使用说明：Corvitol 100

药物的商品名 - Corvitol 100

剂型：片剂

活性物质： Metoprololum

ATX

C07AB02美托洛尔

药物治疗组： β-阻断剂

疾病分类（ICD-10）

G43偏头痛：偏头痛的痛苦; 偏头痛; 偏瘫性偏头痛 偏头痛; 偏头痛发作 连续性头痛; hemicrania

I10基本（原发性）高血压：高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 原发性高血压; 动脉高血压，糖尿病并发症; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 动脉高血压; 恶性高血压; 高渗性疾病; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 孤立性收缩期高血压

I15继发性高血压：动脉高血压，糖尿病并发症; 高血压; 血压突然升高; 高血压疾病的血液循环; 高血压病 高血压危机; 高血压; 动脉高血压; 恶性高血压; 高血压危机; 加速高血压; 恶性高血压; 高血压病的加重; 暂时性高血压; 高血压; 动脉高血压; 动脉高血压危象过程; 肾血管性高血压; 高血压症状; 肾高血压; 血管性高血压; 肾血管性高血压; 症状性高血压

I20心绞痛[心绞痛]： Heberden病; 心绞痛; 心绞痛的攻击; 复发性心绞痛; 自发性心绞痛; 稳定型心绞痛; 心绞痛 心绞痛进展; 心绞痛混合; 心绞痛自发; 稳定型心绞痛; 慢性稳定性心绞痛; 心绞痛综合征X.

I25.2最近一次心肌梗死转移：心脏综合征; 心肌梗死; 后MI; 心肌梗死后康复; 操作容器的重新闭合; 心绞痛 心肌梗死后状态; 心肌梗死后状态; 心肌梗死

I47.1室上性心动过速：室上性突发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 神经性窦性心动过速; 正畸性心动过速; 阵发性室上性心动过速; 室上性心动过速的发作; 室上性心动过速与WPW综合征的发作; 心房性心动过速发作; 阵发性室上性快速性心律失常; 阵发性室上性心动过速; Politopnye心房性心动过速; 心房颤动; 心房心动过速是真实的; 房性心动过速; 房室传导阻滞房性心动过速; 再灌注心律失常 Reflex Bertsolda-Jarisch; 复发性持续室上性突发性心动过速; 症状性室性心动过速; 窦性心动过速; 室上性阵发性心动过速; 室上性快速性心律失常; 室上性心动过速; 室上性心律失常; 室上性心律失常; AV连接的心动过速; 室上性心动过速; 心动过速; 窦性心动过速; 结节性心动过速; 混乱性房性心动过速 沃尔夫 - 帕金森 - 白

I49.4其他和未指明的过早去极化：外收缩期心律失常; 收缩期 前额叶未指定

组成（每片）：

Corvitol 50

酒石酸美托洛尔50mg

赋形剂：乳糖一水合物; 硬脂酸镁; 聚维酮 交联羧甲基纤维素钠; 滑石; 高度分散的二氧化硅

在泡罩10 pcs。 一堆纸板3或5个水泡。

Corvitol 100

酒石酸美托洛尔100mg

赋形剂：乳糖一水合物; 硬脂酸镁; 聚维酮 交联羧甲基纤维素钠; 滑石; 高度分散的二氧化硅

在泡罩10 pcs。 一堆纸板3或5个水泡

描述

圆形，平白白色片，有斜边，配有单边切口。

特性

它是一种亲脂性选择性β1阻滞剂，没有内在的拟交感活性，具有微弱的膜稳定作用。

100的药理学性质

药效作用 -抗心绞痛，抗高血压，抗心律失常。

药效学

阻断低剂量的β1-肾上腺素能受体的心脏，减少从ATP刺激的cAMP形成的儿茶酚胺，减少细胞内钙离子电流，具有负的chrono-，Drome，BATM和变力作用（减慢心率，抑制传导和兴奋性，降低心肌收缩力）。 OPSS早期使用β受体阻滞剂（口服给药后的前24小时）增加（作为增加活动性肾上腺肾上腺素受体刺激和去除β2肾上腺素受体的结果），其为1-3天返回原始，长期服药 - 减少。

