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说明

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使用说明:溴莫尼定(溴莫尼定)

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化学名称: 5-溴-N-(4,5-1H-咪唑-2-基)喹喔啉-6-胺(作为L-酒石酸盐)

药物治疗组:

α肾上腺素受体激动剂

眼科制剂

疾病分类(ICD-10)

H40.0怀疑青光眼

眼压升高,高眼压,高眼压,眼压升高,眼压升高,眼压升高,眼内感染性疾病升高的眼内压升高,眼压升高,眼睛增加,眼睛自发阻塞角,狭窄角度,医源性封锁角度对眼

H40.1原发性开角型青光眼

开角型青光眼,开角型青光眼,原发性青光眼,假性剥脱性青光眼,升高眼压

L53其他红斑病症

可变性恶性角化病,恶性渗出性红斑,红斑,红斑,红皮病,尿布的红斑

L71 Rosacea

红斑痤疮,粉刺红,痤疮粉红色,红色痤疮

CodeCAS 59803-98-4

溴莫尼定的特性物质

酒石酸溴莫尼定 - 粉白色至微黄色,溶于水。 分子量442.24。

溴莫尼定的药理 特性药理作用
作用方式--α肾上腺皮质激素,降低眼内压。

药效学

溴莫尼定是一种激动剂高选择性α2-肾上腺素能受体:其对α2-肾上腺素能受体的亲和力为对α1肾上腺素能受体的亲和力的1000倍。

当以滴眼剂的形式使用时,0.15-0.2%的最大IOP降低在2小时内实现。 溴莫尼定的抗高血压作用通过减少眼内液的形成和通过葡萄膜巩膜通道增加流出来提供。

在皮肤上(以外用凝胶的形式),α2-肾上腺素能受体的高选择性激动剂导致由于皮肤血管的直接血管收缩而导致的红斑减少。

药代动力学

眼药水

当滴注0.15-0.2%溴莫尼定滴眼液时,通过0.5-2.5小时达到C max血浆水平,T1 / 2为约2小时。 缓慢地系统吸收溴莫尼定。 它主要在肝脏中代谢。 溴莫尼定及其衍生代谢物肾脏。

吸收。 在14名健康志愿者(4名男性和10名女性)的药代动力学研究中,使用0.15%的溴莫尼定的滴眼液,一次在单眼中一次。 血浆Cmax和AUC0-inf分别为(7319)pg / ml(37589)pgh / ml。 Tmax-。 (1,70,7)h体系半衰期约为2.1小时。

代谢。 溴莫尼定主要在肝中代谢。 使用人肝切片的微粒体级分获得的代谢体外数据显示溴莫尼定经历广泛的肝代谢。

退出。 通过肾排泄 - 溴莫尼定及其代谢物的主要消除途径。 大约87%的口服给药剂量排泄放射性标记的溴莫尼定120小时,在尿中检测到74%的放射性。

凝胶外用

吸入。 在临床研究中,在24名成年红斑痤疮面部红斑患者中研究了溴莫尼定以凝胶形式用于局部应用的吸收。 每日一次皮肤施用29天,未观察到血浆溴莫尼定的积累。

吸收。 在临床研究中,在24名成年红斑痤疮面部红斑患者中评价了溴莫尼定以凝胶形式用于局部应用的吸收。 所有患者每天1次将1g凝胶施用于整个面部29天。 在第1,第15和第29天进行药代动力学评价。 在C max和AUC的15天平均值中,血浆中C max和AUC的值最高,(标准偏差)(4662)pg / ml(417264)pgh / ml。 全身暴露略低于29天,表明没有进一步积累。

代谢。 溴莫尼定在肝脏中广泛代谢。

退出。 溴莫尼定及其代谢物主要通过肾脏排泄。

溴莫尼定的适应证
眼药水 :开角型青光眼; 眼高压(作为单一疗法或与降低IOP的其它药物组合)。

外用凝胶 :治疗红斑痤疮的面部红斑。

溴莫尼定禁忌

滴眼液 :对溴莫尼定的超敏反应; 同时治疗MAO抑制剂和三环抗抑郁药; 2岁以下儿童,体重低(20公斤); 哺乳。

外用凝胶 :溴莫尼定过敏; 伴随使用影响去甲肾上腺素能传递的MAO抑制剂(例如司来吉兰或吗氯贝胺),三环(丙咪嗪)和四环(马普替林,米安色林和米尔塔扎平)抗抑郁药; 18岁以下的儿童(该年龄组的安全性和有效性尚未确定)。

