使用说明：Diacerein-Mak

活性物质双醋瑞因

剂型

胶囊

组成

每个胶囊包含：

活性物质：双醋瑞因50毫克

辅助物质：betadex，十二烷基硫酸钠，乳糖，交联羧甲基纤维素钠，二氧化硅胶体，硬脂酸镁。

明胶胶囊成分：

胶囊覆盖：二氧化钛，靛蓝胭脂红，喹啉黄染料，深红色染料[Ponso-4 R]，溴硝醇，聚维酮K-30，十二烷基硫酸钠，明胶。

胶囊体：二氧化钛，靛蓝胭脂红，喹啉黄染料，溴硝醇，聚维酮K-30，十二烷基硫酸钠，明胶。

剂型描述

硬质明胶胶囊，大小为“1”，外壳为蓝色，带有绿灰色调和蓝色盖子。 胶囊内容物：亮黄色粉末。

药理组

非甾体类抗炎药。

药效学

双醋瑞因是蒽醌衍生物。 通过活性代谢物 - 大黄酸（双醋瑞因是大黄酸的二乙酰化衍生物），抑制白细胞介素-1（IL-1）的活性，其在骨关节炎的炎症和软骨退化的发展中起重要作用。双醋瑞因口服时具有镇痛和抗炎作用。

药代动力学

口服给药后，双醋瑞因迅速从胃肠道吸收，并通过二乙酰化至大黄酸完全代谢。 大黄酸的相对生物利用度为35-56％。 将药物与食物一起服用可使生物利用度提高25％。 双醋瑞因在50至200mg剂量范围内具有剂量依赖性（线性）药代动力学特征。 单次剂量为50 mg时，最大浓度（C max）达到3.15 mg / ml。 随着药物累积的多次摄入，C max增加。 单剂量后达到最大浓度（T max）的时间为1.6至2.4小时。 大黄酸的半衰期（T1 / 2）值为7至8小时。 口服50mg双醋瑞因后的分布容积（V d）平均为13.2升。 Rein几乎100％与血浆蛋白结合，它穿透胎盘和血脑屏障。

肾脏排出的肾脏不变（20％），以葡萄糖醛酸苷（60％）和硫酸盐（20％）的形式排出。

适应症

骨关节炎。

禁忌

对双醋瑞因，药物的其他成分和蒽醌衍生物的超敏反应。

乳糖酶缺乏，乳糖不耐受，葡萄糖 - 半乳糖吸收不良。 怀孕和哺乳期。

18岁以下的儿童。

小心：

只有在特殊情况下，药物才会给患有下肠刺激的患者开处方。

慢性肾功能衰竭。

老年人。

给药和管理

一粒胶囊（50毫克）每天两次与主食一起口服。 根据所取得的结果，治疗持续时间可能很长（至少6个月）。 使用双醋瑞因的完全治疗效果在治疗2至3个月后发展。

对于肾功能不全且肌酐清除率<30 ml / min的患者，双醋瑞因的主要剂量应减少至每天50 mg，然后根据耐受性和临床疗效进行调整。

由于双醋瑞因可在前2周内引起肠道运输加速，因此建议在晚上开始每天一粒胶囊用食物治疗4周。 在咨询医生之后，可以将剂量增加至每天2粒（100mg）与食物一起服用。

副作用

在消化系统方面：腹泻，恶心，呕吐，腹痛，肝炎。

过敏反应：荨麻疹，发热，支气管痉挛，血管神经性水肿，过敏性休克。

可以将尿液（取决于pH）从黄色到棕色强烈染色，这不需要停药或减少剂量。

过量

过量服用可能导致腹泻，虚弱。 治疗是有症状的。 在严重腹泻的情况下，需要控制血浆的电解质组成。

相互作用

双醋瑞因不能与增加肠内容量的药物（例如，大量纤维）同时服用。

双醋瑞因的摄入可以增加同时服用抗生素或影响肠道菌群的化学治疗药物的患者肠道不良事件的发生率。

含有氢氧化铝和/或氢氧化镁的制剂降低了双醋瑞因的生物利用度。

与双醋瑞因一起，不应使用泻药。

未检测到大黄酸与血浆蛋白结合的变化，同时使用NSAID，水杨酸盐，华法林，丙戊酸，苯妥英，格列本脲。 没有检测到H2-组胺受体阻断剂对大黄酸的药代动力学参数的影响。

特别说明

尿液的强化染色可以使临床尿液分析的结果难以解释。

对于长期治疗，应每6个月进行一次全血检，肝酶和一般尿液检查。

由于治疗效果的缓慢发展（作用开始于治疗2周后），双醋瑞因可以在治疗的前2-4周内用非甾体抗炎药或止痛药开处方。

问题形式

胶囊，50毫克。

每个泡罩10粒（铝/铝）。 将1,3,6或10个泡罩连同使用说明放在纸板包装中。

储存条件

在干燥，黑暗的地方，温度不高于25°C。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

2年。

请勿在到期日后使用。

药房的休假条件

在处方。