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说明

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使用说明:氟西汀

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物质的拉丁名称氟西汀

氟西汀( 氟西汀)

化学名称

()-N-甲基-γ-[4-(三氟甲基)苯氧基]苯丙胺(和作为盐酸盐); R-和S-对映体的外消旋(50/50)混合物

总配方

C 17 H 18 F 3 NO

药理组:

抗抑郁剂

鼻科分类(ICD-10)

F32抑郁发作:动态亚抑制; 亚音力动态亚压力状态; 抑郁症; 抑郁症; 抑郁状态; 抑郁状态; 严重抑郁症; 有延迟的Vyaloapatichesky抑郁症; 双重抑郁症; 抑郁症假性; 抑郁症; 抑郁情绪障碍;抑郁症; 抑郁情绪障碍; 抑郁状态; 抑郁症; 抑郁综合征; 抑郁症状得到了缓解; 精神病中的抑郁综合症; 郁闷的面具; 萧条; 抑郁症消耗; 在cyclothymia框架内出现抑制现象的抑郁症; 抑郁症在微笑; 进化抑郁症; 进化忧郁症; 进化抑郁症; 躁狂抑郁症; 蒙蔽抑郁症; 忧郁症的攻击; 神经性抑郁症; 神经性抑郁症; 浅洼; 有机抑郁症; 有机抑郁综合征; 简单抑郁症; 简单的忧郁症候群;心理抑郁症; 反应性抑郁症; 具有中度精神病理症状的反应性抑郁症; 反应性抑郁状态; 反应性抑郁症; 反复抑郁症; 季节性抑郁综合征; 抑郁症; 老年抑郁症; 症状性抑郁症; 生殖抑郁症;Cyclotymic抑郁症; 外源性抑郁症; 内源性抑郁症; 内源抑郁症状; 内源性抑郁症; 内源性抑郁综合征

F41.2混合型焦虑和抑郁症:伴有焦虑抑郁症的抑郁症; 混合型焦虑抑郁症状; 焦虑抑郁症; 焦虑和压抑的情绪; 焦虑抑郁状态; 焦虑抑郁症状; 焦虑抑郁综合征; 急性神经症状

F42强迫症:强迫症; 强迫症状; 强迫症; 痴迷综合症; 痴迷神经症; 强迫性神经症; 强迫观念

F50.2神经性贪食症:暴食性神经症; 贪食症; 狼饥饿; Kinorexia

CAS代码

54910-89-3

物质的特性氟西汀

双环类抗抑郁药SSRIs。

盐酸氟西汀是一种几乎不溶于水(14 mg / ml)的白色或灰白色结晶粉末。 分子量345.79。

药理

药理作用 - 抗抑郁药,减食欲素。

选择性抑制5-羟色胺再摄取,导致突触间隙浓度增加,增强和延长其对突触后受体的作用。 通过负反馈机制增加5-羟色胺能传递可抑制神经递质的交换。 长时间使用会降低5-HT1受体的活性。 它还阻断血小板中5-羟色胺的重新摄取。 对去甲肾上腺素和多巴胺的重摄取作用不佳。 对5-羟色胺,m-胆碱能,H1-组胺和α-肾上腺素能受体没有直接影响。 不像大多数抗抑郁药,不会导致突触后β-肾上腺素受体活性下降。

有效的内源性抑郁症和强迫症。 改善情绪,减少紧张,焦虑和恐惧,消除烦躁。 有减食欲的作用,可以导致体重减轻。 糖尿病患者可引起低血糖,同时取消氟西汀 - 高血糖。 对抑郁症表现出的临床效果在1-4周的治疗中,在强迫症 - 5周或更长时间后。

