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说明

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使用说明:异维A酸(Isotretinoinum)

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药理组

皮肤的意思

病理分类(ICD-10)

L21脂溢性皮炎

脂溢性皮炎,皮脂分离增加,脂溢性湿疹,头皮脂溢性皮炎,脂溢性皮炎,脂溢性皮炎,脂溢性脂溢性皮炎

L70痤疮

痤疮结节囊肿,痤疮,粉刺,粉刺,痤疮治疗,丘疹性脓疱痤疮,丘疹脓疱,脓疱痤疮,痤疮,痤疮,痤疮,寻常痤疮,结节囊性痤疮,结节囊性痤疮

L70.0寻常痤疮

Ugropodobnye皮疹,先天性青春痘,寻常痤疮,寻常痤疮,常见痤疮,痤疮排出,青春痘,青春痘,年轻痤疮

L71酒渣鼻

粉红痤疮,粉刺红,粉刺粉红,红发

L71.0周期性皮炎

周围皮炎

代码CAS 4759-48-2

异维A酸的特征

黄橙色或橙色结晶粉末。 分子量为300.44。

药理

药理作用 - 抗炎,抗脂溢性,皮肤保护,A-维生素样,抗痤疮。

使细胞终末分化正常化,抑制皮脂腺导管上皮细胞的增殖,形成碎屑,促进其排出。 减少产量并促进皮脂的释放。

给药时,吸收是可变的,生物利用度低且可变; 接待与食物一起提高生物利用度2倍。 Tmax - 2-4小时与血浆蛋白结合(主要与白蛋白结合) - 99.9%。 代谢形成三种主要的生物活性代谢物--4-氧代 - 异维甲酸(主要代谢产物),维甲酸和4-氧代 - 视黄酸,以及不太重要的代谢产物,包括葡萄糖醛酸。 由于体内异维A酸和维甲酸可逆地相互转化,因此维甲酸的代谢与异维A酸的代谢有关。 异维A酸20-30%的剂量通过异构化代谢。 在异维A酸在人体中的药代动力学中,肠肝循环可以起到重要作用。 体外研究表明,异烯嗪素代谢涉及同工酶CYP2C8,CYP2C9,CYP3A4和CYP2B6细胞色素P450。 T1 / 2异维A酸 - 19小时,4-氧代 - 异喹啉 - 29小时。 它由肾脏和胆汁以大约相等的量排泄。

异维A酸的应用

用于口服和直肠给药:严重形式的痤疮(结节囊性,脓疱性,痤疮有瘢痕形成的风险); 痤疮,不适合其他类型的治疗。

局部应用:寻常痤疮,脂溢性皮炎,酒渣鼻,口周皮炎。

禁忌

口服和直肠给药的超敏反应:妊娠,既定或计划(可能是致畸和胚胎毒性作用),母乳喂养期,肝功能不全,维生素过多症A,严重高脂血症,伴随的四环素治疗; 用于直肠给药(另外):直肠疾病; 局部应用:不建议在怀孕,哺乳和计划怀孕的妇女中应用于大面积皮肤。

使用限制

全身用途:糖尿病,抑郁史,肥胖症,脂质代谢紊乱,酒精中毒。

怀孕和哺乳期

怀孕期间禁忌(致畸和胚胎毒性作用)。

FDA对胎儿的作用类别为X.

在治疗期间,应停止母乳喂养。

异维A酸的副作用

系统效果

来自神经系统和感觉器官:过度疲劳,头痛,颅内压增高(假性脑肿瘤:头痛,恶心,呕吐,视力受损,视神经水肿),惊厥发作,干眼症,孤立性视力障碍,畏光,干扰暗适应(减少暮光视野的清晰度); 很少 - 抑郁症,精神病,自杀念头,颜色感知的侵犯(药物停药后通过),透镜状白内障,角膜炎,睑缘炎,结膜炎,眼睛刺激,视神经炎; 某些音频听力受损。

在消化道方面:口腔粘膜干燥,牙龈出血,牙龈发炎,恶心,腹泻,炎症性肠病(结肠炎,回肠炎),出血,胰腺炎(特别是同时伴有高甘油三酯血症800 mg / dL以上) )。 描述了具有致命结果的罕见胰腺炎病例,肝转氨酶活性和个体肝炎病例的短暂和可逆性增加(在许多这些病例中,这些变化没有超出常规的极限并且在治疗期间恢复到基线,但是在某些情况下,有必要减少剂量或取消药物)。

在造血系统方面:贫血,血细胞比容减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,血小板数量增加或减少,ESR加速。

在呼吸系统方面:很少 - 支气管痉挛(更常见于患有支气管哮喘的患者)。

在肌肉骨骼系统方面:肌肉疼痛,血清中血清CK浓度升高或无血清,关节疼痛,骨质增生,关节炎,韧带和肌腱钙化,肌腱炎。

皮肤:手掌和脚掌皮肤脱皮,皮疹,瘙痒,面部皮疹/皮炎,出汗,化脓性肉芽肿,甲沟炎,甲状腺营养不良,肉芽组织增生增多,头发持续变薄,可逆性脱发,暴发性痤疮,多毛症,色素沉着过度,光敏化,皮肤轻微创伤。 在治疗开始时,可能会出现痤疮恶化,持续数周。

维生素过多症引起的影响A:皮肤干燥,粘膜,包括 嘴唇(唇炎),鼻腔(出血),喉和咽(声音嘶哑),眼睛(结膜炎,可逆性角膜混浊和隐形眼镜不耐受)。

其他:淋巴结病,血尿,蛋白尿,血管炎(全身过敏,肾小球肾炎,由革兰氏阳性病原体(金黄色葡萄球菌)引起的局部或全身感染高血糖症)。

外用:皮肤变红,治疗第2周出现新的皮疹,不需要停药,过敏反应; 可能(长期使用) - 唇炎,结膜炎,干燥和皮肤脱皮。

相互作用

同时使用异维A酸与其他维甲酸(包括阿维A,维甲酸,视黄醇,阿达米林)会增加维生素A过多的风险。由于四环素增加了颅内压增高的风险,因此禁止同时使用异维A酸(已报道有几例假性肿瘤发展) )。 异维A酸可以减弱黄体酮的作用,因此,在用异维A酸治疗期间,不应使用含有小剂量黄体酮的避孕药。 同时使用增加光敏性的药物(包括磺胺类药物,四环素类药物,噻嗪类利尿剂)会增加晒伤的风险。

通过同时使用四环素组的抗生素以及糖皮质激素的局部应用,软膏的作用被削弱。

管理途径

内,外,直肠。

异维A酸的注意事项

在治疗期间,有必要控制脂质,葡萄糖,肝功能的水平。 鼓励糖尿病患者更频繁地监测血糖。

育龄妇女需要在治疗结束前,治疗期间和治疗结束后的1个月内采取可靠的避孕措施。 如果怀孕,应该因医疗原因而中断。

在结肠炎,视觉障碍和假瘤的症状的情况下,停止治疗。 如果怀疑是大脑的假性肿瘤,则进行神经系统检查。

不要给接受维甲酸组的其他药物的患者开处异维A酸(避免维生素A过多症)。

有必要避免高日照,包括。 紫外线疗法。

在异维A酸的治疗中,隐形眼镜的耐受性降低是可能的。 戴隐形眼镜的患者如果有副作用,应戴眼镜。

不要在眼睛周围的皮肤上涂抹软膏,并严重急性炎症; 不适用于粘膜。

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