抗高血压作用是由于心输出量减少和肾素 - 血管紧张素系统的肾素抑制合成（在肾素初始分泌过多的患者中非常重要）和中枢神经系统，恢复主动脉弓压力感受器的敏感性不会增加其响应于血压降低的活性），以及最终，外周交感神经影响的减少。 它减少休息，劳累和压力下的高血压。

低血压作用迅速发展（Sad在15分钟后降低，最大-2小时）并持续6小时，Dad缓慢变化：在定期摄入几周后观察到稳定的下降。

通过降低心率（舒张期延长和改善心肌灌注）和收缩力，以及降低心肌对交感神经支配的影响的灵敏度，由心肌需氧量的减少来确定抗心绞痛作用。 它减少心绞痛发作的数量和严重程度，并增加运动耐力。

抗心律失常作用是由于消除致心律失常因素（心动过速，交感神经系统的活性增加，cAMP水平升高，高血压），窦和异位起搏器的自发兴奋率降低和AV传导减慢（主要在顺行和在较小程度上在逆行方向通过AV结和额外的路径。

如果上室性心动过速，心房颤动，窦性心动过速伴有功能性心脏病和甲状腺功能亢进，心率减慢，甚至导致窦性心律的恢复。 它预防偏头痛的发展。

当以高治疗剂量使用时，与非选择性β受体阻滞剂不同，其对包含β2肾上腺素受体（胰腺，骨骼肌，外周动脉，支气管和子宫平滑肌）和碳水化合物代谢的器官具有较不明显的作用。 当以大剂量（超过100mg /天）使用时，对β-肾上腺素受体亚型都具有阻断作用。

药代动力学

美托洛尔快速且几乎完全（95％）从胃肠道吸收。 摄入后1-2小时内达到的C max血浆水平。 T1 / 2-平均3.5小时（范围为1至9小时）。 它在第一次接受时经历广泛的首过代谢，生物利用率为50％，当重复使用时增加至70％。 食物摄入增加了20-40％的生物利用度。 美托洛尔的生物利用度由于肝硬化而增加。 与血浆蛋白结合 - 10％。 它穿透BBB和胎盘屏障。 提供少量的母乳。 它在肝脏中代谢，两种代谢物具有β肾上腺球蛋白尿酶活性。 药物的代谢涉及CYP2D6酶系统。 约5％的药物通过肾脏不加改变地排泄。

治疗肾功能受损的患者不需要校正剂量。 异常肝功能减慢药物的代谢，并且在肝衰竭的情况下，剂量应该减少。 不通过血液透析去除。

适用于Corvitol®100

动脉高血压（作为单一疗法或与其它抗高血压药组合），包括超动力型心动过速。

CHD：心肌梗死（二级预防），预防心绞痛发作。

心律失常（室上性心动过速，室性早搏）。

偏头痛发作的预防。

禁忌症Corvitol®100

对美托洛尔或其他成分，其他β-阻断剂，心源性休克，AV阻断II-III度窦房结阻塞，病态窦综合征，心动过缓（心率<50bpm），严重的外周循环障碍，失代偿性心力衰竭，Prinzmetal心绞痛，低血压（在用于二级预防心肌梗死的情况下 - SBP <100mm Hg ..），急性心肌梗死（心率<45次/分钟，PQ间期> 0.25，SBP <100mm Hg。 ，母乳喂养，伴随使用MAO抑制剂或同时在/引入维拉帕米（参见“相互作用”），年龄18岁（已经建立有效性和安全性）。

