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说明

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使用说明:卡马西平

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国际非专利名称 (INN):卡马西平

制剂组:抗癫痫药

介绍:

片剂200mg,50。

可用处方

卡马西平适应症

卡马西平(CBZ)是一种抗惊厥药和情绪稳定药物,主要用于治疗癫痫和双相性精神障碍,以及三叉神经痛。 它还用于标签外用于多种适应症,包括注意缺陷多动障碍(ADHD),精神分裂症,幻肢综合征,复杂区域疼痛综合征,阵发性极端疼痛障碍,神经性肌强直,间歇性爆发性障碍,边缘性人格障碍和后 - 创伤应激障碍。

对于孕妇来说,使用卡马西平作为情绪稳定剂是安全的,但是像其它抗惊厥药一样,子宫内暴露与脊柱裂和神经发育问题相关。

卡马西平通常用于治疗发作性疾病和神经性疼痛。 它可以用作双相障碍的第二线治疗以及精神分裂症中的抗精神病药。

历史。 卡马西平被化学家Walter Schindler在1953年在瑞士巴塞尔的JR Geigy AG(现在是Novartis的一部分)中发现。然后,Schindler在1960年合成了该药物,之后就发现了它的抗癫痫性质。

卡马西平在1962年首次作为治疗三叉神经痛的药物(以前称为tic douloureux)销售。它自1965年以来在英国被用作抗惊厥药,并且自1974年以来在美国获得批准。

在美国,FDA批准的适应症是癫痫(包括部分性癫痫发作和强直性阵挛发作),三叉神经痛,以及双相性精神障碍的躁狂和混合发作。 虽然数据仍然缺乏,卡马西平似乎与锂一样有效和安全,用于治疗双相障碍,在急性和维持期。

1971年,Drs。 竹崎和Hanaoka首先使用卡马西平控制抗精神病药物难治的患者的躁狂症(当时日本没有锂)。 Okuma博士独立工作,取得了成功。 由于他们也是癫痫患者,他们对这种药物的抗侵袭作用有些熟悉。 在20世纪70年代,将研究卡马西平的双相情感障碍。

行动机制。 卡马西平及其衍生物的作用机理相对较好地理解。 电压门控钠通道是允许脑细胞(神经元)产生动作电位的分子孔,其允许神经元在长距离上通信。 在钠通道打开以启动动作电位后,它们失活,实质上是关闭通道。 卡马西平稳定钠通道的失活状态,意味着这些通道中较少的可用于随后打开,使得脑细胞不太可兴奋(不太可能发生)。 卡马西平也已显示增强由α1,β2,γ2亚基组成的GABA受体。

药物的商品名 - 卡马西平

剂型:片剂

活性物质:

卡马西平200mg;

赋形剂:马铃薯淀粉 - 80.5mg胶体二氧化硅(Aerosil) - 16.4mg滑石 - 3.1mg硬脂酸镁 - 3.1mg聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮) - 14.4mg聚山梨醇酯(吐温-80)

说明

平板从白色到白色带淡黄色色调,平圆柱形,带有Valium和小面。

药物治疗组:抗癫痫药

ATX代码: N03AF01

卡马西平的药理学性质

药效学

卡马西平来源于二苯并氮杂并具有抗癫痫,神经营养和精神治疗抗利尿作用。

作为抗癫痫剂,稳定过度兴奋的神经元的膜抑制神经元的串行位和突触传递减少激发脉冲。 实现这一步骤,推测是由于钠通道的阻断,从而防止去极化神经元钠依赖性动作电位的再出现。 它减少神经递质谷氨酸的释放。 卡马西平的精神抑制作用,显然是由于抑制多巴胺和去甲肾上腺素的代谢。

减少癫痫患者的攻击,焦虑,抑郁,烦躁和攻击的频率。 对癫痫患者的认知功能的影响是可变的。 它防止神经痛中出现阵发性疼痛。 当酒精戒断综合征提高惊厥准备的阈值,减少神经易激性,震颤,步态障碍。 它用于治疗情绪障碍,如情绪稳定剂和抗精神病药。 当尿崩症减少尿量和口渴。

药代动力学

吸收 - 缓慢,但足够完全(食物技术不会显着影响吸收的速率和程度)。 在单剂量后,在12小时后达到最大血浆浓度。 在1-2周内达到平衡血浆浓度。 在这些患者中,在治疗范围内各个平衡浓度的值存在显着差异。 与血浆蛋白的通讯是70 - 80%。 不变的卡马西平在脑脊液和唾液中的浓度与具有活性物质的未结合蛋白质的量成比例(20-30%)。 母乳中的浓度是血浆中的25-60%。 它穿透胎盘屏障。

