使用说明:雌二醇(雌二醇)
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药物组雌二醇
雌激素,孕激素; 他们的同系物和对手
抗肿瘤荷尔蒙剂和激素拮抗剂
美学分类(ICD-10)
C50乳房恶性肿瘤
乳腺癌,乳晕癌,乳腺癌,更年期妇女复发性乳腺癌的激素依赖性形式,激素依赖性乳腺癌,弥漫性乳腺癌,弥漫性乳腺癌,恶性乳腺癌,乳腺恶性肿瘤,对侧乳腺癌,局部晚期或转移性乳腺癌,局部分布的乳腺癌,局部复发的乳腺癌,转移性乳腺癌,乳腺肿瘤转移,转移性乳腺癌,不能手术的乳腺癌,不相容的乳腺癌,转移的女性中的乳腺癌,男性乳腺癌转移,乳腺癌,男性乳腺癌,乳腺癌,远处转移乳腺癌,绝经后乳腺癌,乳腺癌激素依赖性乳腺癌,局部转移乳腺癌,转移乳腺癌,乳腺癌与区域转移,乳腺癌与转移,乳腺癌的常见激素依赖形式 呃,普通乳腺癌,复发性乳腺癌,乳腺肿瘤复发,乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,雌激素依赖性乳腺癌,HER2过度表达的弥散性乳腺癌,乳腺肿瘤
C61前列腺恶性肿瘤
前列腺腺癌,激素依赖性前列腺癌,激素抵抗性前列腺癌,前列腺恶性肿瘤,前列腺恶性肿瘤,前列腺癌,局部分布的非转移性前列腺癌,局部晚期前列腺癌,局部扩散前列腺癌,转移性前列腺癌,转移性前列腺癌,转移性激素抵抗性前列腺癌,非转移性前列腺癌,不兼容的前列腺癌,前列腺癌,前列腺癌,常见前列腺癌,睾酮 - 前列腺癌前列腺癌
E28.3原发性卵巢功能衰竭
卵巢功能减退(原发性),卵巢功能减退,雌激素缺乏症,体内雌激素含量不足,雌激素不足,雌激素不足,卵巢原发性功能障碍,雌激素缺乏症
E28.8其他类型的卵巢功能障碍
E29.1睾丸功能
Leydig细胞再生障碍,性腺功能减退症,原发性睾丸炎,雄激素缺乏症,
莱迪希细胞功能不足
L64雄激素性脱发
雄激素性脱发雄激素性脱发雄激素性脱发中重度雄激素依赖性脱发男性型脱发
L68.0多毛症
病态的头发身体和身体
L68.8其他多毛症
M81骨质疏松症无病理性骨折
骨质疏松
N91.0原发性闭经
N91.1继发性闭经
严重饮食引起的闭经,促性腺垂体闭经,促性腺垂体闭经,闭经后闭经
N91.5未明示的月经过少
明显oligomenorrhea
N91.5未明示的月经过少
明显oligomenorrhea
N94.1 Dyspareunia
N94.6痛经不详
月经周期疼痛,月经周期功能障碍,月经痉挛,月经病,月经期疼痛,月经不调,痛经,algomenoreya,平滑肌痉挛,平滑肌疼痛痉挛(肾绞痛,胆绞痛,肠痉挛,痛经),内脏平滑肌疼痛(肾,胆绞痛,肠痉挛,痛经),痛经,痛经,痛经(脱发),月经失调,月经痛,子宫溢血,月经周期不规律,月经不调,普拉克西维酵母月经失调,Prolaktinzavisimoe月经功能障碍,内脏平滑肌疼痛痉挛性痛经,原发性乳房脱落
N95.1妇女的绝经和绝经状况
由雌激素缺乏引起的下生殖道黏膜萎缩; 阴道干燥; 女性自主神经功能障碍 gipoestrogeniya状态; 更年期妇女雌激素的缺乏; 绝经期间粘膜的退行性改变; 自然更年期; 一个完整的子宫; 更年期; 更年期妇女; 女性更年期; 更年期抑郁症 更年期卵巢功能障碍; 绝经; 更年期神经症; 绝经; 更年期症状复杂的心理创伤; 更年期综合征; 更年期植物病症; 更年期心身障碍; 更年期障碍;妇女更年期障碍; 绝经状况; 更年期血管疾病; 绝经; 更年期血管舒缩症状; 绝经期 缺乏雌激素; 感受热度; 病理性更年期; 围绝经期; 绝经; 绝经后; 过早绝经; premenopauznom时期; 潮汐;潮热; 在Meno和绝经后潮红; 更年期潮热/潮热; 更年期心脏病发作; 妇女早期更年期; 更年期障碍; 更年期综合征; 绝经期血管并发症; 生理更年期; Estrogendefitsitnye状态; 过早更年期