很好地从消化道吸收。 首次通过通过肝脏的作用弱表达。 氟西汀胶囊和水溶液的效果相当。 在4-8小时后达到40mg C max氟西汀的单次剂量并且为15-55ng / ml,相同剂量持续30天C max氟西汀为91-302ng / ml,去甲氟西汀 - 72-258ng / ml 。 浓度为200-1000 ng / ml时,氟西汀与血浆蛋白(包括白蛋白和α1-糖蛋白)结合的浓度为94.5%。 对映异构体同样有效,但S-氟西汀在平衡浓度下比R型更缓慢地排泄并占主导地位。 轻松穿透BBB。 在肝脏中,对映异构体在细胞色素P450同工酶CYP2D6参与去甲氟苯氧丙胺和其他未知代谢物的情况下去甲基化,S-去甲氟苯氧丙胺的活性等于R-和S-氟西汀,优于R-去甲氟西汀。 T1 / 2氟西汀在单次给药后1-3天和长时间给药4-6天。 T1 / 2 norfluoxetine - 两种情况下4-16天,这导致物质的显着累积,血浆中平衡水平的缓慢实现以及取消后在体内延长的存在。 在肝硬化患者中,T1 / 2氟西汀及其代谢产物延长。 主要与肾脏排泄1周(80%):不变,11.6%,氟西汀葡萄糖醛酸苷7.4%,诺氟西汀6.8%,诺氟西汀葡萄糖醛酸苷8.2%,马尿酸20%以上,其他化合物46% 15%由肠排泄。 如果肾功能受损,氟西汀及其代谢物的排泄减慢。 当透析未撤回时(由于大量分布和高度结合血浆蛋白)。

有关于氟西汀治疗进食障碍(神经性厌食症),酗酒,焦虑症(包括社交恐怖症)的有效性的数据; 糖尿病神经病变,情感,包括。 双相情感障碍; 精神分裂症,分裂情感性障碍等等。

使用氟西汀

抑郁症(尤其伴有恐惧),包括 无效的其他抗抑郁药,强迫症,神经性贪食症。

禁忌

超敏反应,使用MAO抑制剂(前2周),肝肾功能不全(肌酸酐清除率小于10 ml / min),癫痫和惊厥(在病史中),自杀倾向,糖尿病,膀胱衰竭,闭角型青光眼,前列腺肥大。

使用限制

儿童的年龄(安全性和有效性未确定),心肌梗塞, 在历史上,肝硬化。

应用于怀孕和哺乳期

只有在紧急情况下才应规定怀孕。 当在怀孕期间使用氟西汀时,早产,发育异常和新生儿适应性低(包括呼吸困难,紫绀,兴奋性)的风险增加。

FDA的胎儿行为类别是C.

在治疗期间,应该丢弃母乳喂养(氟西汀渗透哺乳期妇女的母乳)。

信息更新

氟西汀在妊娠头三个月使用

尚未进行足够数量的对照研究来研究妊娠早期妇女氟西汀对妇女的安全性,并且一些已发表的流行病学研究结果不一致。 超过10项队列研究和病例对照研究未发现先天性畸形发生的可能性增加。 与此同时,欧洲畸胎信息服务网络进行的一项前瞻性队列研究表明,母亲(n = 253)在妊娠头三个月使用氟西汀的新生儿发生先天性心血管畸形的风险增加,而新生儿的母亲(n = 1359)没有服用氟西汀。 与此同时,心血管系统的一组特定发育缺陷未被确定,并且不可能在怀孕初期的氟西汀摄入量与胎儿发育异常风险增加之间建立可靠的因果关系。

氟西汀在妊娠三期中的应用

在妊娠晚期末使用5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSRIs)以及SSRIs(包括氟西汀)导致新生儿并发症的发生(住院时间,人工肺通气时间和探针进给增加)。 有报道称新生儿呼吸窘迫综合征,呼吸暂停,惊厥,体温不稳定,低血糖,动脉压降低或升高,呕吐,营养不良,发绀,反射亢进,震颤,神经过敏等病理状况的发展,兴奋,不断的哭泣。 列出的疾病可能是SSRIs和SSRIs毒性作用的表现,或者是戒断综合征的后果。