- 糖尿病，代谢性酸中毒，支气管哮喘，COPD（肺气肿，慢性阻塞性支气管炎），闭塞性外周血管疾病（间歇性跛行，Raynaud综合征），慢性肝和/或肾衰竭，重症肌无力，嗜铬细胞瘤，AV块I度，甲状腺毒症，抑郁症（包括病史），牛皮癣，怀孕，老年。

怀孕和哺乳

在怀孕期间任命严格的条件，考虑到利益/风险（与胎儿心动过缓，低血压，低血糖的发展有关）。 这种仔细监测，特别是在胎儿的发育。 严格监测新生儿48-72小时后交货。 美托洛尔对新生儿的影响，而母乳喂养没有研究，所以妇女服用Corvitol 50和100，你应该停止母乳喂养。

Corvitol®100的副作用

中枢神经系统：疲劳，虚弱，头痛，头晕，精神运动反应减慢，四肢感觉异常（间歇性跛行和雷诺氏综合征），抑郁，焦虑，警觉性减退，睡意，失眠，噩梦，混乱或短期记忆障碍，无力综合征，肌肉无力。

从感觉器官：很少 - 视力下降，泪液分泌减少，眼睛干燥和酸痛，结膜炎，耳鸣，鼻炎。

心血管系统：窦性心动过缓，心悸，血压明显降低，直立性低血压（头晕，有时晕厥）; 罕见 - 减少心肌收缩性，慢性心力衰竭症状（水肿，足部肿胀和/或下肢部分，呼吸短促）的暂时加重，心律不齐，血管痉挛的表现（加强外周血液循环，冷却的下肢，雷诺氏综合征），传导障碍梗死，心肌痛。

从消化系统：恶心，呕吐，腹痛，口干，腹泻，便秘，味觉改变。

对于皮肤：银屑病流的加重，银屑病皮肤反应，皮肤潮红，皮疹，光照性皮肤病，出汗增加，可逆性秃发。

呼吸系统：鼻充血，难呼气（当以高剂量施用时的支气管痉挛 - 选择性丧失和/或易感患者），呼吸困难。

从内分泌：低血糖（在接受胰岛素的患者中），很少 - 高血糖症（在患有非胰岛素依赖性糖尿病的患者中），甲状腺功能减退。

实验室发现：很少血小板减少（异常出血和出血），粒细胞缺乏症，白细胞减少，肝酶升高，很少 - 高胆红素血症。

对胎儿的影响：可能的宫内生长迟缓，低血糖，心动过缓。

过敏反应：荨麻疹，瘙痒，皮疹。

其他：背部或关节疼痛，像所有β受体阻滞剂在罕见的情况下可能会导致体重轻微增加，性欲降低和/或效力，突然停止治疗 - 戒断综合征（增加心绞痛发作，增加血压） 。

相互作用

不推荐同时应用MAO抑制剂，因为降压作用显着增加。 接受MAO抑制剂和美托洛尔之间的治疗中断应为至少14天。 同时或与引入维拉帕米可能导致心力衰竭。 硝苯地平的共同给药导致血压的显着降低。 用于吸入麻醉的手段（烃的衍生物）增加抑郁症和心肌功能的动脉低血压的风险。 β-肾上腺素能受体，茶碱，可卡因，雌激素（钠保留），吲哚美辛和其他NSAID（肾保留和阻断PG合成）弱化降血压作用。 注意到增加对中枢神经系统的抑制作用 - 具有标准; 心脏抑制总和效应 - 具有麻醉手段; 增加外周循环障碍的风险 - 与麦角生物碱。 当与口服降血糖药共同给药可能降低效果; 胰岛素 - 增加低血糖的风险，增加其严重性和延长，遮蔽一些低血糖症（心动过速，出汗，血压升高）的症状。 当与抗高血压药，利尿剂，硝酸甘油或CCBs联合使用时，可能会导致血压急剧下降（与哌唑嗪联合应特别小心）; 心脏减速和压迫性AV传导的严重程度的增加 - 美托洛尔和维拉帕米，地尔硫，抗心律失常药（胺碘酮），利血平，α-甲基多巴，可乐定，胍法辛，全身麻醉资金和强心苷。 如果美托洛尔和可乐定同时服用，当美托洛尔消除时，可乐定在几天内翻转（由于出现戒断综合征的风险）。微粒体肝酶（利福平，巴比妥酸盐）的诱导导致美托洛尔，美托洛尔的代谢增加，降低血浆浓度和降低效应。 抑制剂（西咪替丁，口服避孕药，吩噻嗪） - 增加血浆中的浓度。 用于免疫治疗的变应原或用于皮肤测试的变应原提取物当与美托洛尔组合时增加全身过敏反应或过敏反应的风险; 含碘造影剂对于on / in增加了过敏反应的风险。 减少黄嘌呤（除了茶碱）的清除，特别是在吸烟的影响下茶碱清除率最初增加。 它减少利多卡因的清除，增加血浆中利多卡因的浓度。 增强和延长肌肉松弛剂的效果; 它延长了香豆素的抗凝血作用。 在与乙醇的联合应用增加了血压显着降低的风险。