N97女性不孕症
女性不排卵,高泌乳素血症,不孕不育,高泌乳素血症伴不孕,内分泌不孕,不育症,下丘脑 - 垂体功能不全,不育症,不育症,
高催乳素血症背景下的不孕症,功能性不孕症,婚姻不孕,卵巢发生不孕症,单个卵泡生长刺激
O48怀孕
怀孕,怀孕延长,长期怀孕
O62.2其他子宫的惯性
metroparalysis; 劳动活动的弱点; 子宫减少; 诱导劳动; 任期内的劳动引导; 在足月或近足期内引入劳动力; 激活劳动
Z30.0关于避孕的一般建议和建议
安全性行为宫内避孕器避孕避孕宫内避孕口服避孕药泌乳期和雌激素禁忌症的口服避孕,避孕,预防妊娠,预防意外妊娠,紧急避孕,预防性怀孕,青少年避孕,预防怀孕(避孕)
Z58.4辐射污染的影响
辐射损伤,急性辐射损伤,辐射综合征
代码 CAS 50-28-2
物质的特性雌二醇
雌二醇是一种荷尔蒙雌激素药(17β-雌二醇),与由卵巢产生的内源性雌二醇(在女性体内形成,从第一次月经到绝经期)相同。 合成雌二醇是一种白色结晶粉末。 水中几乎是黑色的;易溶于酒精; 溶于丙酮,二恶烷等有机溶剂; 它几乎不溶于植物油。 分子量272.37。
在医疗实践中,以雌二醇半水合物和酯(苯甲酸酯,二丙酸酯)的形式。
雌二醇苯甲酸酯 - 在空气中稳定; 溶于乙醇,丙酮,二恶烷,微溶于乙醚,植物油; 分子量376.49。
二丙酸雌二醇是一种白色结晶粉末,几乎不溶于水,几乎不溶于酒精和植物油。 分子量384.51。
雌二醇以各种剂型使用:透皮凝胶剂,静脉内施用油剂,鼻喷雾剂,包衣片剂,透皮治疗系统(TDTC)。
药理
药理作用是雌激素的。
它通过扩散渗透到靶细胞中,被运送到细胞的细胞核中,在那里与特定的雌激素受体结合并形成受体 - 配体复合物。 雌激素受体在各种组织中被鉴定,其中大部分被包含在女性生殖器中,特别是在子宫中,在阴道和卵巢中,以及在乳腺,垂体,下丘脑,肝,骨中。 配体 - 受体复合物与基因组中的雌激素效应元件和特定的细胞内蛋白质相互作用,启动i-RNA(核糖核酸)的合成,蛋白质和细胞因子和生长因子的释放。
它对身体有女性化的作用,刺激阴道,子宫,输卵管,乳腺的基质和导管,乳头和生殖器区域的色素沉着,女性类型的第二性征的形成(脂肪的再分配组织等),长管状骨的骨骺的生长和闭合。 促进子宫内膜的及时排斥和定期出血,高浓度引起子宫内膜增生,抑制骨吸收,诱导一些转运蛋白(转皮素,甲状腺素结合球蛋白,蛋白结合性激素,转铁蛋白),纤维蛋白原的合成。 增加甲状腺素,铁,铜等血液中的浓度; 具有促凝作用,增加维生素K依赖性凝血因子(II,VII,IX,X)在肝脏中的合成,减少抗凝血酶III的量。 具有抗动脉粥样硬化活性,增加HDL(高密度脂蛋白),降低LDL和胆固醇(甘油三酯水平增加); 调节孕激素受体和平滑肌张力的交感神经调节,导致血管内液体进入组织并补偿钠和水的保留; 大剂量阻止内源儿茶酚胺的降解(竞争儿茶酚-O-甲基转移酶的活性受体)。 它能够加速骨髓抑制中的白细胞(嗜中性粒细胞)数量的恢复,与辐射损伤有关。
