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DR. DOPING

说明

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使用说明:Cynt

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剂型:包衣片

活性物质:莫诺他啶

ATX

C02AC05莫昔尼定

药理组

低血压中枢药物[咪唑啉受体激动剂]

香精分类(ICD-10)

I10基本(小学)高血压:高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压,糖尿病并发症; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病 高血压危机 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压:动脉高压,糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高 高血压血液循环障碍; 高血压病 高血压危机 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高压; 动脉高压危机病程; 肾血管性高血压 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压 症状性高血压

成分和释放形式

片剂,涂上涂层。

莫昔尼定0.2 mg

辅助物质:一水合乳糖 - 95.8mg; 聚维酮0.7mg; 交聚维酮 - 3mg; 硬脂酸镁0.3mg

涂层:羟丙甲纤维素 - 1.3mg; 乙基纤维素1.2mg; 聚乙二醇0.25mg; 滑石 - 0.9975毫克; 染料:氧化铁红(E172) - 0.0025毫克; 二氧化钛(E171)1.25mg

在水泡中10或14块; 在盒子1,2,3或4水泡中。

片剂,涂上涂层。

莫西尼定0.3毫克

辅助物质:一水合乳糖 - 95.7mg; 聚维酮0.7mg; 交聚维酮 - 3mg; 硬脂酸镁0.3mg

涂层:羟丙甲纤维素 - 1.3mg; 乙基纤维素1.2mg; 聚乙二醇0.25mg; 滑石 - 0.975毫克; 染料:氧化铁红(E172) - 0.025毫克; 二氧化钛(E171)1.25mg

在水泡中10或14块; 在盒子1,2,3或4水泡中。

片剂,涂上涂层。

莫昔尼定0.4毫克

辅助物质:一水合乳糖 - 95.6mg; 聚维酮0.7mg; 交聚维酮 - 3mg; 硬脂酸镁0.3mg

涂层:羟丙甲纤维素 - 1.3mg; 乙基纤维素1.2mg; 聚乙二醇0.25mg; 滑石 - 0.875毫克; 染料:氧化铁红(E172) - 0.125mg; 二氧化钛(E171)1.25mg

在水泡中10或14块; 在盒子1,2,3或4水泡中。

剂型说明

片剂用量为0.2mg:圆形双凸片,外壳覆盖,浅粉红色,一面刻有“0.2”。

片剂用量为0.3mg:圆形双面胶片,涂上一层外套,浅红色,刻在“0,3”一面。

用量为0.4mg的片剂:圆形双凸片,覆盖有涂层,哑光色,一面雕刻“0,4”。

药理作用

行动方式 - 低血压。

药效学

莫索尼定选择性地与位于脑干中的咪唑啉I 1受体相互作用,导致交感活性降低。

莫索尼定与咪唑啉II受体具有高亲和力,并且由于与口腔干燥和镇静作用的相互作用,仅轻微地结合于中枢α2-肾上腺素能受体。

降低组织对胰岛素的抵抗力。

对血液动力学的影响:单次和延长给药莫西尼定SAD和DAD的降低与交感神经系统对外周血管的加压作用降低有关,外周血管阻力降低,而心输出量和心率不下降变化显着。

摄入后约2.5-7小时达到最大降压作用。

药代动力学

吸收率 - 90%。 血浆中的Cmax(服用表0.2mg后)为1.4〜3ng / ml,30〜180分钟后达到。 生物利用度 - 88%。 吃不影响药物的药代动力学。

分布量为1.4-3 l / kg。 它穿透了BBB。 与血浆蛋白结合 - 7.2%。

主要代谢物:4,5脱羟基胺和胍衍生物。

T1 / 2莫索尼定和代谢物分别为2.5和5小时。 在24小时内,超过90%的莫索尼定由肾脏排出,约78%不变,13%呈脱氢的莫索尼定。 小于1%的剂量是排泄与粪便。 莫昔尼定不能长时间使用。

