使用说明：羟嗪

物质羟基嗪的拉丁名字

羟嗪（Hydroxyzinum）

化学名称

2- [2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙醇（二盐酸盐或双羟萘酸盐）

总配方

C 21 H 27 ClN 2 O 2

药理组：

抗焦虑药

鼻科分类（ICD-10）

F10.3禁欲：酒精戒断综合征; 节欲综合征; 禁酒综合征与酗酒; 节制; 戒酒; 戒酒状态; 戒酒综合征; Postabstinctive障碍; 禁欲状态; 宿醉综合症 节欲综合征; 戒酒综合征; 戒酒综合征; 禁欲条件

F41其他焦虑症：焦虑状态; 焦虑; 慢性警报; 焦虑感 焦虑的假设状态; 停止闹钟 非精神病性焦虑症

F41.1广泛性焦虑症 ：广泛性焦虑症; 广义警报; 恐怖症 焦虑反应; 急性神经症

F45躯体形式障碍：心身障碍; 心身障碍; 心身疾病; 躯体疾病的兴奋状态; 心血管系统的功能性心身障碍

F48其他神经症：神经症; 神经疾病; 神经质紊乱; 神经症状; 神经官能症; 急性神经症状; 慢性神经官能症; 情绪反应性障碍

L29发痒：部分胆道梗阻瘙痒; 皮炎发痒 持续性瘙痒性皮肤病; 其他瘙痒性皮肤病; 发痒皮肤病; 发痒过敏性皮肤病; 瘙痒性皮炎; 瘙痒性皮肤病; 发痒; 难以忍受的瘙痒; 严重瘙痒; 内生性瘙痒 皮肤瘙痒皮肤病; 限制性发痒性皮炎; 皮肤瘙痒; 发痒的头皮; 发痒湿疹

R45.1焦虑和激动：激动; 焦虑; 爆炸性兴奋性; 内部刺激; 兴奋性; 励磁; 激发急性; 精神运动激动; 过度兴奋; 运动兴奋; 停止精神运动激动; 紧张的兴奋; 躁动; 夜晚的麻烦 激发精神分裂症的急性期; 急性精神鼓动 激发的发作; 过励磁; 兴奋性增加; 神经兴奋性增加; 增加情绪和心脏的兴奋性; 激越增加; 精神唤醒; 精神运动激动; 精神病患者精神运动性激动; 精神运动激动的癫痫性质; 精神运动性发作 精神运动适合; 激发的症状; 精神运动激动的症状; 激动的状态; 焦虑的状态; 激励状态; 高度关注的状态; 精神运动激动的状态; 焦虑情况; 激励条件; 躯体疾病的兴奋状态; 激励水平; 感到焦虑; 情绪激动

R45.4易怒和愤怒：烦躁易怒的神经官能症 ; 愤怒的爆发; 愤怒; 怨恨; 烦躁不安 神经系统烦躁不安 易怒; 在神经症中的易怒; 易患精神病症; 烦躁的症状; 烦躁不安