剂量和管理

里面，吃后，不咀嚼和用液体冲洗; 片剂可以分成两半。 当单剂量的Corvitol应在早晨服用，两次单剂量 - 在早上和晚上。 治疗时间不受限制并且取决于疾病的特征。

Corvitol 50

动脉高血压和心绞痛。 根据表2.每天1次，或1表。 每天两次。 如果需要，可以将剂量增加到2片。 每天两次。 最大日剂量 - 200 mg。

功能性心脏病伴随心动过速。 初始剂量 - 50-100毫克/天在1-2接收。 如果需要，剂量可以以2个分剂量增加至200mg /天。

急性心肌梗死的治疗。 每12小时25-50mg（1 /表2.1。）。 如果需要，剂量可以增加到100-200mg /天：表1-2。 每天2次，在心电图监护下，血压和患者的状况。

治疗时间应单独建立医生。 根据临床试验的结果，最短疗程为3个月; 治疗建议持续1-3年。

偏头痛发作的预防。 根据表2.每天1次，或1表。 每天两次。 达到该剂量的治疗效果时（在医学监督下）。 在老年患者肾功能受损，以及透析剂量的需要不变。 如果肝功能异常，应根据临床情况减少剂量。

Corvitol 100

动脉高血压和心绞痛。 根据表1.每天1次或1/2表。 每天两次。 如果需要，剂量可以增加至多1个表。 每天两次。 最大日剂量 - 200 mg。

功能性心脏病伴随心动过速。 初始剂量 - 50-100毫克/天在1-2接收。 如果需要，剂量可以以2个分剂量增加至200mg /天。

急性心肌梗死的治疗。 每25小时，每12小时（1 / 4-1 / 2表）。 如果需要，剂量可以增加到100-200mg /天：1 / 2-1表。 每天2次，在心电图监护下，血压和患者的状况。

治疗时间应单独建立医生。 根据临床试验的结果，最短疗程为3个月; 治疗建议持续1-3年。

偏头痛发作的预防。 根据表1.每天1次或1/2表。 每天两次。 达到该剂量的治疗效果时（在医学监督下）。 在老年患者肾功能受损，以及透析剂量的需要不变。 如果肝功能异常，应根据临床情况减少剂量。

过量

症状：表现为严重的窦性心动过缓，头晕，恶心，呕吐，发cyan，血压明显降低，心律失常，室性早搏，支气管痉挛，晕厥; 在急性过量 - 心源性休克，意识丧失，昏迷，AV阻滞（达到完全横向阻塞和心力衰竭的发展），心痛。 过量的第一个迹象表现在摄入后20分钟 - 2小时。