老年药代动力学

药代动力学有年龄相关的变化,这可能是由于老年患者的代谢活动降低和/或莫西尼定的生物利用率略高。 然而,这些药代动力学差异在临床上并不显着。

肾衰竭药代动力学

莫西尼定的排泄与Cl肌酐大部分相关。 在严重肾功能不全(Cl肌酐<30 ml / min)的患者中,平衡血浆浓度和最终T1 / 2比正常肾功能(Cl肌酐> 90 ml / min)患者高约3倍。 在中度严重肾功能不全(C1肌酐> 30-60 ml / min)的患者中,血浆和最终半衰期的平衡浓度高于肾功能正常者约80%和35%分别。 在两组中,血浆中莫索尼定的最大浓度仅高出50%。 给予多剂量的莫索尼定不会导致中度肾功能不全患者体内化合物的累积。

莫昔尼定在血液透析中稍微排泄。

Cynt的适应症

动脉高血压。

禁忌

对药物成分的过敏反应;

窦房结虚弱综合征,发作性心动过缓,窦房和AV阻滞;

严重慢性心力衰竭(III-IV期),不稳定性心绞痛;

严重肝功能损害

年龄至18岁(有效性和安全性不成立)。

小心:

帕金森综合征,癫痫,抑郁症;

青光眼;

间歇性跛行,雷诺病(由于缺乏经验);

血液透析。

适用于怀孕和哺乳期

没有关于怀孕过程的负面影响的临床资料。 动物研究没有显示对怀孕,胚胎发育,分娩和产后发育的直接或间接的不利影响。 但是,在向孕妇开出Cint®时应谨慎行事。 莫昔尼定渗入母乳,推荐治疗期间的妇女停止母乳喂养或取消药物。

副作用

从中枢神经系统一侧:很少头晕,头痛,睡眠障碍,疲劳增加; 经常 - 虚弱,嗜睡。

从心血管系统:血压过低,体位性低血压。

从胃肠道:口干。

过敏反应:外周水肿。

相互作用

当与其他抗高血压药联合时,莫西尼定的作用相互增强。

在与氢氯噻嗪,格列本脲或地高辛的任命中,没有药代动力相互作用。

三环抗抑郁药可能会降低中枢作用的抗高血压药物的有效性。

莫索尼定适度增加服用劳拉西泮的患者的认知能力下降。

莫西尼定与苯并二氮杂类药物的给药可能伴随着后者的镇静作用的增加。

当莫洛西定与吗氯贝胺一起使用时,药效学相互作用不存在。

给药和管理

里面,不管食物摄入。

在大多数情况下,Cinta®的初始剂量为0.2 mg,每天一次; 最大日剂量为0.6mg,分为2剂。

最大单剂量为0.4mg。

肾功能不全患者(Cl肌酐 - 30-60 ml / min)和血液透析患者的初始日剂量为0.2 mg。 最大日剂量为0.4 mg。

过量

症状:头痛,镇静,嗜睡,血压过高,眩晕,全身无力,心动过缓,口干,呕吐,疲劳和胃痛。 血压,心动过速和高血糖症的潜在短期增加也是可能的。

治疗方法:没有具体的解毒剂。

在低血压的情况下,建议由于导入液体和多巴胺导致BCC恢复。

心动过缓可以停止与阿托品。

α-肾上腺素受体拮抗剂可以减少或消除过量的莫索尼定的矛盾性动脉高血压。

特别说明

该公司没有证据表明Cynt®不能用于慢性肾衰竭(Cl肌酐<30 ml / min,肌酐> 160μmol/ L)。

如果有必要取消同时服用的β受体阻滞剂和Cynt®,首先取消β受体阻滞剂,并在几天后停止Cynt®。

不建议与莫索尼定时同时服用三环类抗抑郁药。

在治疗期间,需要定期监测血压,心率和心电图。

Cynt®可与噻嗪类利尿剂,ACE抑制剂和缓慢钙通道阻滞剂一起服用。

关于莫西尼定对驾驶汽车和控制机器和机制的能力的不利影响的数据不存在。 有报道称,莫昔尼定治疗期间嗜睡和眩晕。 在执行上述动作时应考虑到这一点。

药物的储存条件Cynt

温度不超过25℃

放在儿童接触不到的地方。

药物的保质期Cynt

片剂,涂上0.2毫克 - 2年。

片剂涂上0.4毫克 - 3年。

片剂涂上0.3毫克 - 3年。

不要超过包装上打印的有效期限。

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