氟西汀在动物体内致畸性的研究数据

当给予氟西汀时,怀孕雌性大鼠的剂量超过每天12.5mg / kg,怀孕的兔子女性的剂量超过每天15mg / kg(分别为1.5和3.6倍,推荐用于人类的最大剂量-80mg / m2),没有可靠的证据表明氟西汀在器官发生过程中的致畸性。 然而,来自大鼠其他测试的数据表明,以每天12mg / kg的剂量施用氟西汀,出生后7天,死产增加,新生儿体重减轻,以及新生大鼠死亡率增加(怀孕期间和哺乳期间每天7.5 mg / kg剂量(推荐人体最大剂量的90%)为人类最大剂量的1.5倍)。 同时,怀孕期间每天接受12mg / kg氟西汀的存活新生雌性大鼠没有神经毒性迹象。 氟西汀每天5 mg / kg(推荐人类最大剂量的60%)的剂量被定义为不增加新生动物的死亡率。

物质氟西汀的副作用

从神经系统和感觉器官:头痛,头晕,焦虑,紧张,嗜睡,疲劳,虚弱综合征,情绪不稳定,睡眠障碍(失眠,嗜睡),噩梦,运动焦虑,肌肉抽搐,肌阵挛,震颤,运动过度,惊厥状态,低反射或反射亢进,锥体外系综合征,腕管综合征,共济失调,静坐不能,构音障碍,高或减痛,感觉异常,神经痛,神经病,神经炎,神经官能症,肌肉障碍难以集中,人格改变,昏迷,昏迷,视力,弱视,斜视,复视,突眼,瞳孔散大,结膜炎,虹膜炎,巩膜炎,睑缘炎,干眼症,畏光,青光眼,味觉障碍,痉挛,噪音和耳朵疼痛,以及hyperacia。

从心血管系统和血液(造血,止血):快速或心动过缓,心跳骤停,心房颤动或心室,心脏骤停,心肌梗塞,充血性心力衰竭,高血压或低血压,血管扩张,静脉炎,血栓性静脉炎,血管血栓形成,血管炎伴有出血性皮疹,脑缺血,脑血管栓塞,贫血,白细胞增多症或白血球减少症,淋巴细胞增多症,血小板增多症,血小板减少症,全血细胞减少症。

呼吸系统部分:鼻充血,鼻出血,鼻窦炎,喉头水肿,呼吸急促,喘鸣,过度通气不足,咳嗽,咳嗽,呼吸窘迫综合征,肺部炎症或纤维化性质改变,肺不张,肺气肿,肺水肿,缺氧,呼吸暂停,胸痛。

在消化系统方面:食欲减退(厌食),口干,流涎增加,唾液腺增多,口疮性口炎,舌炎,吞咽困难,食管炎,胃炎,消化不良,恶心,呕吐, 。 呕血,腹痛,急性胃病,胃和十二指肠溃疡,消化道出血,胃肠胀气,腹泻,便秘,黑便,结肠炎,肠梗阻,肝转氨酶水平升高,血液中肌酸磷酸激酶和碱性磷酸酶,肝炎,胆石症,胆汁淤积黄疸,肝功能不全,肝坏死,胰腺炎。

代谢方面:违反ADH分泌,低钠血症,低钾血症,高钾血症,低钙血症,高尿酸血症,痛风,高胆固醇血症,糖尿病,低血糖症,糖尿病酸中毒,甲状腺功能减退症,水肿,脱水。

在泌尿生殖系统方面:排尿困难,尿频,夜尿,多尿或少尿,白蛋白和蛋白尿,糖尿,血尿,尿路感染,膀胱炎,肾功能衰竭,高泌乳素血症,乳腺增多和疼痛,性欲降低,射精障碍,阴茎异常勃起,阳痿,性快感缺失,月经痛,月经和子宫出血。

肌肉骨骼系统:重症肌无力,肌病,肌痛,肌炎,关节痛,关节炎,类风湿性关节炎,滑囊炎,腱鞘炎,软骨营养不良,骨髓炎,骨质疏松症,骨痛。

从皮肤:多形性皮疹,包括。 出血性溃疡性皮肤损害,痤疮,脱发,接触性皮炎,光敏性,变色,fur病,带状疱疹,多毛症,湿疹,牛皮癣,皮脂溢,表皮坏死,剥脱性皮炎。

过敏反应:皮疹,瘙痒,荨麻疹,Quincke水肿,反应如血清病,过敏和类过敏反应。

其他:体重减轻,出汗,面部和颈部充血,伴有热感,恶性神经阻滞综合征,打哈欠,寒战,发烧,流感样综合征,体温过低,淋巴结肿大, 扁桃体增大,咽炎。 描述了致命的结果。