治疗：洗胃和任用吸收剂; 症状性治疗：血压明显下降 - 患者必须在Trendelenburg的位置; 在过度降低血压，心动过缓和心力衰竭的情况下--I / O，间隔2-5分钟，β肾上腺素能达到所需效果或/ 0.5-2mg硫酸阿托品。 在没有积极影响的情况下 - 多巴胺，多巴酚丁胺或去甲肾上腺素（去甲肾上腺素）。 作为随访约会可以1-10mg胰高血糖素制剂经静脉心脏内电刺激。 如果支气管痉挛应进入/β2-肾上腺素能刺激剂。 在抽搐 - 慢/地西泮。 血液透析无效。

预防措施

监测接受β受体阻滞剂的患者，包括定期监测心率和血压，糖尿病患者的血糖含量（每4-5个月1次）。 如有必要，对于糖尿病胰岛素或内服用的低血糖剂患者，应单独选择。 有必要训练患者的心率计算方法，并指导心率<50每分钟心率的医疗建议的需要。 当您接受> 200 mg /天的剂量减少心脏选择性。 在心力衰竭治疗中，Korvitolom仅在补偿阶段之后开始。 也许增加的超敏反应的严重性（具有加重的过敏史）和缺乏引入常用剂量的肾上腺素（肾上腺素）的效果。 可能加重外周动脉循环的症状。 药物的消除在10天内逐渐减少剂量。 在戏剧性治疗中可以是戒断症状（增加的心绞痛发作，增加的血压）。 特别注意的是应该给予患者心绞痛的药物。 当心绞痛选择剂量应提供在每分钟55-60次搏动范围内的静息心率，负荷 - 每分钟不超过110次搏动。 使用隐形眼镜的患者应注意，在使用β受体阻滞剂治疗期间可减少泪液的产生。 美托洛尔可以掩盖甲状腺功能亢进的一些临床表现（例如心动过速）。 甲状腺毒症患者的突然停药是禁忌的，因为症状可以增加。 在糖尿病可能掩盖由低血糖引起的心动过速。 相比之下，非选择性β-阻滞剂实际上不增加胰岛素诱导的低血糖，并延迟血糖恢复至正常水平。 对支气管哮喘患者的预约作为使用β2-肾上腺素能受体的伴随疗法; 在嗜铬细胞瘤 - α-阻断剂。 当需要手术干预时必须通知麻醉医师的治疗（用最小负性肌力作用的全身麻醉的手段范围）; 不推荐停药。 减少儿茶酚胺（例如利血平）储备的药物可以增强β-阻断剂的作用，因此服用这些药物组合的患者应该在医生的持续监督下，以确定血压过度降低和心动过缓。 建议老人定期监察肝功能。 仅在老年患者增加心动过缓（<50次/分钟），血压显着降低（SBP <100mm Hg ..），AV阻塞性支气管痉挛，室性心律失常，严重肝功能障碍的情况下，需要改变剂量方案; 有时需要停止治疗。 建议患有重度肾损伤的患者监测肾功能。 应该对抑郁障碍患者的状况进行特殊控制，接受美托洛尔; 在抑郁症的情况下，由β受体阻滞剂的摄入，建议停止治疗。 在用美托洛尔治疗期间应穿适当的衣服，因为药物可引起皮肤对阳光的过敏。 由于缺乏足够的临床数据，不推荐在儿童中使用产品。 在治疗期间应避免驾驶机动车辆和活动可能有潜在危险的活动，需要高浓度和精神运动速度的反应，即进入乙醇。

制造商

“Berlin-Chemie AG / Menarini Group”，德国。

文学

1.Yusuf S.等人 心肌梗死期间和之后的β阻滞：随机试验的概述。 心血管疾病进展 - 1985.- 27.- P. 335-371。

2. Penman WA et al。 在老年医生中进行的抗高血压治疗的试验研究 - 1982.-226.-P. 1180-1182。

Corvitol®100的储存条件

温度不高于30℃。

放在儿童接触不到的地方。

保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的到期日期。