使用说明：丁螺环酮

物质的螺旋体的拉丁名称

Buspironum（ 属于 Buspironi）

化学名称

8- [4- [4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁基] -8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮（和盐酸盐）

总配方

C 21 H 31 N 5 O 2

药理组

Dopaminomimetics

抗焦虑药

鼻科分类（ICD-10）

F10.3禁欲戒酒综合征 禁欲综合征 禁酒综合征与酒精中毒 节制; 酒精禁欲; 酒精禁欲; 戒酒状态; 酒精戒断综合征 结直肠疾病 禁欲条件; 宿醉综合征 禁欲综合征 戒酒综合征; 酒精戒断综合征 禁欲状态

F40.0 Agoraphobia：对开放空间的恐惧; 害怕在人群中

F41.0恐慌症[发作性阵发性焦虑症]：恐慌状态; 恐慌发作 恐慌; 恐慌症

F41.1广泛性焦虑症 ：广泛性焦虑症; 广泛报警 皮炎神经症 焦虑反应; 急性神经症

强迫症：强迫症：强迫症 强迫国家强迫 强迫症 痴迷症; 痴迷神经症 强迫性神经症 强迫观念

F45体型障碍：心身障碍; 心身障碍; 心身疾病 体细胞疾病兴奋的状态; 心血管系统的功能性心身障碍

CAS代码

36505-84-7

物质的特征丁螺环酮

溶血性非苯二氮卓结构。 盐酸丁螺环酮是白色结晶性粉末。 极易溶于水。 分子量422.0。

药理

药理作用是抗焦虑药。

对5-HT1A亚型的前激动剂和突触后（部分激动剂）5-羟色胺受体具有高亲和力。 降低5-羟色胺的合成和释放，5-羟色胺能神经元的活性，包括。 在缝线的背侧核。 选择性阻断（拮抗剂）前后突触后D2多巴胺受体（具有中度亲和力），并增加中脑多巴胺神经元的激发速率。 一些数据表明存在对其他神经递质系统的影响。 对苯并二氮杂受体没有亲和力，不影响GABA的结合。

效果逐渐发展，在7-14天后显现，4周后达到最大值。 对精神运动功能没有负面影响，不引起容忍，药物依赖和戒断症状。 不会增强酒精的作用。 研究表明丁螺环酮在自闭症，强迫症，经前综合征，性功能障碍和戒烟症状缓解方面的疗效。

长期给予大鼠（2年），剂量为MPD的133倍，或小鼠（1.5年），剂量为MPDH的167倍，没有致癌作用。 没有诱变性质。 在大鼠和兔子中，当使用比MPD高30倍的剂量时，没有观察到对生育力和对胎儿的不良影响的影响。 丁螺环素及其代谢物渗透大鼠的母乳。

经口服后，消化道迅速完全吸收，并经过广泛的系统代谢。 在通过肝脏的“第一次通过”中，其被羟基化和脱烷基化（生物利用率为4％）。 N-脱烷基化代谢物-1-嘧啶基哌嗪具有药理活性（抗焦虑活性是丁螺环酮的1/4）。 服用20mg的剂量后，40-90分钟后达到Cmax，为1-6ng / ml。 与血浆蛋白结合 - 95％。 同时食物摄入降低吸收速率，但由于抑制全身清除率，增加已达到全身血流量的未改变药物的量（AUC和C max丁螺环酮分别增加84和116％）。 以代谢物形式（1％）和胃肠道（18-38％）形式的肾脏排泄（29-63％）。 T1 / 2丁螺环酮 - 2-3 h，T1 / 2活性代谢物 - 4.8 h。

物质布曲罗酮的应用

广泛性焦虑症，恐慌症，自主性肌张力障碍综合征，戒酒综合征（辅助治疗），抑郁症（辅助治疗）。

禁忌

超敏反应，肾功能严重受损，青光眼，重症肌无力，怀孕，母乳喂养。

使用限制

18岁以下（安全无效）。

适用于怀孕和哺乳期

只有在必要时才使用怀孕。

FDA的胎儿动作类别为B.

治疗时应停止母乳喂养。

物质布曲罗酮的副作用

神经系统和感觉器官：眩晕（12％），嗜睡（10％），头痛（6％），紧张（5％），疲劳（4％），睡眠障碍（3％ （2％）; 锥体外系疾病（非常罕见）; ≤2％ - 视力模糊，混乱或抑郁，虚弱，麻木; ≤1％ - 神经系统症状（肌肉无力，刺痛，手或脚的疼痛或虚弱，躯干的不受控制的运动）。

从心血管系统和血液（造血，止血）：≤1％ - 心动过速/心悸。

肠部分：恶心（8％），口干（3％），腹泻（2％）; ≤1％ - 呕吐，便秘; 食欲下降。

其他：≤1％ - 肌痛，痉挛，肌肉痉挛或僵硬，皮疹，出汗。

相互作用

当与MAO抑制剂结合使用时，可能发生高血压危象。

过量

症状：恶心，呕吐等胃肠道疾病，眩晕，瞳孔缩小，嗜睡。

治疗方法：洗胃，预约活性炭，症状治疗。 透析无效。

管理路线

内。

物质布洛司酮的注意事项

与精神安定药，抗抑郁药，强心苷，抗高血压药和抗糖尿病药，口服避孕药同时使用。 肾脏和肝功能不全的轻度和中度严重程度，肝脏肝硬化规定为较小剂量，并在医生的严格监督下进行。 治疗期间应排除饮酒。 在开始治疗时，请务必在工作中驾驶车辆和与职业相关的人员注意力集中注意力应用。

特别说明

应该记住，与日常压力相关的焦虑或压力通常不需要用抗焦虑药治疗。