使用说明：Ilomedin

剂量形式：浓缩液用于输液

活性物质：伊洛前列素

ATX

B01AC11伊洛前列素

药理组

Antiaggregants

香精分类（ICD-10）

I73.0雷诺综合征：雷诺综合征Leriche; 雷诺病 雷诺现象 RaynaudLeriche综合征 雷诺病 雷诺综合征与营养障碍; 外周血管病

I73.1闭塞性血栓闭塞症[Buerger's disease]： Berger氏病; 血栓闭塞性血栓闭塞症; trombangiit; 血栓闭塞性血栓闭塞症; Buerger病

I73.9外周血管疾病，未指定：血管痉挛; 血管痉挛/血管收缩; 血管痉挛障碍 违反静脉微循环; 违反流通 违反外周血液循环; 下肢和上肢缺乏外周血液循环; 外周动脉闭塞性疾病;FontaineⅢ-Ⅳ期外周动脉闭塞性疾病; 外周血管功能不全; 外周血管病变; 外周血管疾病; 外周循环障碍 动脉痉挛 血管痉挛; 功能性外周动脉疾病; 慢性闭塞性疾病 下肢慢性闭塞性疾病; 慢性动脉闭塞性疾病

I77.1动脉狭窄：闭塞性动脉疾病; 外周动脉闭塞性疾病; Fontaine III-IV期周边动脉闭塞性疾病

组成

浓缩溶液用于输液1 ml

活性物质：Iloprosta trometamol 0.027 mg

（相当于0.02mg（20μg）伊洛前列素）

辅助物质：氨丁三醇 - 0.235毫克; 乙醇96％ - 1.62mg; 氯化钠 - 9 mg; 盐酸溶液1M - 0.76 mg; 注射用水 - 990.758毫克

剂型说明

透明，无色或几乎无色的溶液。

药理作用

行动方式 - 反分歧。

药效学

伊洛前列素是前列环素的合成类似物，抑制聚集，粘附和血小板释放; 扩大小动脉和小静脉; 增加毛细血管密度（通过诱导血管舒张恢复微循环，抑制血小板活化，恢复和保护内皮，激活内源性纤维蛋白溶解和纠正细胞因子系统的不平衡），并减少由介质如血清素或组胺引起的增加的血管通透性微循环系统; 激活内源性纤维蛋白溶解; 表现出抗炎作用：抑制内皮损伤后白细胞的粘附和迁移，白细胞向受损组织的积累，减少肿瘤坏死因子（TNF-α）的产生。

药代动力学

分配。 血浆中的Css在IV输液开始后10-20分钟内非常快速地实现。 实现线性的时间取决于输液速率，输注速率为3 ng / kg / min，浓度约等于（135±24）pg / ml。 输注结束后，血浆中伊洛前列素的浓度急剧下降（这是由于其代谢强度非常高）。 代谢清除率约为（20±5）ml / kg / min。 T1 / 2等离子体在终末期分布约0.5h。 停药后2小时，药物含量小于Css的10％。 与血浆白蛋白的关系为60％。

代谢消除。 伊洛前列素主要通过羧基侧链的B氧化代谢。 形式不变，物质不会从体内排出体外。 主要代谢物四硝罗他赛，在尿中以游离形式和4种共轭形式的非对映异构体发现。 随着对动物的实验显示，四唑四嗪在药理学上是无活性的。 体外研究的结果表明在静脉内注射或吸入后肺中伊洛前列素代谢的类似模式。

排泄。 输注伊洛前列素后，输注正常肾功能受试者和肝脏大多数情况下，其特征是平均T1 / 2的双相分布，持续3-5和15-30分钟。 伊洛前列素的总清除率约为20ml / kg / min，表明伊洛前列素的代谢部分发生在肝外。

在健康受试者中进行使用伊洛前列素标记的3H的质量平衡研究。 静脉输液后，排泄总放射性为81％，其中68％在尿液中排泄，12％排泄在粪便中。 排除血浆代谢物及其肾脏排泄是双相的，第一阶段血浆中的T1 / 2分别为2小时左右，第2次 - 约5小时，尿液分别为2和18小时。

肾功能不全。 已经显示使用输注伊洛前列素的研究显示，终末期肾功能衰竭患者，定期接受透析治疗，清除率明显低于肾脏病患者（平均清除率=（5±2）mL / min / kg）不接受透析治疗（平均清除率=（18±2）ml / min / kg）。

肝功能障碍。 由于伊洛前列素在肝脏中广泛代谢，肝功能的变化会影响血浆中药物的浓度。 静脉注射药物的研究结果包括来自8名肝硬化患者的资料。 伊洛前列素的平均清除率为10ml / min / kg。

年龄和性别。 伊洛前列素的药代动力学不依赖于患者的年龄和性别。

药物的适应症Ilomedin

在重新疏散指征不足的情况下，临时性肢体缺血后期的轻度血栓性血栓炎（Buerger's disease）;

外周动脉闭塞性疾病的严重形式，特别是在截肢风险和外科手术对血管成形术不可能的情况下;

