疗：口服后立即需要冲洗胃并引起呕吐。 推荐保持症状和支持治疗。 无特异性解毒剂。 血液透析无效。

相互作用

没有进行左西替利嗪与其他药物的相互作用的研究。 在与安替比林外消旋体西替利嗪，伪麻黄碱，西咪替丁，酮康唑，红霉素，阿奇霉素，格列吡嗪和地西泮临床显着不良相互作用的药物相互作用的研究已被确定。

在使用茶碱（400mg /天）的应用中，西替利嗪的总清除率降低了16％（茶碱动力学不改变）。

在一项应用中，在一项研究中显示西替利嗪暴露增加40％，而暴露雷替诺韦轻微改变（-11％），在一项应用中显示雷他多韦（600mg每日2次）和西替利嗪（每日10mg）。

在一些情况下，尽管使用左西替利嗪与酒精或药物，对中枢神经系统（CNS）提供压倒性效果可能导致混乱和健康恶化。

Levocetirizine的特殊说明

根据肾功能，应该单独选择剂量之间的间隔。

在治疗过程中建议不要使用乙醇（酒精）。

Levocetirizine片剂含有一水合乳糖，因此它们不应该用于患有乳糖不耐症，遗传性乳糖酶缺乏或葡萄糖 - 半乳糖吸收不良的患者。

如果患者具有尿潴留的诱因因素（例如，脊髓损伤，前列腺增生）应当小心，因为左西替利嗪可能增加尿潴留的风险。

对驱动车辆，机械的能力的影响

左氧西他嗪可能导致嗜睡增加，因此药物可以影响驱动或操作机械的能力。 在药物左旋西替利的给药期间，建议避免进行需要高浓度和速度的精神运动反应（包括驱动和操作机械）的潜在危险类型的工作。

左旋西替利的释放形式

片剂是膜包衣的，5mg。

10片在PVC膜和铝箔印刷专利的泡罩中。

通过1或3水泡与使用说明放置在一堆纸板。

左旋西替利的储存条件

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

左西替利嗪的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

药物中左西替利嗪的供应条件

没有处方。