Z100 * XXII类外科手术：腹部手术; 腺瘤切除; 截肢; 冠状动脉成形术; 颈动脉血管成形术; 伤口的防腐皮肤处理; 防腐手; 阑尾切除术; 旋切术; 球囊冠状动脉血管成形术; 阴道子宫切除术;冠状动脉搭桥术 干预阴道和子宫颈; 干预膀胱; 干预口腔; 恢复和重建手术; 医务人员的手部卫生; 妇科手术; 妇科干预; 妇科手术; 手术过程中的低血容量性休克 消毒化脓的伤口; 消毒伤口边缘; 诊断干预; 诊断程序; 宫颈透热治疗; 长手术; 更换瘘导管; 感染骨科手术; 人造心脏瓣膜; 囊肿切除术; 短期门诊手术; 短期操作; 手术时间短 Krikotireotomiya; 术中失血; 手术和术后出血; Kuldotsentez; 激光光凝术; 激光凝固; 视网膜激光凝固术; 腹腔镜; 腹腔镜在妇科; CSF瘘管 小妇科手术; 小手术程序; 乳房切除术和随后的塑料; 纵隔; 耳上的显微手术;Mukogingivalnye手术; 缝合; 小手术; 神经外科手术; 在眼科手术中固定眼球; testectomy; 胰腺切除术; Perikardektomiya; 术后康复期间; 手术后恢复期; 经皮腔内冠状动脉成形术; 胸腔穿刺; 肺炎术后和创伤后; 准备外科手术; 准备手术; 在手术前准备外科医生的手; 为手术过程准备结肠; 神经外科和胸外科手术后的术后吸入性肺炎; 术后恶心; 术后出血; 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期; 心肌血运重建; Radiectomy; 胃切除术; 肠切除术; 子宫切除术; 肝切除; enterectomy; 切除部分胃; 所操作船只的再闭塞; 在手术过程中粘合组织; 去除缝线; 眼科手术后的状况; 手术后的状况; 鼻腔手术后的状况; 胃切除术后的情况; 小肠切除后的情况; 扁桃体切除术后的情况; 去除十二指肠后的状况; 切除术后的状况; 血管外科; 脾切除术; 手术器械的灭菌; 手术器械的灭菌; 胸骨; 牙科手术; 牙周组织中的牙科干预; strumectomy; 扁桃体切除术; 胸外科; 胸外科; 全胃切除术; 经皮内血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除; Turbinektomiya; 去除牙齿;白内障手术; 去除囊肿; 扁桃体切除术; 去除肌瘤; 去除移动的主牙; 去除息肉; 去除破碎的牙齿; 去除子宫体; 去除缝线; 瘘术似可能性; Frontoetmoidogaymorotomiya; 手术感染; 慢性肢体溃疡的外科治疗; 手术; 在肛门外科手术; 结肠手术 外科手术; 手术过程; 手术干预; 胃肠道手术; 泌尿道的外科手术; 泌尿系统的外科手术; 泌尿生殖系统的手术介入; 心脏的外科手术; 手术操作; 手术; 静脉手术; 手术治疗; 血管外科; 血栓形成的手术治疗; 手术; 胆囊切除术; 部分胃切除术; 子宫切除术; 经皮腔内冠状动脉成形术; 经皮腔内血管成形术; 冠状动脉搭桥术; 牙齿摘除;摘除乳牙; 牙髓摘除术; 脉搏体外循环; 拔牙; 牙齿提取; 白内障摘除; 电; 腔内干预; 会阴切开术; Etmoidotomiya; 拔牙后的并发症

Z60.0与适应生活方式变化有关的问题：适应; 纠正每日生物节律; 适应障碍; 适应障碍; 生物节律的规范化; 适应障碍; 适应障碍

Z98.8其他指定的术后情况：术后脓毒性并发症; 手术化脓性并发症; 术后肝功能障碍; 术后呕吐; 术后并发症; 术后时期; 术后早期

CAS代码

68-88-2

物质的特性羟嗪

盐酸羟力辛是一种白色粉末，无臭，极易溶于水，分子量447.83。

药理

作用方式 - 抗焦虑药，H1-抗组胺药。

药效学

羟基素阻断H1-组胺受体，具有抗毒蕈碱和镇静作用，促进一些皮层下区活性的抑制。

除了H1-组胺，它具有支气管扩张和止吐作用，对胃液分泌有中等的抑制作用。 Hydroxysin显着减少荨麻疹，湿疹和皮炎患者的瘙痒。

改善认知功能，包括注意力和记忆力。 长期使用不会造成成瘾，精神依赖和戒断综合征。

在肝功能不全的情况下，H1组胺阻断效果可以延长到单次给药后96小时。

具有适度的抗焦虑活性。

失眠和焦虑患者的多导睡眠监测显示睡眠持续时间增加，单次或重复给予50mg羟嗪的夜间觉醒次数减少。 注意到患有焦虑症的患者肌肉紧张的减少，每天3次，每次50毫克。

摄入后约1小时发生H1-组胺阻断效应。 30-45分钟后出现镇静。

药代动力学

吸。 摄入后，吸收率高，Tmax值为2小时。 成人服用平均剂量为50mg Cmax - 70ng / ml。

IM单剂量后，50mg Cmax为65ng / ml。

分配。 羟基素在组织中比在血浆中更浓。 成人的Vd值为7-16 l / kg。 Hydroxysin渗透GEB和胎盘，比母体组织更集中于胎儿。

羟基素渗透到皮肤中，而单次给药后和重复使用后，皮肤羟基素的浓度远远超过血清中的浓度。 羟嗪的血浆浓度不一定反映其与皮肤中的组织或分布的结合。

代谢。 Hydroxin在肝脏中被代谢。 西替利嗪 - 主要代谢产物（45％） - 是H1-组胺受体的阻断剂。 代谢产物在母乳中被发现。

排泄。 T1 / 2成人 - 14小时（范围 - 7-20小时）。 羟嗪的总清除率是13毫升/分钟/公斤。 约0.8％的羟嗪通过肾脏排泄不变。 西替利嗪主要在尿液中排泄，也以未改变的形式（摄取的25％或IM剂量的羟嗪的16％）排泄。