严重的雷诺综合征导致残疾，不适合用其他药物治疗。

禁忌

对伊洛前列素或其他药物成分过敏;

伊洛前列素对血小板的作用的病理状况可能会增加出血的风险（例如急性期的胃或十二指肠消化性溃疡，创伤，颅内出血）;

严重缺血性心脏病或不稳定型心绞痛; 过去6个月心肌梗死; 急性心力衰竭或慢性充血性心力衰竭II-IV期（根据纽约心脏协会分类）; 严重心律紊乱;

怀疑血液循环的小圈子;

怀孕;

哺乳期

谨慎：过去3个月脑血管障碍患者（如短暂性脑缺血障碍，中风）。 这些患者需要对受益与治疗风险之间的关系进行彻底的评估（另见“禁忌症” - 出血风险，例如颅内出血）。 需要透析的肾衰竭和肝硬化时，减少伊洛前列素的消除（参见“给药方法和剂量”）。 在初始血压低的患者中，有必要采取措施进一步降低血压（开始使用伊洛美因治疗前） 严重心脏病患者应接受监测控制。 应该考虑在完成Ilomedin给药后患者从水平移动到垂直位置的患者发生直立性低血压的可能性。

适用于怀孕和哺乳

在怀孕和哺乳期间不应给予妇女伊洛梅丁。 没有关于孕妇使用伊洛前列素的数据。 根据临床前研究，伊洛前列素对大鼠胎儿有毒性作用，但兔子和猴子不具有毒性作用。 由于妊娠期治疗伊洛前列素的潜在风险是未知的，因此在治疗伊洛前列素时，孕妇应该采用可靠的避孕药。

目前，没有关于伊洛前列素渗入人类母乳的信息，但是由于有迹象表明伊洛前列素可以少量渗透到大鼠的牛奶中，不应该给哺乳母亲施用。

副作用

伊洛前列素的药理作用经常表现为头痛（68.8％），血管舒张，引起潮红感（58％）或胃肠道症状（高达29.7％）的副作用。 通常，当选择最大耐受剂量并且以减少的剂量快速消失时，这些副作用在治疗开始时发生。

另一组副作用与给药部位的反应有关。 因此，在给药部位可能发生发红和疼痛，并且皮肤血管的扩张有时会导致在输注部位上方的条带形式的红斑。 下面给出了基于广义数据分析的不必要的副作用的频率（通常≥1/ 10，通常大于1/100，小于1/10，不常多于1/1000，小于1 / 100，少于1/10000，小于1/1000，非常少 - 小于1/10000）。 下表3列出了伊洛前列素治疗组（553例）中观察到的不良副作用，频率高于安慰剂组（507例），作为对照临床试验的一部分。 实际频率基于在受控和不受控制的临床试验中接受伊洛前列素的3,325例患者的累积数据库，或作为慈善测试计划的一部分。 表3总结了主要在老年患者和患有III期和IV期外周动脉闭塞性疾病的多发病人以及闭塞性血栓炎患者中获得的数据。

表3

患有雷诺氏综合征的系统性硬皮病患者经常接受较短疗程（3-5天），达到持续数周的改善。

不建议连续输注几天，因为可能发生快速感染，这表现为对血小板的减弱的影响，以及反弹综合征的可能性，表现为在血小板完成时血小板聚集倾向增加治疗过程。 然而，没有与这些现象相关的任何临床并发症的报道。

需要透析的肾衰竭和肝硬化，减少伊洛前列素的消除。 在这些情况下，有必要将推荐剂量减少2倍。

过量

症状：可能降低血压，以及头痛，血液流向脸部，恶心，呕吐和腹泻。 可能增加血压，心动过缓或心动过速，下肢或背部疼痛。

治疗：输液中断，进一步监测患者和症状治疗。 具体的解毒剂是未知的。

特别说明

用于儿童 目前，只有关于在儿童和青少年中使用这种药物的单一报告。

为了希望使用伊洛前列素保守治疗成功，外科手术不应在需要紧急腿截肢的患者（例如感染性气体坏疽）中推迟。

强烈建议患者戒烟。

在附近组织中意外施用未稀释的伊洛西丁溶液可导致其在注射部位的局部变化（发红，疼痛，瘙痒，感觉）。

避免将药物吸入内部并将其吸附在粘膜上。 摄入皮肤，伊洛前列素可导致长时间，尽管无痛，红斑。 因此，您必须小心避免与皮肤接触。 如果在皮肤的任何部位得到伊洛前列素，应立即用大量的水或氯化钠的生理溶液洗涤。

发行表格

浓缩溶液用于输液，20μg/ ml。 对于1和2.5ml的容量为1和3ml的安瓿，分别为I型的无色水解玻璃。在1或5安培。 在纸板托盘 1个托盘，1或5安培 或4个托盘5安培 放在纸箱中。

生产厂家

拜耳制药公司，德国。

药房供应条件

处方。

药物Ilomedin的储存条件

温度不超过30℃

放在儿童接触不到的地方。

药物Ilomedin的保质期

4年

不要超过包装上打印的有效期限。