使用说明：西替利嗪

拉丁名称的物质西替利嗪

西替立嗪（Cetirizini 属 ）

化学名称

[2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基]乙酸（盐酸盐）

总配方

C 21 H 25 ClN 2 O 3

药理组：

H1抗组胺药

鼻科分类（ICD-10）

H10.1急性特应性结膜炎：过敏性结膜炎; 过敏性眼病; 过敏性结膜炎 由化学和物理因素引起的过敏性结膜炎; 过敏性鼻炎 眼睛过敏性炎症; 卡塔尔春天 春季角膜炎 春季结膜炎; 结膜炎过敏; 全年过敏性结膜炎; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性角膜结膜炎 急性过敏性结膜炎 表面细菌感染眼睛; 结膜炎; 季节性过敏性结膜炎; 季节性结膜炎; SENSORY; 慢性过敏性角膜结膜炎 慢性过敏性结膜炎

H11.4其他结膜血管疾病和囊肿：结膜水肿; 眼的继发性充血; 结膜炎症; 眼膜过敏

H57.8其他未指定的眼睛和附件疾病：眼内出血; 眼睛炎症; 眼的继发性充血; 灼热的眼神; 保护眼前表面; 眼睛发痒 干燥症; 感觉瘙痒和灼烧的眼睛; 干眼症; 干眼 结膜干燥

J00急性鼻咽炎[鼻炎]：病毒性鼻炎;鼻咽炎; 炎症性鼻炎; 脓性鼻炎 鼻塞; 感冒和流感引起的鼻塞; 鼻呼吸困难 鼻呼吸困难感冒; 鼻呼吸困难 困难的呼吸呼吸困难; 鼻分泌过多; 鼻炎; ARI伴有鼻炎现象; 急性鼻炎 各种急性鼻炎; 急性鼻炎与厚厚的脓性粘液渗出液; 急性鼻咽炎 鼻咽粘膜水肿; 鼻炎; 流涕; ENT器官传染性炎症严重感冒; 鼻咽炎

J30血管舒缩和过敏性鼻炎：过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

J30.1植物花粉引起的过敏性鼻炎：干热病; 干草真菌 花粉过敏; 植物花粉超敏反应 息肉过敏性鼻鼻窦炎; 季节性花粉病; 季节性鼻炎

L20特应性皮炎：皮肤过敏性疾病; 过敏性皮肤病非感染性病因; 过敏性皮肤病病因学nemikrobnoy; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病变; 对皮肤过敏反应; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病; 过敏素质 过敏性瘙痒皮肤病; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤刺激; 过敏性皮炎; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病 渗出素质 瘙痒性特应性湿疹瘙痒过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病; 对药物和化学品的皮肤过敏反应; 对药物的皮肤反应; 皮肤过敏性疾病; 急性湿疹; 常见的神经性皮炎; 慢性特应性皮炎; 渗透素质

L29瘙痒：部分阻塞胆道瘙痒; 皮炎发痒 皮肤病与持续性瘙痒; 其他瘙痒皮肤病; 瘙痒皮肤病 瘙痒过敏性皮肤病; 瘙痒性皮炎; 瘙痒皮肤病; 瘙痒 发痒 严重瘙痒 内源性瘙痒 皮肤瘙痒与皮肤病; 限制性瘙痒性皮炎; 皮肤发痒 瘙痒头皮 瘙痒湿疹

L29.8其他瘙痒：眼睛发痒 结膜瘙痒; 口感瘙痒 鼻子瘙痒 鼻粘膜瘙痒; 痒注射器 瘙痒发痒

L30.9未指定的皮炎：二次细菌感染并发的过敏性皮肤病; 肛门湿疹 细菌成熟; 静脉湿疹; 静脉炎皮炎; 皮肤炎症; 与植物接触时皮肤炎症; 炎症性皮肤病; 炎症性皮肤病; 炎症性皮肤病; 炎症皮肤反应; 皮肤炎症过程; 止血性皮炎; 真菌性湿疹 真菌皮肤病 皮炎; 皮炎是停滞不前 肛门区皮炎和湿疹; 皮炎急性接触; 肛周皮炎; 皮肤病; 头皮皮肤病; 银屑病皮肤病; 皮肤病与持续性瘙痒; 皮肤病; 皮肤瘙痒 其他瘙痒皮肤病; 明显的湿疹表现 瘙痒皮肤病 瘙痒湿疹; 瘙痒皮肤病 瘙痒性皮炎; 瘙痒皮肤病; 真湿疹 皮肤对昆虫叮咬的反应; 皮肤瘙痒与皮肤病; 宪法湿疹 湿疹湿疹呕吐性炎症性皮肤病; 死亡传染性炎症性皮肤病; 非过敏性皮炎; 数字湿疹 急性接触性湿疹; 急性炎症性皮肤病; 急性皮肤病; 急性严重皮肤病; 肛周皮炎; 浅表皮肤病; 亚急性接触性湿疹; 简单的皮炎; 职业性皮炎; 心理性皮肤病; 新生儿泡沫性皮炎; 脓疱疹 刺激和发红的皮肤; 低易燃湿疹; 干性萎缩性湿疹; 干性湿疹; 有毒皮炎; 耳湿疹如皮炎; 慢性湿疹; 慢性皮肤病; 慢性皮肤病;慢性常见皮肤病; 鳞状丘疹皮肤病; 湿疹; 湿疹肛门区; 手湿疹; 湿疹接触; 湿疹地衣 湿疹Nummular; 湿疹急性 湿疹急性接触 湿疹亚急性 湿疹性皮肤炎 湿疹样皮疹; 结果外生 内源性湿疹;臀部皮炎 有限瘙痒性皮炎

