使用说明：氟哌啶醇1.5 mg

国际非专利名称 （INN）：氟哌啶醇

制剂组：抗精神病药

介绍：

片剂1.5mg n50和5mg n50。

可用处方

氟哌啶醇的适应证

氟哌啶醇是典型的抗精神病药。 它是丁酰苯类的抗精神病药物，具有类似于吩噻嗪的药理作用。

氟哌啶醇是用于治疗精神分裂症和用于治疗急性精神病和del妄的老的抗精神病药。 使用长效癸酸酯作为每4周对精神分裂症或相关疾病的人注射，所述精神分裂症或相关疾病的药物依从性差，并且患有频繁的疾病复发，或克服其口服给药对应物固有的缺点，即爆发剂量增加副作用的风险或强度。 在一些国家，法律可以根据精神病医生的要求，命令注射抗精神病药物如氟哌啶醇。

氟哌啶醇被保罗·扬森发现。 它是由比利时公司Janssen Pharmaceutica于1958年开发的，并于当年晚些时候提交了第一次临床试验。

氟哌啶醇被美国食品和药物管理局（FDA）批准于1967年4月12日，后来在美国和其它国家以McNeil Laboratories的品牌名称Haldol销售。

氟哌啶醇是抗精神病的丁酰苯。 由于其强中枢抗多巴胺能作用，它被归类为高度有效的神经安定药。 其以重量为基准（50mg氯丙嗪相当于1mg氟哌啶醇）的氯丙嗪（以商标名Thorazine出售）的效力为约50倍。 氟哌啶醇具有抗妄想和幻觉的强烈活性，最有可能是由于在大脑皮层和脑边缘系统中有效的多巴胺能受体阻断。 它阻断黑质纹状体途径中的多巴胺能作用，这是锥体外 - 运动副作用（肌张力障碍，静坐不能，假帕金森综合征）的高频率的可能原因。

氟哌啶醇具有较小的抗组胺和抗胆碱能性质，因此与较不有效的神经安定药（例如氯丙嗪）相比，很少见到心血管和抗胆碱能副作用，例如低血压，口干，便秘等。 氟哌啶醇还具有镇静性质，并显示出对由于边缘系统中的特定作用引起的精神运动性躁动的强烈作用。 然而，在一些情况下，氟哌啶醇可能通过其强大的多巴胺受体拮抗作用使精神运动性躁动恶化。 多巴胺受体拮抗作用，主要是D 2受体亚型，可引起静坐不能，精神运动性焦虑，焦虑和不安，这可能恶化一些患者的状况。

氟哌啶醇的外周抗多巴胺能药物的作用是其强烈的止吐活性。 在那里，它作用于化学感受器触发区（CTZ）。 氟哌啶醇可用于治疗严重形式的恶心/呕吐，例如化疗引起的恶心/呕吐。外周效应还导致胃括约肌的松弛和激素催乳素的释放增加，可能出现乳房扩大和乳汁分泌（乳溢）。

适应症。 对氟哌啶醇的全面综述已经发现它是治疗与精神分裂症相关的症状的有效药剂。 氟哌啶醇也用于控制以下症状：

•急性精神病，例如药物精神病（LSD，psilocybin，安非他明，氯胺酮和苯环利定），与高烧或代谢性疾病相关的精神病;

•急性躁狂期直到伴随给予的一线药物如锂或丙戊酸有效;

•多动，攻击;

•急性del妄;

•儿童和青少年的不可控制的严重行为障碍;

•与脑硬化有关的搅拌和混乱;

•酒精和阿片类药物戒断的辅助治疗;

•治疗术后和姑息治疗中的严重恶心和呕吐，特别是在减轻放射治疗和化疗对肿瘤学的不良影响方面;

•治疗神经系统疾病，如抽动障碍，Tourette综合征和舞蹈病;

•严重慢性疼痛的辅助治疗，总是与镇痛药一起;

•人格障碍的治疗试验，如边缘人格障碍;

•也用于治疗顽固性打嗝。

在长期治疗慢性精神疾病时，应定期进行试验，以将日剂量减少至维持缓解所需的最低水平。 有时，可能表明逐步终止氟哌啶醇治疗。 其他形式的治疗（心理治疗，职业治疗/ ergotherapyapie，社会康复）应该适当地建立。

药物的商品名 - 氟哌啶醇

合理的化学名称： 4- [4-（4-氯苯基）-4-羟基-1-哌啶基] -1-（4-氟苯基）-1-丁酮。

剂型：片剂

活性物质：

氟哌啶醇-1.5mg或5mg;

赋形剂：马铃薯淀粉 - 40.0 / 99.4mg乳糖一水合物（乳糖） - 75.6 / 188.4mg，明胶医药 - 0.5 / 1.2mg，滑石粉-1.2 / 30mg硬脂酸镁-1.2 / 3.0mg。