特殊患者群体

老人。 在老年患者中，T1 / 2为29小时，Vd - 22.5 l / kg。 建议在老年患者中减少羟嗪的日剂量。

1岁以下的儿童。 在儿童中，总的清除率比成年人高2.5倍。 剂量应该调整。 T1 / 2是4个小时。

1岁至14岁的儿童。 T1 / 2是11个小时。

肝衰竭。 在原发性胆汁性肝硬化继发性肝功能不全患者中，总清除率约为健康志愿者记录值的66％。 在肝病患者中，T1 / 2升高至37小时，血清代谢物浓度高于肝功能正常的年轻患者。 肝功能不全的患者建议减少每日剂量或入院次数。

肾功能不全。 对8例严重肾功能不全患者（Cl-肌酐（24±7）ml / min）进行羟嗪的药代动力学研究。 羟基西林的暴露时间没有显着变化，而西替利嗪暴露的持续时间增加。 为了避免在肾功能受损患者中重复使用羟嗪后任何显着的西替利嗪蓄积，应该降低羟嗪的日剂量。

羟嗪的物质的应用

成人焦虑的对症治疗，精神运动激动，内紧张感，神经系统（广泛性焦虑和适应障碍）和躯体疾病的烦躁不安; 戒酒综合征; 术前和术后（作为联合治疗的一部分）; 过敏源头瘙痒（对症治疗）。

禁忌

对羟嗪和西替利嗪，氨茶碱或乙二胺的超敏反应; 卟啉症; V / a，IV或SC介绍; 怀孕; 劳动时间 哺乳期; 年龄至1年（有IM介绍）或3年（口服）。

限制使用

重症肌无力 前列腺增生伴临床表现（包括排尿困难）; 青光眼; 痴呆; 惊厥性障碍，包括癫痫; 易患心律失常，包括电解质紊乱（低钾血症，低镁血症）; 延长QT间期和/或心血管病史（包括心力衰竭，动脉高血压）; 使用能引起心律失常的药物; 甲状腺功能亢进症。

在怀孕和哺乳期应用

禁忌在怀孕和分娩过程中。

在治疗期间，应停止母乳喂养（代谢物被排泄到母乳中，参见“药代动力学”）。

物质羟基嗪的副作用

下面给出可能的副作用，用于身体系统和发生的频率。

世卫组织副反应发生频率分类：经常（≥1/ 10）; 通常（≥1/ 100，<1/10）; 很少（≥1/ 1000，<1/100）; 很少（≥1/ 10000，<1/1000）; 很少（<1/10000）。

最常见的不良反应是嗜睡，头痛，阻塞，口干和疲劳。

从免疫系统：很少 - 超敏反应; 非常罕见的过敏性休克。

从神经系统：经常 - 困倦; 经常 - 头痛，疲劳; 不经常 - 头晕，失眠，震颤; 很少抽筋，运动障碍。

从心理方面来说：很少 - 激动，混乱; 很少 - 幻觉，迷失方向。

从视觉器官的侧面：很少 - 侵犯住房，视力障碍。

从心脏：很少 - 心动过速; 频率未知 - 心电图QT间期延长，“回旋”型室性心动过速。

从血管的侧面：很少 - 血压下降。

从呼吸系统，胸腔和纵隔：很少 - 支气管痉挛。

从消化道：很少 - 恶心; 很少呕吐，便秘。

从肝脏和胆道：很少 - 违反功能性肝脏测试; 频率不详 - 肝炎。

从肾脏和尿道一侧：很少 - 延迟排尿。

从皮肤和皮下组织：很少 - 瘙痒，皮疹（红斑，斑丘疹），荨麻疹，皮炎; 非常罕见 - 血管性水肿，出汗，急性广泛性发疹性脓疱疹，多形性红斑，Stevens-Johnson综合征。

一般疾病：很少 - 热疗，不适。

在单个病例中，注意到/ m引入处的长时间疼痛。

当服用西替利嗪 - 羟基嗪的主要代谢物 - 血小板减少症，侵略性，抑郁症，抽搐，肌张力障碍，感觉异常，眼疲劳，腹泻，排尿困难，遗尿症，虚弱，浮肿，体重增加，并且可以用羟基观察到以下副作用。