L50荨麻疹：特发性慢性荨麻疹; 损伤性荨麻疹; 慢性荨麻疹 新生儿的荨麻疹

L50.1特发性荨麻疹：特发性荨麻疹; 慢性特发性荨麻疹

R06.7打喷嚏：打喷嚏

R21皮疹和其他非特异性皮疹：皮疹; 皮肤和粘液喷发; 皮疹; 药疹 药疹固定; 皮肤干燥皮疹 皮疹; Toxidermy; Toxicoderma; 有毒皮疹 Korepodobnye从药物皮疹; 黄斑错膜破裂 药物引起的皮疹

CAS编号

83881-51-0

物质的特征西替利嗪

哌嗪衍生物，白色结晶性粉末，可溶于水，分子量为461.82。

药理

药理作用 -抗过敏药，H1-抗组胺药。

药效学

西替利嗪是羟嗪的代谢物，属于竞争性组胺拮抗剂组，并阻断H1组胺受体。

除了抗组胺作用外，西替利嗪可防止发展，促进过敏反应过程：每天10mg或1次剂量可抑制嗜酸性粒细胞在皮肤和结膜中的过敏反应晚期。

临床疗效及安全性

健康志愿者的研究表明，西替利嗪以5或10mg的剂量服用时，可以以皮疹和红斑的形式显着抑制反应，将高浓度的组胺引入皮肤，但与功效无相关性。 在一项为期6周的安慰剂对照研究中，涉及186例轻度和中度过敏性鼻炎和伴发支气管哮喘患者，结果显示，每天服用10 mg的西替利嗪可减少鼻炎的症状，不影响肺功能。

本研究的结果证实了西替利嗪在患有肺炎和中度过敏反应和支气管哮喘的患者中的安全性。

在安慰剂对照研究中，显示以60mg /天的剂量施用西替立嗪7天未引起QT间期的临床显着延长。 推荐剂量的西替利嗪摄入量显示全年和季节性过敏性鼻炎患者的生活质量有所改善。

儿童。 在35天的5-12岁患者研究中，没有发现西替利嗪对抗组胺药作用的免疫反应。 皮肤与组胺的正常反应在其重复使用后3天内恢复。

在7天的安慰剂对照的西替利嗪研究中，以药物形式的糖浆，其使用的安全性显示出42名6至11个月的患者参与。 西替利嗪以0.25mg / kg的剂量每天施用2次，其大致相当于每天4.5mg（剂量范围为3.4至6.2mg /天）。

只能根据医生的处方和严格的医疗监督使用6至12个月的儿童。

药代动力学

当以5至60mg的剂量施用时，西替利嗪的药代动力学参数线性变化。

吸力

血浆中的Tmax为（1±0.5）h，Cmax为300ng / ml。

作为血浆中的Cmax和AUC的这种药代动力学参数具有均匀的特征。 食欲不会影响西替利嗪的全面吸收，尽管速度降低。 西替立嗪的各种剂型的生物利用度相当。

分配

西替利嗪（93±0.3）％与血浆蛋白结合。 Vd为0.5l / kg。 西替利嗪不影响华法林与蛋白质的结合。

代谢

西替利嗪不经历广泛的原代谢。

排泄

T1 / 2约为10小时。

在10天内以10mg的日剂量接受西替利嗪未观察到累积。

大约2/3的剂量在尿液中排泄不变。

特殊病人群体

老人 在16名老年人中，单剂量的西替利嗪剂量为10毫克的T1 / 2高于50％，与非老年人相比，清除率降低了40％。

老年患者西替利嗪清除率的下降可能与该类患者肾功能下降有关。

肾功能不全。 在轻度肾功能不全（Cl肌酐> 40 ml / min）的患者中，药代动力学参数与健康志愿者肾功能正常者相似。

在中度肾功能不全的患者和血液透析患者（Cl肌酐<7 ml / min）中，口服西替利嗪时，10 mg T1 / 2延长3次，相对于健康志愿者，总清除率降低70％夜间的正常功能。