说明 ：

片剂从白色到白色带淡黄色阴影，

对于1.5毫克的剂量，扁平圆柱形，有一个小面。

为5毫克的剂量 - 平圆柱形，与Valium和一个小平面。

药物治疗组：抗精神病

ATX代码： N05AD01

氟哌啶醇的药理特性

药效学

氟哌啶醇 - 精神安定药属于丁酰苯衍生物。 它具有显着的抗精神病和止吐作用。 明显的抗精神病活性结合温和的镇静作用（小剂量具有激活作用）。

氟哌啶醇的抗精神病作用与中脑多巴胺（D2）和α-肾上腺素能受体在脑皮层和边缘结构中的阻断有关。 下丘脑D2受体的阻断导致体温下降，galaktoree（增加催乳素的产生）。 与锥体系统的多巴胺能结构的相互作用可能导致锥体外系统疾病。 抑制呕吐中心触发区的多巴胺受体是止吐作用的基础。

氟哌啶醇增加催眠药，麻醉镇痛药，用于全身麻醉的资金，镇痛药或抑制中枢神经系统（CNS）功能的其它药剂的作用。

药代动力学

氟哌啶醇主要通过被动扩散在小肠中吸收。 生物利用度为60-70％。 当口服给药时，在3-6小时后达到最大血药浓度。 氟哌啶醇90％结合血浆蛋白。 红细胞浓度与血浆浓度的比例为1:12。

组织中氟哌啶醇的浓度比血液中的浓度。

氟哌啶醇在肝脏中代谢，不是药理学活性代谢物。

氟哌啶醇分配有肾脏（40％）和粪便（60％），进入母乳。 口服给药后的血浆半衰期平均为24小时（12-37小时）。

氟哌啶醇的适应证

该药严格按处方使用。

急性和慢性精神病，伴有激动，幻觉和妄想性障碍，躁狂状态，身心障碍。

行为障碍，人格改变（偏执狂，精神分裂症和其他），Gilles de la Tourette综合征，儿童和成人。

Tiki，亨廷顿舞蹈症。

持久和耐受治疗打嗝和呕吐，包括与抗肿瘤治疗相关的那些。

手术前预防。

氟哌啶醇禁忌症

由异种生物引起的严重中毒CNS抑制功能，各种起源的昏迷。

CNS伴有锥体和锥体外系疾病（帕金森病等）的疾病。

对丁酰苯衍生物的超敏反应。

怀孕，哺乳。

3岁以下的儿童。

由于存在药物乳糖（乳糖），其接受禁忌在先天性乳糖不耐受，乳糖酶缺乏，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良。

注意事项应采取氟哌啶醇与代偿失调的心血管疾病（包括心绞痛，心内传导障碍，延长间期QT或其易感性 - 低钾血症，同时使用其他药物（药物），可能导致间隔QT延长）。 （在支气管哮喘和急性感染中的体积），癫痫，角闭合性青光眼，甲状腺功能亢进（甲状腺毒症），前列腺增生（尿潴留），活动性酒精中毒。

氟哌啶醇给药和给药

在饭前半小时内（你可以用牛奶减少对胃粘膜的刺激作用）。

初始日剂量为0.5-5mg，分为2-3次接受。 然后逐渐增加剂量0.5-2mg（耐药2-4mg），以达到所需的治疗效果。 最大日剂量 - 100 mg。 对于慢性形式的精神分裂症20-40mg /天，平均治疗剂量为10-15mg /天，在抗性病例中高达50-60mg /天。 治疗持续时间平均为2.3个月。 支持剂量（外部恶化）为0.5至5mg /天（剂量逐渐降低）。

儿童3-12岁（体重15-40公斤） - 0.025-0.05毫克每公斤体重每天，每天2-3次，增加剂量不超过每5-7天一次，高达每日剂量为0 15 mg / kg。

老年人和衰弱的患者指定1 / 3-1 / 2成人的常规剂量，其增加不比每2-3天更频繁。

作为止吐剂施用1.5mg。

对于更精确的给药可能需要不同剂型的药物，例如口服滴剂。

氟哌啶醇的副作用

从神经系统：不同严重程度的锥体外系统疾病，帕金森综合征，短暂性僵硬综合征，眼睛危象，头痛，头晕，失眠或瞌睡（不同程度的严重程度），焦虑状态，焦虑，兴奋，焦虑，静坐不能，抑郁症，罕见情况下的癫痫发作，精神病的恶化，包括幻觉; 锥体外系统疾病; 长期治疗 - 迟发性运动障碍（痉挛和p皱的嘴唇，使脸颊膨胀，舌头快速和蠕虫样运动，不受控制的咀嚼运动，手臂和腿的不受控制的运动），迟发性肌张力障碍（眼睑频繁眨眼或痉挛，不正常的面部表情或姿势，颈部，躯干，手臂和腿的不受控的弯曲运动）和精神抑制性恶性综合征（热疗，肌肉僵硬，呼吸困难或呼吸急促，心动过速，心律失常，血压升高或降低增加出汗，尿失禁，发作障碍，抑郁意识）。