相互作用

与MAO抑制剂,其他抗抑郁药,呋喃唑酮,丙卡巴肼,不相容。 导致血清素能综合征(寒战,高热,肌肉强直,肌阵挛,自主神经不稳定,高血压危象,躁动,震颤,运动性焦虑,惊厥,腹泻,轻躁狂状态,deli妄,昏迷,可能致命的结果。与血浆蛋白(口服抗凝剂,口服降血糖药,强心苷等)结合后,随着游离pH值血压浓度的变化,与蛋白质的结合可能发生相互置换,副作用的风险增加,使用华法林增加出血的风险,抑制由细胞色素P450同工酶CYP2D6(三环类抗抑郁药,右美沙芬等)参与代谢的药物的生物转化。延长T1 / 2安定,增强阿普唑仑的效果。血浆中锂浓度的变化(增加或减少),增加苯妥英钠的含量 (在其过量的临床表现之前); 三环类抗抑郁药(丙咪嗪,地昔帕明)的水平增加2-10倍。 色氨酸增强氟西汀的血清素能力(激动,运动性焦虑和胃肠功能异常是可能的)。 与乙醇不相容。

信息更新

有关氟西汀药物相互作用的更多信息

禁止使用氟西汀与MAO抑制剂联合使用,以及撤除后14天内使用氟西汀,以避免相互作用的风险。 仅在氟西汀消除5周后才可能使用MAO抑制剂。

不建议同时使用氟西汀和匹莫齐特。 临床研究pimozide与其他抗抑郁药联合使用的安全性表明,它们的同时给药可能导致校正的QT间期(QTc)延长。 尽管还没有进行专项研究来研究匹莫齐特和氟西汀同时使用的安全性,但药物相互作用的潜力(主要是QTc间期的延长)足以限制这些药物的联合使用。

对19名健康志愿者进行了一项研究 - 酶debrizohin羟化酶6个缓慢和13个快速代谢者,口服25 mg硫利达嗪一次。 慢代谢者的Cmax高2.4倍,AUC是快代谢者的4.5倍。 已知debrisohin羟化酶的活性取决于细胞色素P450 CYP2D6系统的同工酶活性水平。 因此,这项研究表明,抑制同工酶CYP2D6的制剂,例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,特别是氟西汀可以增加血浆中甲硫哒嗪的浓度。 硫利达嗪能够剂量依赖性地延长QTc,从而导致威胁生命形式的室性心律失常(例如pirouette torsades de pointes)和猝死的风险,其可能性随着硫利达嗪与氟西汀的同时给药而增加。

考虑到在同时给予硫利达嗪和氟西汀的情况下发生威胁生命形式的室性心律失常和猝死的风险,应该指出,这种治疗组合是禁忌的,并且在最后一次施用氟西汀后5周可能使用硫利达嗪。

氟西汀抑制CYP2D6细胞色素P450同工酶系统的活性,从而将同功酶的正常代谢活性改变至与慢代谢者类似的水平。 与CYP2D6同功酶代谢的其他药物,如三环类抗抑郁药(TCAs),精神安定药(包括吩噻嗪类和大多数非典型抗精神病药),抗心律失常药(普罗帕酮,氟卡尼等)应与氟西汀结合使用。 如果患者服用氟西汀或服用过去5周,主要由CYP2D6代谢并且治疗范围较窄的药物(如氟卡尼,普罗帕酮,长春碱和TCA)的治疗应从最低剂量开始(剂量选择应该如在细胞色素P450系统的这种同工酶的任命慢代谢剂的情况下那样)。 当氟西汀用于已接受CYP2D6同功酶代谢药物治疗的患者时,应考虑调整这些药物用于减量药物的需求。