使用限制

滴眼液 :肾脏患者(Cl肌酐小于40ml / min)或肝衰竭。 在具有直立性低血压,充血性心力衰竭和脑血管功能不全,抑郁症,雷诺综合征,闭塞性血栓闭塞性溴莫尼定的患者中可加重由血管功能不全引起的疾病的严重性。 尽管在临床研究中0.2%溴莫尼定对严重心血管疾病患者以及不稳定和不受控制的心血管疾病过程的血压和心率影响最小,但必须小心。 在2至7岁的儿童。

外用凝胶:怀孕; 肝肾功能。

怀孕和哺乳

滴眼。 临床前研究显示对生殖功能没有影响。 然而,它发现溴莫尼定跨越胎盘屏障,并且少量包含在胎血浆中。 已经建立对胎儿的损害作用。 已经进行了对孕妇的控制研究。 在怀孕期间,溴莫尼定滴眼液应非常小心使用,只有在对母亲的预期益处显着大于对胎儿的潜在风险的情况下。

在动物研究中已经表明溴莫尼定酒石酸盐进入母乳。 在哺乳期应用时,应停用药物。

凝胶外用。 关于使用溴莫尼定在怀孕期间的数据有限或缺乏。 动物中的生殖毒性研究没有揭示药物的任何直接或间接不良反应。 作为预防措施,建议避免在怀孕期间应用凝胶。

不知道溴莫尼定及其在母乳中的代谢产物。 在这方面,不可能消除新生儿和婴儿的风险。 溴莫尼定作为局部使用的凝胶不应在母乳喂养期间使用。

FDA对胎儿的分类效应

在0.1或0.15%滴眼液中或作为凝胶在孕妇中不进行溴莫尼定的充分和良好对照研究。 在动物研究中发现溴莫尼定跨越胎盘并在有限程度上进入胎儿循环。 溴莫尼定作为0.1或0.15%眼用溶液或作为在怀孕期间使用的凝胶,只要对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险。

不知道酒石酸溴莫尼定是否排泄到母乳中,虽然在动物研究中已经证明酒石酸溴莫尼定被排泄到母乳中。 由于考虑到治疗的重要性,在0.1或0.15%眼用溶液中应用溴莫尼定或作为局部凝胶应用的女性婴儿的潜在严重不良反应应停止母乳喂养或停止施用凝胶给母亲。

溴莫尼定的副作用

眼药水

最常见的视觉器官部分的不良反应是过敏性结膜炎,结膜充血,粘膜瘙痒的眼睛和眼睑皮肤。 大多数不良反应在性质上是短暂的,轻度的(不需要停止治疗)。 根据临床研究,在12.7%的病例中观察到过敏反应的症状(导致停止治疗11.5%的病例),大多数患者在使用溴莫尼定的3-6个月后出现(根据关于使用浓度为0.2%的溴莫尼定的经验的最新信息)。

在研究中确定的不良反应的发生率评估如下:非常常见(> 10%); 频繁(> 1%和<10%); 不常见(> 0.1%和<1%); 很少(> 0.01%和<0.1%)。

临床研究中发现的以下副作用:

从视线器官:非常经常 - 过敏性结膜炎,结膜充血,瘙痒,眼刺激和眼睑皮肤,视力模糊; (包括角膜结膜炎),视力模糊,睑缘炎,眼结膜炎,白内障,结膜水肿,结膜出血,结膜炎,突起,突出,来自结膜炎的粘液放电眼睛,干燥和眼刺激,眼痛,眼睑水肿,眼睑发红,眼睛异物感觉,角膜炎,破坏年龄,光敏性,眼刺激感,浅表点状角膜病,流泪,视野丧失,玻璃体脱离玻璃体玻璃体浮出液出血,视力下降; 罕见 - 角膜侵蚀和大麦。

