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活性物质雷洛昔芬
ATX代码G03XC01雷洛昔芬
药理组
雌激素 他们的同系物和拮抗剂
香精分类(ICD-10)
M81.0绝经后骨质疏松症
绝经期骨质疏松症,更年期骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后妇女骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后妇女骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,绝经后骨质疏松症,骨质疏松绝经后骨质疏松症雌激素缺乏,绝经后妇女骨质疏松症,绝经后妇女骨质疏松症和子宫切除术后
释放的组成和形式
1片,包衣,含盐酸雷洛昔芬60 mg; 在轮廓单元箱14,28或84个。
药理作用
药理作用 - 抑制骨吸收。
雌激素受体的选择性调节剂。 作为激动剂影响非生产性组织和作为拮抗剂 - 对生殖。 增加球蛋白的浓度,结合激素(性别,甲状腺素,皮质类固醇),同时增加其血液中的总含量,而不增加游离级分。
药效学
规范绝经后骨吸收的过程(增加骨组织的质量),减少通过泌尿系统的钙的损失。 降低总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇(LDL),血清纤维蛋白原,Lp(a),增加HDL亚组分(高密度脂蛋白)-C2的浓度。 不刺激子宫内膜,乳腺组织的增殖,降低发生乳腺癌的风险。
药代动力学
口服后快速吸收约60%。 在进入全身血液之前,葡萄糖醛酸苷被形成。 绝对可用性只有2%。 达到平均最大血浆浓度和生物利用度的时间取决于全身循环中的相互转换和雷洛昔芬及其葡萄糖醛酸苷代谢物在肠和肝中的转化。 肝功能不全患者血浆浓度比健康人血浆浓度高2.5倍,与胆红素浓度相关。 有大量的分布(不依赖于剂量)。 T1 / 2在血浆中 - 27.7小时。 大多数药物及其代谢物排泄5天,主要发现于粪便中(尿中排泄不足6%)。
适应症
预防绝经后妇女骨质疏松症。
禁忌
超敏反应,血栓栓塞(包括麻醉),肺栓塞和视网膜静脉血栓形成,深静脉血栓形成,肝功能不全,男性骨质疏松症,生育年龄(女性)。
怀孕和哺乳期
不建议。
副作用
静脉血栓形成,血栓栓塞,热潮红,小腿肌肉疼痛痉挛,外周水肿。
相互作用
随着华法林或其他香豆素衍生物同时给药,凝血酶原时间可能会降低。 胆钙胺减少吸收。
给药和管理
里面,1标签。 (60毫克)每天(一天中的任何时间,不考虑食物摄入量)。 治疗过程很长。 女性可与钙补充剂结合使用。
预防措施
不建议与雌激素联合使用。
储存条件
在干燥的阴暗处,温度不高于30℃。不要冻结或暴露于过热或阳光下。
放在儿童接触不到的地方。
保质期
2年。
在包装上打印有效期后不要使用。