对于中度或重度肾功能不全的患者，需要适当改变剂量方案（参见“给药方法和剂量”）。

血液透析期间西替利嗪从体内很难除去。

肝衰竭。 在慢性肝病（肝细胞，胆汁淤积性胆汁性肝硬化）患者中，以10或20mg T1 / 2的剂量单次摄入西替利嗪增加约50％，与健康相比，清除率降低40％科目。 仅当患有肝功能不全的患者也伴随肾衰竭时，才需要更正剂量。

儿童。 6〜12岁的儿童T1 / 2为6小时，2〜6年-5小时6个月〜2年〜3.1小时。

物质西替利嗪的应用

减轻全年（持续）和季节性（间歇性）过敏性鼻炎和过敏性结膜炎（瘙痒，打喷嚏，鼻塞，鼻漏，流泪，充血充血）的鼻和眼部症状; 花粉症（花粉症）; 荨麻疹症状（包括慢性特发性），其他过敏性皮肤病，包括 过敏性皮炎伴有瘙痒和皮疹，成人和儿童6个月（以滴剂的形式）或6年（以片剂形式）。

只能根据医生的处方和严格的医疗监督使用6至12个月的儿童。

禁忌

对西替立嗪，羟嗪或任何哌嗪衍生物的超敏反应; 肾衰竭终末期（Cl肌酐<10 ml / min）; 年龄高达6个月（由于西替利嗪的疗效和安全性数据有限），下降的剂型）; 年龄可达6年（片剂剂型）; 怀孕。

使用限制

慢性肾功能衰竭（Cl肌酐> 10 ml / min，需要修正给药方案）; 晚期患者（肾小球过滤年龄相关性降低）; 癫痫患者和惊厥状态增加; 患有尿潴留因素的患者（见“注意事项”）; 年龄可达1年（用于下降剂量）; 母乳喂养期

适用于怀孕和哺乳期

在分析700多例妊娠结局的前瞻性资料时，没有形成发育缺陷，胚胎和新生儿毒性，与使用西替利嗪有明显的因果关系。

动物实验研究没有发现西替利嗪对发育中的胎儿，怀孕过程和出生后发育的直接或间接的不利影响。

怀孕期间对西替利嗪安全性的临床研究尚未得到充分和严格的控制，因此不应在怀孕期间使用。

FDA的胎儿动作类别是B.

母乳中的西替利嗪在血浆中的浓度为25至90％，取决于预约后的时间。 在母乳喂养期间，如果母亲的预期利益超过了孩子的潜在风险，则在咨询医生后使用。

生育。 有关对人类生育能力影响的数据有限，但对生育率没有不利影响。

西替利嗪的副作用

在临床试验中获得的数据

临床研究表明，以推荐剂量使用西替利嗪导致对中枢神经系统的轻微不良影响的发展，包括嗜睡，疲劳，眩晕和头痛。 在某些情况下，记录了CNS的矛盾刺激。

尽管西替利嗪是外周H1受体的选择性阻断剂，并且几乎没有抗胆碱能作用，但报道了排尿困难，住院和口干难的单一病例。

据报道肝功能不全，伴随着肝酶和胆红素水平的升高。 在大多数情况下，停用西替利嗪后，不良事件得到解决。

不良副反应的列表。 有来自双盲，对照临床试验的数据旨在比较西妥昔嗪和安慰剂或其他抗建议药物使用的抗组胺药物（10 mg每日一次，西替利嗪）超过3,200名患者，在此基础上进行可靠的分析安全数据

根据合并分析的结果，在安慰剂对照试验中，使用西替利嗪10mg剂量（n = 3260）和安慰剂（n = 3061），观察到以下不良反应，频率为1 ％ 或更高。

注射部位的一般违规和违规行为：疲劳 - 1,63和0,95％。

神经系统：眩晕 - 1,1和0,98％; 头痛7.42和8％。

从胃肠道：腹痛 - 0,98和1,08％; 口干 - 2,09和0,82％; 恶心 - 1.07和1.14％。

从心灵的一边：嗜睡 - 9.63和5％。

在呼吸系统方面，胸部和纵隔：咽炎 - 1.29和1.34％。

尽管西替利嗪组患者的嗜睡发生率高于安慰剂组，但在大多数情况下，这种不良事件严重程度轻度或中度。 在其他研究进行的客观评价中，证实在健康年轻志愿者中推荐的日剂量中使用西替利嗪并不影响其日常活动。