CNS:经常 - 头痛,嗜睡,失眠,头晕。

从CCC:经常 - 血压升高或降低。

从呼吸系统:常常 - 支气管炎,咽炎,咳嗽,呼吸急促; 罕见 - 鼻粘膜干燥; 呼吸暂停。

在消化道部分:经常 - 胃肠道疾病(消化不良,口腔干燥粘膜)。

皮肤和皮下组织:经常 - 皮疹。

传染性和寄生虫性疾病:经常性胃痛综合征,传染病(发烧和呼吸道感染),鼻炎,鼻窦炎,包括感染性。

实验室检查:经常 - 高胆固醇血症。

其他:常见的常见过敏反应,乏力,疲劳,味觉干扰; 偶尔 - dysgeusia。

儿童(包括新生儿和婴儿)观察到呼吸暂停,心动过缓,血压下降,体温过低,肌肉低血压,苍白,嗜睡,注意力下降。 个体严重不良反应,例如新生儿和婴儿中的昏迷,嗜睡和呼吸抑制的发生,即在使用未批准的药物的年龄中已经报道使用0.2%的浓度,超过推荐浓度。

在上市后期间,进一步收到以下副作用的报告:

从视线器官:频率未知 - 虹膜炎,干燥性角膜结膜炎,痉挛。

CNS:抑郁症,晕厥。

从CCC:心动过缓,心动过速。

在消化道部分:恶心。

皮肤和皮下组织:局部皮肤反应(红斑,眼睑瘙痒,面部肿胀,皮肤血管眼睑和面部皮疹和血管舒张),超敏反应。

临床研究经验

作为使用不同条件进行的临床试验,在这些研究中观察到的不良反应的发生频率可能不能与其他临床试验的频率直接比较,并且在临床实践中预测副作用的发生。

在约10-20%的使用眼用溶液(0.1-0.2%)溴莫尼定的受试者中鉴定的不良反应包括过敏性结膜炎,结膜充血和眼睛瘙痒。 在约5-9%的参与者中观察到不良反应,包括灼烧感觉,滤泡性结膜,血压升高,眼睛过敏,口腔粘膜干燥,视力受损。

使用眼用溶液(0.1-0.2%)溴莫尼定的受试者的约1-4%的不良反应包括味觉干扰,过敏反应,虚弱,睑缘炎,睑结膜炎,视力模糊,支气管炎,白内障,结膜水肿,出血结膜,结膜炎,咳嗽,头晕,消化不良,呼吸困难,眼泪,眼睛排出,眼睛干燥粘膜,眼睛刺激,眼痛,眼睑水肿,眼睑红斑,疲劳,流感综合征,滤泡性结膜炎,眼睛异物感,胃肠道疾病,头痛,高胆固醇血症,降低血压,感染(主要是感冒和呼吸道感染),失眠,角膜炎,击败的世纪,咽炎,畏光,皮疹,鼻炎,鼻窦炎,鼻窦炎,眼睛感觉刺痛感,点状角膜病变,流泪增加,视野丧失,玻璃体脱离,玻璃体损失,视敏度恶化。

在小于1%的病例中报告以下反应:角膜侵蚀,大麦,鼻粘膜干燥,味觉偏差。

上市后经验

由于这些反应的报告是从不确定大小的群体自愿报告的,因为通常不可能可靠地估计其频率或与药物作用建立因果关系。 由于其使用溴莫尼定的眼用溶液或这些因素的组合的严重性,频率和可能的因果关系,选择包括的反应包括:心动过缓,抑郁,超敏反应,虹膜炎,干燥性角结膜炎,痉挛,恶心,皮肤反应(包括红斑,眼睑瘙痒,皮疹和血管舒张),晕厥,心动过速。 使用溴莫尼定眼科溶液的儿童已报告呼吸暂停,心动过缓,昏迷,血压降低,体温过低,低血压,嗜睡,苍白,呼吸抑制和嗜睡。

凝胶外用

在临床试验中,在1,2-3,3%的患者中发现最常见的不良反应,包括皮肤的发红,瘙痒,充血和灼烧感。 通常,其是轻度或中度严重性的反应,其不导致治疗停止。 老年患者和年龄在18至65岁的患者的安全性概况的显着差异已经确定。 后注册期间的标记是频繁增加发红,皮肤的潮红和灼烧感。 面部肿胀和荨麻疹的病例已被标记为罕见。

在临床试验中获得的不良反应根据器官系统和发育频率分类。 不良反应的频率分类如下:非常常见(> 1/10); 通常(> 1/100至<1/10); (> 1/1000至<1/100); 稀有(> 1/10000至<1/1000); 非常罕见(<1/10000); 频率不知道(不能从可用数据估计)。