口服后迅速完全吸收(生物利用度约为100%)。 在通过肝脏的“第一次传代”中代谢成活性较低的产物 - 雌酮和雌三醇。 它几乎完全结合血液中的蛋白质。 代谢产物被胆汁分泌到小肠腔中并被重吸收(肠肝循环)。 活性的最终丧失是由于肝脏氧化造成的。 生物降解产物主要以硫酸盐和葡糖苷酸形式从肾脏获得; 在尿中还有少量的雌二醇,雌酮和雌三醇。
施用TDTC后,雌二醇从贴片中释放出来,并以恒定速率经皮进入血流,维持血液中预定水平的激素。 当以凝胶和贴剂的形式施用时,雌二醇不受“通过”第一次通过肝脏的影响,因此血浆中雌激素水平的波动比服用雌激素向内的波动小得多。 通过每周应用TDTC,可以获得与生殖生命中早期卵泡期产生的血清雌二醇水平类似的血清雌二醇水平,血清雌二醇/雌酮比例约为1.血清雌二醇水平的绝对值直接与贴片的表面积成比例。 血清中雌二醇的平均平衡浓度约为40pg / ml(12.5cm 2贴片)和约80pg / ml(25cm 2贴片)。 除去TDCT后24小时,血清中雌二醇和雌酮的浓度降低到原始值。 贴上贴片时,尿液中雌二醇结合物的浓度增加5-10倍,在去除系统后2天内恢复到初始水平。
当以凝胶的形式施用时,雌二醇渗入皮肤,而大部分则立即进入全身血流,并且一定量保留在皮下脂肪中并逐渐释放到血液中。 Tmax - 3-4小时,生物利用度 - 82%。
当应用贴片TTCT和凝胶时,代谢和排泄对应于天然雌激素的代谢和消除。 不要累积。
雌二醇的应用
更年期和绝经期的雌激素不足, 卵巢切除术后,放射状去势; 原发性和继发性闭经,月经过少,月经过少,痛经,继发性雌激素不足,脱发伴高雄激素血症; 多囊卵巢综合征,阴道炎(女孩和老年)多毛症,不孕症,不孕症,分娩无力,延迟怀孕,抑制泌乳,妇女多毛症多毛症; 预防女性绝经后骨质疏松症,男性和女性转移性乳腺癌(姑息治疗),前列腺癌(姑息治疗),泌尿生殖系统疾病(性交痛,萎缩性外阴阴道炎,尿道炎,三角肌炎)。 作为刺激具有急性辐射损伤的男性的造血功能的手段。
禁忌
过敏反应,雌激素依赖性肿瘤过程或怀疑它们,肝肿瘤(包括病史),镰状细胞性贫血,疱疹,耳硬化症(包括妊娠期间恶化),视网膜病变或血管病变,胆汁淤积性黄疸或永久性瘙痒(包括其表现的加剧在怀孕前或服用类固醇药物的背景下),胆囊病史(特别是胆石症),异常或未确诊的生殖器或子宫出血(使用雌激素可干扰诊断),血栓性静脉炎或血栓栓塞症状除了治疗乳腺癌或前列腺癌); 血栓性静脉炎,血栓形成或与服用雌激素有关的血栓栓塞性病症(在病历中); 女性生殖器官炎性疾病(输卵管炎,子宫内膜炎); 与乳腺癌骨转移相关的高钙血症。
仅用于治疗乳腺癌和前列腺癌(另外):冠状动脉或脑血管疾病,活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病(用于治疗的高剂量雌激素,增加心肌梗塞,肺栓塞,血栓性静脉炎的风险)。
限制使用
支气管哮喘,糖尿病,偏头痛,癫痫,动脉高血压,心力衰竭,冠状动脉疾病(缺血性心脏病); 肾功能衰竭; 高脂蛋白血症,水肿综合征,子宫内膜异位症,纤维囊性乳腺病,卟啉症,垂体肿瘤,结缔组织弥漫性疾病,杜宾 - 约翰逊综合征或转子综合征中的变化的急性或慢性肝病(包括病史)。
在怀孕和哺乳期应用
在怀孕禁忌,包括 (雌激素可能具有胚胎毒性作用)。 有研究表明先天性畸形与怀孕期间使用某些雌激素的关系。
FDA的胎儿行为类别是X.