相互作用

有必要考虑羟嗪与抑制中枢神经系统的药物（如麻醉止痛剂，巴比妥类，抗焦虑药，安眠药，酒精）结合后的增效作用。 在这种情况下，他们的剂量应该单独选择。

应避免同时使用MAO抑制剂和holinoblockers。

氢化奎宁干扰肾上腺素升压作用和苯妥英钠抗惊厥作用，以及贝他司丁和药物 - 胆碱酯酶抑制剂的作用。

发现每天两次使用西咪替丁600mg使血清羟基素浓度增加36％，并将西替利嗪代谢物的Cmax降低20％。

阿托品，颠茄生物碱，强心苷，抗高血压药，H2-组胺受体阻滞剂的作用在羟嗪作用下不发生改变。

羟基素是同工酶CYP2D6的抑制剂，高剂量可能是与底物CYP2D6相互作用的原因。 由于羟基素在肝中被代谢，当与微粒体肝酶抑制剂同时使用时，可以预期其在血浆中的浓度增加。 由于羟嗪用醇脱氢酶和同工酶CYP3A4 / 5进行代谢，所以当与可能抑制同工酶CYP3A4 / 5（泰利霉素，克拉霉素，地拉呋啶，stiripentol，酮康唑，伏立康唑，包括阿扎那韦，茚地那韦，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，洛匹那韦/利托那韦，沙奎那韦/利托那韦以及替拉那韦/利托那韦）中的一种或多种HIV蛋白酶抑制剂。 然而，一个代谢途径的抑制可以通过另一个代谢途径的工作得到部分补偿。

羟嗪与可能引起心律失常的药物同时使用会增加QT间期延长和室性心动过速发生的风险。

同时使用羟嗪和具有耳毒性作用的药剂，例如庆大霉素，可以掩盖耳毒性症状，如头晕。

在应用过敏原进行皮肤测试前5天应停用羟嗪（见“注意事项”）。

过量

中枢神经系统疾病包括恶心，呕吐，心动过速，发热，嗜睡，瞳孔反射减弱，震颤，意识错乱或幻觉。 随后出现意识障碍，呼吸，惊厥，血压下降，心律失常等。 可能加重昏迷和心肺衰竭。

治疗：口服给药时，先行气管插管进行洗胃。 有可能使用活性炭，然而，表明其有效性的数据是不够的。 有必要通过心电监护来监测呼吸状态和血液循环状态，确保充足的氧合，进入纳洛酮，葡萄糖（葡萄糖）和硫胺素; 如果有必要得到升压作用，去甲肾上腺素或metaminol处方，不应使用肾上腺素。 症状消失后24小时内应监测心脏活动和血压。

在大剂量时，羟嗪可导致QT间期的延长和ECG的明显变化。

使用analeptics是不可接受的。

没有具体的解毒剂。 血液透析是无效的。

行政路线

里面，IM。

物质的注意事项Hydroxysin

当使用具有m-抗胆碱能性的药物和CNS抑制剂时，应该减少羟嗪的剂量。

羟嗪可导致心电图上QT间期延长，所以与其他药物同时使用会干扰心脏活动，可能增加心律失常的风险。 假设引起心电图改变的其他药物（阿托品，抗帕金森病药，碳酸锂，奎尼丁，吩噻嗪类，普鲁卡因胺，三环类抗抑郁药，硫利达嗪）可加重和放大可能引起羟嗪的变化，并增加猝死。 有必要避免同时使用两种或多种延长QT间期的药物，这是由于加性效应的风险，这可能会导致潜在威胁生命的严重心律失常的发生。

在肾脏和/或肝脏衰竭中，应减少剂量。

在老年人中，剂量应该单独选择，从最低剂量的一半开始，并在推荐的剂量范围内调整。

如果需要进行过敏试验或进行乙酰甲胆碱测试，应在研究前5天停用羟嗪，以防止产生扭曲的数据。

在用羟嗪治疗期间，应该避免酒精。

羟嗪的注射形式仅用于静脉内注射。

影响管理车辆和机制的能力。 羟基素可能会损害精神集中的能力和精神运动反应的速度。 其他镇静药物的使用可以增强这种效果。 因此，应该避免驾驶车辆，并进行其他潜在危险的活动，这些活动需要更加集中注意力和精神运动反应的速度。