从神经系统:很少 - 头痛,感觉异常。

从视线器官:罕见 - 眼睑肿胀。

在船只的部分:普通 - 发红。

呼吸系统,器官,胸和纵隔疾病:罕见 - 鼻塞。

在消化道部分:很少 - 口干。

皮肤和皮下组织疾病:常见的发红,瘙痒,灼伤皮肤的感觉; 偶尔 - 红斑痤疮,皮炎,皮肤刺激,皮肤温暖感,接触性皮炎,过敏性接触性皮炎,皮肤干燥,皮肤疼痛,皮肤不适,丘疹,痤疮,面部肿胀,荨麻疹。

一般障碍和给药部位:偶尔 - 感觉热,感觉在四肢寒冷。

临床研究经验

作为使用不同条件进行的临床试验,在这些研究中观察到的不良反应的发生频率可能不能与其他临床试验的频率直接比较,并且在临床实践中预测副作用的发生。

在临床试验期间,1210位参与者使用凝胶形式的溴莫尼定用于局部使用。 总共833人被治疗耐药(不可渗透的),与红斑痤疮相关的红斑,并且其中330人在受控试验(对照 - 凝胶的基础)中每天一次使用凝胶29天。

在至少1%的用凝胶治疗的患者中观察到的不良反应每天一次,持续29天,以及凝胶超过背景对副作用的背景发生率对背景(基础凝胶)的控制的频率下面。

在名称旁边表示接受溴莫尼定作为局部应用的凝胶的患者的数量经历这种副作用,在括号中 - 不良反应的频率作为百分比,逗号 - 在用对照治疗的一组患者中的类似发现。 溴莫尼定作为凝胶用于局部应用使用330例受试者,对照组为331人。

具有至少一个不良事件的受试者,数目(%)109个受试者(33),91(28)。

红斑12(4%),3(1%)。

充血9(3%),

皮肤灼烧感5(2%),2(1%)。

接触性皮炎:3(1%)1(<1%)。

皮炎3(1%)1(<1%)。

感觉皮肤温暖:3(1%),0。

感觉异常:2(1%)1(<1%)。

痤疮:2(1%)1(<1%)。

皮肤疼痛:2(1%)0。

模糊:2(1%),0。

鼻充血:2(1%),0。

开放式长期研究

开展对溴莫尼定的凝胶形式的研究,每天一次应用长达1年,对与红斑痤疮相关的持续性(不可渗透的)面部红斑的患者进行。 参与者被允许使用不同的红斑痤疮治疗。 共有276名参与者应用溴莫尼定凝胶形式至少1年。 研究期间最常见的不良事件(≥4%的受试者)为潮红(10%),红斑(8%),红斑痤疮(5%),鼻咽炎(5%),皮肤灼伤(4% IOP(4%)和头痛(4%)。

接触型过敏

当在整个临床试验计划中约1%的参与者中报道了当使用溴莫尼定以凝胶形式用于局部施用时过敏性接触性皮炎的发展。 两个受试者用制剂的各个组分进行试验。 一个参与者被发现对酒石酸溴莫尼定敏感,另一个 - 苯氧乙醇(防腐剂)。

上市后经验

由于这些反应的报告是从不确定大小的群体自愿报告的,因为通常不可能可靠地估计其频率或与药物作用建立因果关系。

从CCC:心动过缓,低血压(包括直立性低血压)。

免疫系统:血管神经性水肿,超敏反应,唇肿胀,舌,喉,皮疹。

从神经系统:头晕。

皮肤和皮下组织紊乱:苍白。

相互作用

还没有进行研究以滴眼剂或凝胶形式用于与其它药物局部使用的溴莫尼定的相互作用的研究。 然而,当同时应用应被视为增强抑制中枢神经系统(酒精,巴比妥酸盐,阿片制剂,镇静剂,全身麻醉剂)的药物的效果的机会。

患者服用MAO抑制剂,以及服用影响去甲肾上腺素能传递的三环和四环抗抑郁药的患者,不推荐使用溴莫尼定(参见禁忌症和使用限制)。

关于溴莫尼定对循环儿茶酚胺水平的影响的数据。 然而,建议在接受可影响胺的代谢并增加其在血液中的浓度的药物的患者中小心。 建议在与其他溴莫尼定眼科药物同时应用或改变眼科疾病治疗中的剂量时小心。

在治疗开始时推荐注意或改变可与可能与α-肾上腺素能受体激动剂相互作用或影响它们的活性的系统药物(不管剂型)一起给药的剂量,即它们是肾上腺素能受体的激动剂或拮抗剂例如异丙肾上腺素,哌唑嗪)。