在治疗期间,应停止母乳喂养(雌激素进入母乳)。
雌二醇的副作用
从神经系统和感觉器官:头晕,头痛,偏头痛,抑郁症,舞蹈病,视力障碍(角膜曲率改变),戴隐形眼镜时感到不适。
从心血管系统和血液(造血,止血):血压升高(动脉压),血栓栓塞。
肠道(胃肠道):恶心,呕吐(主要是高剂量时产生中枢),胃pain痛,胃肠胀气,腹泻,厌食,胆汁淤积性黄疸,胆石症,肝炎,胰腺炎,肠和胆绞痛。
泌尿生殖系统方面:女性 - 出血的“突破”,病因不明的子宫出血,子宫出血性和出血性变化,子宫出血(雌二醇过量征兆),经前期综合征,闭经,痛经,纤维瘤增大或子宫平滑肌瘤,宫颈分泌物改变,阴道分泌物性质改变,阴道念珠菌病,子宫内膜增生(当不用孕激素时),子宫内膜癌(在子宫完整的女性中更年期),膀胱炎症状细菌感染); 长期使用 - 卵巢硬化; 酸痛,敏感和乳房增大,性欲增加; 男性 - 乳腺的压痛和敏感,男子女性化,性欲下降。
在部分皮肤上:皮肤上的斑点(黄斑或黑色素),接触性皮炎,出血性皮疹,结节性红斑,多形性红斑,脱发,多毛,瘙痒和充血。
其他:体重变化,对碳水化合物耐受性降低,卟啉症恶化,小腿肌肉痉挛; 长期应用 - 侵犯钠,钙和水交换,形成周围性水肿。
相互作用
雌二醇降低利尿剂,抗凝剂,降血压和降血糖药的活性。 降低葡萄糖耐量(可能需要调整降血糖药物(药物)的剂量方案)。 雌二醇增加降脂药物的有效性。
微粒体肝酶诱导剂,例如某些抗惊厥药和抗菌药(包括乙内酰脲,巴比妥类,扑利酮,卡马西平,利福平)可加速雌二醇的代谢,增加性激素的清除,降低临床疗效。
叶酸和甲状腺药物增强雌二醇的作用。 治疗期间大量饮酒可导致循环雌二醇水平升高。
过量
症状:恶心,呕吐,在某些情况下,子宫出血。
治疗:维持重要功能(禁止戒断),对症治疗。
行政路线
内部,局部,鼻内,肌内(肌内)。
雌二醇的注意事项
在开始使用前,需要进行全面的妇科检查,包括腹部和盆腔器官的检查,乳腺,血压的测量,子宫内膜的细胞学分析。 有必要排除怀孕。 如果延长治疗时间,则应每6-12个月进行一次类似的检查。
在计划的手术干预前4-6周以及长时间固定期间,建议中断治疗以避免血栓形成。
以下情况应立即停用药物:深静脉血栓形成,血栓栓塞性疾病,血压明显升高,出现黄疸,出现偏头痛样头痛,突发性视力障碍等。
在激素替代治疗期间,高血压患者应定期监测血压。
在治疗的最初阶段,糖尿病患者需要仔细监测,因为糖耐量可能下降。
血液中雌激素水平的变化会影响一些内分泌和肝功能的表现。
雌激素可导致体内液体潴留,因此心脏或肾功能受损的患者需要仔细监测。
有必要告知主治医生关于巴比妥类药物,保泰松,乙内酰脲,利福平的同时给药,使用该药物之间出现不规则出血或异常大量出血,上腹部不适的不适。
在药物给药期间发生不规则的子宫出血时,应进行子宫内膜的细胞学分析。
在治疗过程中,应该记住,在更年期长期只使用雌激素会导致子宫内膜增生,并增加发生子宫内膜癌的风险。 为减少发生子宫内膜癌的风险,应采取额外的孕激素(通常为每月10-12天),这导致子宫粘膜转移到分泌期,排斥和随后的月经出血停止孕激素给药后。 当在雌二醇治疗的背景下出现月经不规则(在子宫完整的妇女中)时,应该进行诊刮以排除子宫的恶性肿瘤。
在长期接受激素替代治疗的绝经后妇女中,乳腺癌的风险增加。 如果治疗时间超过5年,则有必要仔细权衡治疗的积极效果和不良反应。
对于长期治疗的患者,定期检查乳腺是必要的, 应该定期教他们自我检查。 在过去曾经或曾经有过结节性或纤维囊性乳房改变的妇女使用雌激素时应特别小心。 在这种情况下,应该进行仔细的监测和定期乳房X光检查。
在绝经期服用雌激素制剂的女性中,胆结石疾病的风险增加(雌激素增加胆汁的致石性)。
药物不是避孕药,不能恢复受精能力。
不要把创可贴放在乳腺或腰部。 如果补丁正确应用,那么你可以洗澡或淋浴,但你需要考虑到,在热水中补丁可以取消。
你应该避免在外阴和阴道的乳腺和粘膜上得到凝胶。