在一些患者中,延长T1 / 2地西泮可能同时给予氟西汀。 阿普唑仑和氟西汀的联合使用伴随着阿普唑仑血清浓度的增加,导致精神运动活性的抑制。

一些临床数据表明,精神安定药和选择性血清素再摄取抑制剂之间可能存在药物相互作用。 特别是接受氟西汀治疗的患者氟哌啶醇和氯氮平浓度增加。

在同时使用氟西汀的同时报告了血清锂浓度的降低和增加。 在后一种情况下,发展正常药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的毒性作用的可能性增加。 在同时使用锂和氟西汀的同时,有必要不断监测血浆中锂的浓度。

体内研究显示单次施用特非那丁(底物CYP3A4)抗氟西汀不伴随特非那定血清浓度的增加。

体外研究表明,酮康唑是细胞色素P450同工酶抑制剂CYP3A4的有效抑制剂,其活性至少比氟西汀高100倍,诺氟洛汀干扰CYP3A4底物(如息斯敏,西沙必利,咪达唑仑)的代谢。 因此,氟西汀对细胞色素P450 CYP3A4系统的同工酶的抑制能力在临床上并不显着。

当氟西汀以60mg的剂量一次或8天给药时,导致奥氮平清除率的轻微降低(约16%),并且C max的值增加。

在接受固定剂量苯妥英和卡马西平的患者中,随着临床表现出现毒性效应,其血浆浓度增加,同时加用氟西汀作为伴随治疗。

过量

症状:恶心,呕吐,躁动,焦虑,轻躁狂,癫痫发作,重大癫痫发作。 描述了两次急性氟西汀过量死亡(与马普替林,可待因,替马西泮组合)。

治疗:洗胃,接受活性炭,山梨糖醇,心电监护,症状和维持治疗,抽搐 - 地西泮。 没有特定的解毒剂。 强制利尿,腹膜透析,血液透析,输血都无效。

行政路线

内。

物质氟西汀的预防措施

谨慎选择老年人,患有心血管疾病,肝功能不全和/或肾功能不全。 它需要仔细监测患有自杀倾向的患者,特别是在治疗开始时。 先前服用过其他抗抑郁药的患者自杀的最大风险以及患有过度疲劳,嗜睡或运动不安的患者使用氟西汀。 在治疗体重低的患者时,应考虑氟西汀的厌食症特性。 用氟西汀进行电休克治疗时,可能会出现长时间的癫痫发作。 取消MAO抑制剂和氟西汀起效之间的间隔时间应该在2周以上,并且在取消氟西汀和MAO抑制剂的摄入之间至少5周。

谨慎地适用于车辆司机和那些活动需要精神运动反应更加集中和速度更快的人。 治疗期间应避免饮酒。

信息更新

氟西汀在老年患者中的应用

临床研究包括657岁以上的687名患者和75岁以上的93名患者,在这些患者中证实了氟西汀的疗效。 氟西汀在这一年龄组患者和年轻患者之间的安全性和有效性没有差异。 根据药物临床使用期间获得的数据,氟西汀治疗对老年患者和年轻患者的反应没有差异。 尽管如此,应该考虑到一些年龄较大的患者对药物的敏感性可能增加。 使用5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSRIs)以及SSRIs(包括氟西汀)与老年患者临床上显着的低钠血症相关,其风险最初可能在这组患者中更高。

QT间期延长

在上市后期间,服用氟西汀的患者中记录到QT间期延长和室性心律失常发展的病例, 尖沙咀房地产。

对于易导致QT延长和室性心律失常的患者,应谨慎使用氟西汀。 先天性QT间期延长综合征,伴有QT间期延长, 家庭。 此外,QT间期延长的风险增加了同时使用的药物,导致QT间期延长,低钾血症或低镁血症,近期心肌梗死,未补偿的心力衰竭,缓慢心律失常和其他显着的心律失常,以及预先确定氟西汀暴露增加的病症过量,肝功能衰竭,使用CYP2D6抑制剂,弱CYP2D6代谢,使用其他与蛋白质高度结合的药物)。

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