它在肝脏中代谢,主要是通过环氧化物形成代谢物:活性 - 卡马西平-10,11-环氧化物和较少活性的9-羟基-10-甲基卡巴拉卡酮。 提供卡马西平生物转化卡马西平-10,11-环氧化物的碱性同工酶是细胞色素P450同工酶3A4。 卡马西平-10,11-环氧化物的含量为卡马西平的血浆水平的约30%。 使用微粒体环氧化物水解酶发生卡马西平-10,11环氧化物,卡马西平-10,11-反式二醇的生物转化。 另一种途径卡马西平 - 形成各种衍生物,以及N-葡糖苷酸。 单次剂量后的半衰期在重复接受后平均为约36小时(25-65小时) - 在接受另外的诱导肝酶的抗癫痫药物的患者中为16-24小时,平均为9-10小时主要作为尿液中的非活性代谢物(约70%)和粪便(约30%)。 约2%在尿中排泄为未改变的卡马西平和1%的卡马西平-10,11-环氧化物。

在儿童中,由于与成年人相比,卡马西平的更快速的清除可能需要每千克体重的更高剂量的药物。

没有证据表明卡马西平的药代动力学在老年患者中改变。 关于卡马西平在肾功能或肝功能受损患者中的药代动力学数据。

卡马西平适应症

癫痫(单一疗法或联合疗法):

- 简单和复杂的部分性发作(有或没有失去意识),有或没有二次泛化;

- 全身性强直阵挛性发作。 混合形式的缉获量。

急性躁狂和维持治疗双相情感障碍以预防复发或减轻临床表现的严重性。

在酒精戒断综合征的治疗。

三叉神经痛(特发性,多发性硬化),特发性神经痛舌咽神经。

糖尿病性神经病变疼痛。

多尿症和神经激素性多汗症与尿崩症。

卡马西平禁忌症

对药物或化学类似药物(TCA)的任何组分的超敏反应

房室传导阻滞,

抑制骨髓造血的历史,

肝卟啉症,

同时接受单胺氧化酶抑制剂(以下称为MAO抑制剂),并且在其撤出后2周内,

在母乳喂养期间。

注意事项低水平的白细胞或血小板; 混合形式的癫痫发作,包括不存在; 在老年; 伴有心脏,肝脏或肾衰竭; 升高的眼内压; 低钠血症育种; 甲状腺功能减退; 前列腺增生; 怀孕(子宫内生长障碍的风险增加,包括畸形)。

卡马西平剂量和给药

里面,不管用少量液体的饭。

癫痫:可能,卡马西平应该在单一疗法中给药。 用小的日剂量开始治疗,然后缓慢增加直到最佳效果。 加入已经进行的卡马西平抗癫痫治疗应该是渐进的。

对于成人,初始剂量为100-200mg,每日1-2次。 然后将剂量缓慢增加至400mg,每天2-3次。 最大日剂量为2000 mg。

对于5岁以下的儿童,初始剂量为20-60mg /天,每两天增加20-60mg。 在儿童中,5岁的初始剂量为100mg /天,随后增加至每周100mg。 儿童的维持剂量为每天10-20mg / kg体重,持续2-3小时。 为了确保5岁以下儿童的准确给药,必须使用卡马西平的液体口服剂型。

三叉神经痛或舌咽神经:初始剂量为200-400mg /天,然后逐渐增加剂量不超过200mg一天,直到疼痛结束(平均高达600-800mg)然后减少到最小有效剂量。 在老年患者的治疗中初始剂量为100 mg,每日2次。

酒精戒断综合征:平均剂量 - 200 mg,每日3次。 在严重的情况下,最初几天,剂量可以增加到400mg,每天三次。 在治疗开始时,与解毒治疗,镇静剂和鸦片剂联合给予严重的戒断现象。

多尿症和多尿症与尿崩症:成人的平均剂量 - 200毫克每天2 - 3次。 在儿童中,根据体重和年龄选择剂量。

糖尿病性神经病变中的疼痛:200mg,每天2-4次。

急性躁狂和双相情感障碍的维持治疗:每日剂量400-1600mg(平均每日剂量200-600mg),每日2-3小时。 在严重的情况下,剂量足够快地增加。 当增加剂量时,维持治疗应该是渐进的和小的。

卡马西平的副作用

神经系统紊乱:头晕,共济失调,瞌睡,疲劳,头痛,复视,住院紊乱,震颤,肌肉张力障碍,抽搐,眼,口面运动障碍,眼动机障碍,发音障碍,脑脊髓炎病症,周围神经病,感觉异常, ,精神抑制性恶性综合征。