儿童。 在安慰剂对照研究中，在6个月至12岁的儿童中检测到服用西替利嗪（n = 1656）和安慰剂（n = 1294）的组中发生频率为1％或更高的以下不良事件。

从消化道：腹泻1和0,6％。

从心灵的一边：嗜睡 - 1,8和1,4％。

从呼吸系统，胸部和纵隔：鼻炎 - 1.4和1.1％。

注射部位的一般违规和违规行为：疲劳 - 1％和0.3％。

后注册申请经验

除临床试验中确定的不良事件和上述以外，在西替利嗪的上市后应用中还观察到以下不良反应。

根据使用西替利嗪的数据，下面列出了MedDRA器官系统类别和发展频率的不良事件。

不良事件的发生率如下：常常（≥1/ 10）; 经常（≥1/ 100，<1/10）; 不频繁（≥1/ 1000，<1/100）; 很少（≥1/ 10000，<1/1000）; 很少（<1/10000）; 频率未知（由于数据不足）。

部分血液和淋巴系统：非常罕见 - 血小板减少症。

免疫系统：很少 - 超敏反应; 很少发生过敏性休克。

代谢和营养紊乱：频率未知 - 食欲增加。

从心灵的一面：不经常 - 觉醒; 很少 - 侵略，混乱，抑郁，幻觉，睡眠障碍; 很少 - 滴答 频率是未知 - 自杀意念。

神经系统不经常感觉异常; 很少抽搐 很少 - 味道变态，运动障碍，肌张力障碍，昏厥，震颤; 频率未知 - 记忆障碍，包括 健忘症。

从视力的一边：很少 - 违反住宿，视力模糊，眼球震颤。

听觉器官：频率未知 - 眩晕。

从CVS：很少 - 心动过速。

从消化系统：不经常 - 腹泻。

肝胆疾病：很少 - 功能性肝脏样本的变化（转氨酶，碱性磷酸酶，γ-谷氨酰转移酶和胆红素水平升高）。

从皮肤：不频繁 - 皮疹，瘙痒; 很少 - 荨麻疹 非常罕见 - 血管性水肿，持续性药物红斑。

从泌尿系统：非常罕见 - 排尿困难，遗尿症; 频率未知 - 尿潴留。

一般疾病：罕见 - 乏力，不适; 很少 - 外周水肿。

研究：很少 - 体重增加。

相互作用

基于药效学分析，西替利嗪的药代动力学与其他药物的相互作用是不可能的。

在药物相互作用的特殊研究中，与伪麻黄碱或茶碱（400mg /天的剂量）没有显着的相互作用。

同时使用西替利嗪与乙醇等抑制中枢神经系统的药物可以进一步降低注意力的浓度和反应速度，尽管西替利嗪不会增强乙醇的作用（当血液浓度为0.5 g / l时）。

过量

症状（可以单次剂量的西替利嗪以50mg的剂量发生）：混乱，腹泻，头晕，疲劳，头痛，不适，散瞳，瘙痒，焦虑，虚弱，镇静，嗜睡，昏迷，心动过速，震颤，尿潴留。

治疗：胃灌洗或刺激呕吐，任命活性炭; 支持性和对症治疗。 没有具体的解毒剂。 血液透析无效。

管理路线

内。

物质西替利嗪的注意事项

鉴于对中枢神经系统的潜在抑郁作用，如果对于突发性婴儿猝死综合征存在以下危险因素，则应以滴剂形式给予西替利嗪口服给予1岁以下儿童，如但不限于睡眠呼吸暂停综合征或突发性婴儿综合征婴儿死于兄弟或姐妹; 怀孕期间滥用毒品或吸烟的母亲; 母亲年龄（19岁以下）; 虐待一名保姆照顾小孩（一包香烟一天或以上）的吸烟; 睡着的孩子面对下来，没有躺在背上; 过早（胎龄小于37周）或体重不足（低于胎龄的第10个百分点）的儿童; 联合药物使用对中枢神经系统产生抑郁作用。

应注意脊髓损伤患者，前列腺增生症及其他诱发因素尿潴留。 西替利嗪可能会增加尿潴留的风险。

建议与乙醇同时使用西替利嗪时，尽管在治疗剂量（血液中的0.5 g / l乙醇浓度）下未观察到与乙醇的临床显着相互作用。 应该注意癫痫患者和增加惊厥的准备。

在任命过敏原样品之前，推荐使用三天清洗期，因为H1组胺受体阻断剂可抑制皮肤过敏反应的发展。

对车辆驾驶能力的影响机制。 通过客观评估驾驶车辆和管理机制的能力，推荐剂量的西替利嗪没有显着的不良事件。 然而，服用西替利嗪时，睡眠不良的患者建议避免驾驶，进行潜在的危险活动或控制需要注意力和精神运动反应速度加快的机制。