由于心血管系统：当以高剂量使用时，降低血压，直立性低血压，心律失常，心动过速，心电图（ECG）的改变（间期QT的延长，征状扑动和心室纤维性颤动）。

从消化系统：用于高剂量 - 减少食欲，口干，唾液酸，恶心，呕吐，腹泻或便秘，肝功能异常，直到发生黄疸。

从造血侧：很少 - 临时白细胞减少症或白细胞增多症，粒细胞缺乏症和红细胞贫乏症单核细胞增多症的倾向。

泌尿生殖系统：尿潴留（良性前列腺增生），外周水肿，乳房疼痛，男子女性型乳房，高催乳素血症，月经失调，效力降低，性欲增加，阴茎异常勃起。

从感觉：白内障，视网膜病变，视力模糊。

过敏反应：maculopapular和akneobraznye皮肤变化，光敏性，很少 - 支气管痉挛，喉痉挛。

皮肤：皮脂腺的多动症。

实验室发现：低钠血症，高血糖或低血糖，增加“肝脏”转氨酶的活性。

其他：脱发，体重增加。

过量

症状：药物过量可能导致上述急性神经安定反应。 特别应保护体温的增加，其可以是精神抑制性恶性综合征的症状之一。 在严重的情况下，过量可能经历不同形式的意识障碍直到昏迷，惊厥反应。

治疗：胃灌洗，活性炭。 如果呼吸抑制 - 机械通气。 改善血液循环/注射血浆或白蛋白溶液去甲肾上腺素。 肾上腺素在这些情况下严禁使用！ 锥体外系症状的减少 - 中枢性神经淋巴瘤和抗帕金森病药物。 透析无效。

相互作用

氟哌啶醇增加阿片类镇痛药，催眠药，三环抗抑郁药，全身麻醉资金，酒精的抑制性CNS作用的表达。

虽然使用抗帕金森药物（左旋多巴等）由于对多巴胺能结构的拮抗作用可能降低这些资金的治疗效果。

当应用甲基多巴可能发展定向障碍，思维困难和减速过程。

氟哌啶醇可以降低肾上腺素（肾上腺素）和其他拟交感神经药的作用强度，在其联合应用中引起血压和心动过速的“矛盾”降低。

它增强外周M抗胆碱能药和大多数抗高血压药（胍乙啶减少由于其α-肾上腺素能神经元的位移和抑制他捕获这些神经元的效果）的作用。

当与抗惊厥药物（包括巴比妥类药物和其他药物，诱导微粒体氧化）的接受相结合时，最后的剂量应当增加，因为氟哌啶醇降低癫痫发作活性的阈值; 它还可以降低氟哌啶醇的血浆浓度。

氟哌啶醇可以降低间接抗凝剂的作用，因此应该调整最后剂量的联合接受。

氟哌啶醇代谢减慢三环类和MAO抑制剂，从而增加其在血浆中的水平和增加的毒性。

在安非他酮的应用减少癫痫阈值和增加癫痫发作的风险。

同时接受氟哌啶醇与氟西汀增加了对CNS的副作用的风险，特别是锥体外系反应。

当联合给予氟哌啶醇和锂，特别是高剂量时，可引起不可逆的神经毒素化和强化锥体外系症状。

与苯丙胺同时接受降低氟哌啶醇的抗精神病作用和苯丙胺的诱导作用，因为氟哌啶醇α-肾上腺素能受体的阻断。

氟哌啶醇可以降低溴隐亭的作用。

抗胆碱能药，抗组胺药（I代）和抗帕金森药物可以增强m-抗胆碱能的氟哌啶醇的作用并降低其抗精神病作用（可能需要剂量调整）。

使用强烈的茶或咖啡（特别是大量）降低了氟哌啶醇的效果。

氟哌啶醇的特殊说明

在治疗期间，患者应定期监测ECG，血细胞计数，“肝脏”测试。

与剂量相关的锥体束外系统疾病的严重性，通常在较低剂量时，它们可以减少或消失。

推荐逐渐减少剂量以用于发展迟发性运动障碍（直到药物完全撤出）。

在进行大量的体力劳动，热浴制造（由于抑制下丘脑的中心和周围温度调节而导致的中暑的发展）时必须小心。

在治疗期间不应采取“咳嗽”非处方药（抗胆碱能作用可能增加和热休克的风险）。

保护暴露的皮肤免受太阳辐射，由于增加的光敏性的风险。

治疗逐步停止，以避免“取消”的综合征。

止吐效应可掩盖药物毒性的迹象并使诊断状态复杂化，即第一症状是恶心。

应注意的是，6mg /天的儿童剂量导致行为和抽动障碍的进一步改善。

对驾驶能力的影响和与机制的工作

在接待期间，氟哌啶醇禁止驾驶车辆，机械维修等需要高浓度工作，以及接受酒精。

氟哌啶醇的释放形式

1.5mg或5mg的片剂。

10片在水泡。 在1，2，3，4，5轮廓细胞包装连同使用说明在一堆纸板。

100片在罐聚合物中。

500，600，1000，1200片在瓶聚合物（医院）。

每个银行连同使用在一堆纸板的说明。

氟哌啶醇的储存条件

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25°C

放在儿童接触不到的地方。

氟哌啶醇的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

氟哌啶醇从药房的供应条件

用处方。