违反心理:幻觉(视觉或听觉),抑郁,厌食,焦虑,攻击性行为,激动,定向障碍,增加精神病。

在皮肤及其附属物部分:过敏性皮炎,荨麻疹,剥脱性皮炎,红皮病,系统性红斑狼疮,瘙痒症,史蒂文斯 - 约翰逊综合征,中毒性表皮坏死松解症,光敏性反应,多形性和结节性红斑, ,痤疮,出汗,脱发。 据报道少数多毛症的病例,但这种并发症与药物摄入的因果关系仍不清楚。

造血系统:白细胞减少,血小板减少,嗜酸性粒细胞增多,白细胞增多,淋巴结病,叶酸缺乏,粒细胞缺乏,再生障碍性贫血,全血细胞减少,贫血,纯红细胞发育不全,巨核细胞贫血,斑状卟啉症,晚期皮肤卟啉症,急性间歇性卟啉症,网状细胞增多症,溶血性贫血。

在肝胆系统的部分:增加的γ谷氨酰胺转移酶,碱性磷酸酶,转氨酶; 肝炎(胆汁淤积性,实质性(肝细胞性)或混合型),黄疸,肉芽肿性肝炎,肝衰竭。

从胃肠道:恶心,呕吐,口干,腹泻,便秘,腹痛,舌炎,口炎,胰腺炎。

超敏反应:伴有发烧,皮疹,血管炎,淋巴结病,关节痛,白细胞减少,嗜酸性粒细胞增多,肝脾肿大和改变的肝功能测试的多器官迟发型超敏反应(这些表现以各种组合发生)。 可能涉及其他器官(肺,肾,胰腺,心肌,结肠)。 无菌性脑膜炎,伴有肌阵挛和嗜酸性粒细胞增多; 过敏反应,血管性水肿。

心血管系统:违反心内传导; 血压降低或升高,心动过缓,心律失常,伴有晕厥的房室传导阻滞,塌陷,充血性心力衰竭,冠状动脉疾病加重,血栓性静脉炎,血栓栓塞。

关于内分泌系统和新陈代谢的部分:水肿,液体潴留,体重增加,低钠血症和降低的血浆渗透压,由于类似于抗利尿激素的作用的效果,其在极少情况下导致水中毒(低钠血症稀释),伴随嗜睡,呕吐,头痛,定向障碍和神经障碍; 增加催乳素水平,伴有或不伴有乳腺炎,男子女性型乳房; 降低三碘甲状腺原氨酸和甲状腺素的浓度,增加甲状腺刺激激素的浓度,通常不伴有临床症状; 骨代谢障碍(降低钙浓度和25 gidroksikolekaltsiferola血浆),导致骨软化; 增加胆固醇浓度,包括HDL胆固醇和甘油三酯。

与泌尿生殖系统:间质性肾炎,肾衰竭,白蛋白尿,血尿,少尿,氮血症,尿频,尿潴留,性功能障碍,精子发生障碍。

从感觉:味觉障碍,白内障,眼内压升高,结膜炎; 听力障碍。

从肌肉骨骼系统:关节痛,肌肉疼痛,肌肉无力,抽搐。

呼吸系统:超敏反应,特征为发热,呼吸困难,肺炎或肺炎。

改变实验室结果:低丙种球蛋白血症。

过量

症状

- 中枢神经系统:中枢神经系统抑制昏迷,定向障碍,困倦,激动,幻觉,眼睛之前的雾感,情绪失调,眼球震颤,共济失调,运动障碍,低反射时代替的反射过度,抽搐,精神运动障碍,肌阵挛,低体温,瞳孔扩大;

- 呼吸系统:呼吸抑制,肺水肿;

- 心血管系统:心动过速,血压降低或升高,伴随QRS复合体扩张的心脏传导,心脏骤停;

- 消化系统:呕吐,延迟从胃中排出食物,降低结肠活动性;

- 泌尿系统:尿潴留,少尿或无尿,液体潴留,低钠血症育种;

- 指示剂:代谢性酸中毒,高血糖症,肌肉肌酸磷酸激酶分数增加,低钠血症。

治疗:没有特异性解毒剂。 胃灌洗,任命活性炭(晚期排空胃内容物可能导致延迟吸收2-3小时,并再次出现中毒症状),住院,对症治疗。 无效的强迫利尿,血液透析和腹膜透析(透析显示严重中毒和肾衰竭的组合)。 它建议对煤吸附剂进行吸附。

相互作用

与CYP3A4同工酶抑制剂同时使用可导致卡马西平的血浆浓度增加。 CYP3A4的诱导剂的组合使用可以加速卡马西平的代谢和可能的血浆浓度的降低。 取消同时接受CYP3A4诱导剂可以降低卡马西平和卡马西平的生物转化率,导致血浆水平升高。 在使用由CYP3A4代谢的药物的应用中,可能诱导代谢并降低其在血浆中的浓度。

可能增加血浆中卡马西平和卡马西平-10,11-环氧化物浓度的药物:

右旋丙氧芬,布洛芬,达那唑,大环内酯类抗生素(例如红霉素,醋竹桃霉素,约瑟霉素,克拉霉素),氟西汀,氟伏沙明,奈法唑酮,帕罗西汀,曲唑酮,伏立康唑,stiripentol,vigabatrin,唑类(例如伊曲康唑,酮康唑,氟康唑,伏立康唑)氯雷他定, ,洛沙平,奥氮平,喹硫平,异烟肼,用于治疗HIV感染的病毒蛋白酶抑制剂(例如利托那韦),乙酰唑胺,维拉帕米,地尔硫卓,奥美拉唑,奥昔布宁, ,地昔帕明,扑米酮,丙戊酸。

可能降低血浆中卡马西平浓度的药物:

苯妥英,扑米酮,普罗替林,茶碱,氨茶碱,异维A酸,利福平,顺铂,多柔比星; 含有圣约翰草的草药制剂,尽管数据是矛盾的,但也可能是氯硝西泮,丙戊酸或valpromid。

卡马西平对用作伴随治疗的药物的血浆浓度的影响:

卡马西平可以降低血浆浓度或降低甚至逆转以下药物的效果:美沙酮,对乙酰氨基酚安替比林,曲马多,多西环素,口服抗凝血剂(华法林,苯丙香豆素,dikumarol,acenocoumarol),安非他酮,西酞普兰,曲唑酮,三环抗抑郁药(丙咪嗪,阿米替林,去甲替林,氯米帕明),氯巴占,氯硝西泮,乙琥胺,非尔氨酯,拉莫三嗪,奥卡西平,扑米酮,噻加宾,托吡酯,丙戊酸盐,唑尼沙胺,伊曲康唑,吡喹酮,伊马替尼,氯氮平,氟哌啶醇,溴哌利多,奥氮平,用于治疗HIV感染(茚地那韦,利托那韦,沙奎那韦),阿普唑仑;咪唑安定,茶碱,钙通道阻滞剂,二氢吡啶类(例如非洛地平),地高辛,口服避孕药(需要选择替代避孕方法),糖皮质激素(例如泼尼松龙,地塞米松); 他克莫司,依维莫司,左甲状腺素钠,雌激素和/或孕酮。 据报道,在接受卡马西平的患者中,苯妥英的血浆水平可能升高或降低,而mefenitoina水平升高(在极少数情况下)。

组合要考虑:

可能增加异烟肼引起的肝毒性,在同时应用卡马西平的情况下。

在与左乙拉西坦联合预约的情况下,可能增加卡马西平的毒性作用。

联合使用锂和卡马西平或甲氧氯普胺,以及卡马西平和安定药(氟哌啶醇,硫利达嗪)可导致不良神经反应的发生率增加(在最后的组合的情况下,甚至在血浆中的活性物质的治疗浓度下)。

与一些利尿剂(氢氯噻嗪,呋塞米)同时使用卡马西平可能导致低钠血症,伴有临床症状。

卡马西平可以拮抗非去极化肌肉松弛剂(例如,泮库溴铵)的作用。 在这种情况下,这种药物的组合可能需要增加这些剂量的松弛剂; 应该对患者进行仔细监测,因为可能比预期更快,肌肉松弛剂的终止作用。

与葡萄柚汁共同给药可以增加卡马西平的血浆水平。

卡巴腙的特殊说明

在开始治疗之前和定期在治疗期间,应进行临床血液测试(包括血小板计数,网织红细胞计数和血清铁浓度),一般尿液分析和测定血液中的尿素水平。 该药具有温和的抗胆碱能活性。因此,在眼内压升高的患者中的药物的情况下,需要不断监测该指标。

推荐定期测定血浆中卡马西平的浓度,在增加癫痫发作频率的情况下治疗儿童,孕妇,在应用于复杂治疗的情况下,发生显着的副作用。

有关于男性生育力障碍和/或精子发生障碍的传闻报道。 然而,迄今为止这些疾病与药物给药的因果关系尚未得到证实。

在卡马西平和奥卡西平或苯妥英之间可能发生交叉超敏反应。

在治疗期间应避免需要高浓度和精神运动速度反应的潜在危险活动的活动。

在治疗时应放弃入院酒精,因为卡马西平增加酒精对中枢神经系统的抑制作用。

释放形式的卡马西平

200 mg片剂。

10片在水泡。 根据1,2,3,4或5轮廓细胞包装说明用于纸箱。

500,600,1000,1200片在瓶聚合物(医院)。 银行一起使用说明用于一堆纸板。

卡马西平的储存条件

在干燥,黑暗的地方,温度不高于25C

放在儿童接触不到的地方。

卡马西平的保质期

3年。

不要使用超过包装上印刷的有效期。

卡马西平从药房的供应条件

用处方。

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