一些患者溴莫尼定可以导致临床上显着降低血压,因此在使用药物如抗高血压药和/或强心苷和溴莫尼定时要小心。

过量

眼药水

超量本地应用程序

通过局部施用过量的症状通过先前标记的不良反应。

过量意外摄入

报告的成人药物过量的病例足够小。

今天注册一个与血压降低相关的不良反应。 随着动脉低血压的发展,随后观察到反跳高血压。

如果你不小心服用了药物,你有以下症状:CNS抑郁,嗜睡,抑郁和意识丧失,血压下降,心动过缓,体温下降,皮肤发osis,呼吸暂停,疲劳,呕吐,癫痫,心律失常,瞳孔缩小。

如果需要过量对症治疗的任何症状,控制气道。

过量在儿童

在先天性青光眼的治疗中或在年幼儿童中意外摄入时观察到溴莫尼定过量的症状。 在过量的所需维护和症状治疗的情况下,以及可能需要重症监护与插管。 在所有报告的病例中完全缓解溴莫尼定过量的症状发生在6-24小时内。

凝胶外用

关于过量服用局部溴莫尼定的信息在成人失踪患者。

如果偶然将这种现象应用于可能的过量α2受体激动剂,如低血压,虚弱,呕吐,嗜睡,昏睡,心动过缓,心律失常,瞳孔缩小,呼吸暂停,肌张力低下,低体温,呼吸抑制和抽搐。

在临床研究中,注意到2例由偶然摄入凝胶小儿所引起的严重不良事件。 观察到儿童症状符合已知症状的过量α2受体激动剂在幼儿和24小时内完全消失。

过量摄入的治疗包括支持性和症状性治疗,应保持专利气道。

行政管理

本地,外部。

溴莫尼定的注意事项

眼药水

作为滴眼剂的溴莫尼定可以与其它眼用药物一起使用以降低IOP。 当使用两种或多种药物在滴注之间做5分钟的休息。

在使用药物前应取下隐形眼镜。 使用药物和重新安装隐形眼镜之间的时间间隔必须至少为15分钟。

使用以滴眼剂形式的溴莫尼定在具有肝或肾功能受损的患者中没有研究; 在治疗这些患者时需要小心。

在儿童使用。 在使用0.2%溴莫尼定作为辅助治疗时,对于年龄2-7岁的青光眼患者和使用β受体阻滞剂的疾病控制不佳的3个月的3期研究注意到嗜眠的高发生率(55%)。 在8%的儿童中强烈表示嗜睡是在13%的病例中停止治疗的原因。 嗜睡频率随着年龄增加而减少,在7岁儿童中为最小(25%),但主要通过称量体重≤20kg(63%)的儿童经常观察到体重> 20kg(25%)的儿童的睡意。

仔细观察和监测2至7岁(特别是体重高达20公斤)的患者,因为发生的频率高和困倦的严重程度。

尚未建立2岁以下儿童的安全性和有效性。

在儿科的应用

在青光眼(2〜7岁)患者的良好对照临床试验中,最常见的应用0.2%酒石酸溴莫尼定滴眼液的不良反应为每天三次,分别为嗜睡(50-83 %,在2至6岁的患者中)和降低的警觉性。 在7岁(> 20kg)的儿科患者中出现较少嗜睡(25%)。 大约16%的儿童使用酒石酸溴莫尼定的眼用溶液,因为困倦而被排除在研究之外。

用于老年人。 在老年人中,与其他成年患者相比,没有观察到安全性或功效的差异。 溴莫尼定的C max和T1 / 2在老年(65岁及以上)中相似,而年轻患者为显示年龄对溴莫尼定的全身吸收和排泄没有显着影响的成年人。

随着过敏反应的发展,应停止治疗和寻求医疗建议。

也许在延迟超敏反应的情况下增加的IOP。

报告的细菌性角膜炎的病例,当使用多剂量小瓶眼科用于局部应用时,感染的患者,在大多数情况下伴有角膜疾病或伴随的角膜上皮和结膜的损失。

如果处理不当,或者小瓶滴管尖端与眼睛或周围结构的眼睛接触,眼科制剂可能被引起眼睛感染的细菌感染。 使用感染的溶液可能会对眼睛造成严重伤害,其次是视力丧失。

如果被移动眼科手术或伴随眼病(如创伤或感染),您应立即就医生继续使用多剂量小瓶滴管咨询医生。

对驱动车辆和机制的能力的影响。 使用溴莫尼定作为滴眼剂可能伴有一些患者的嗜睡和虚弱。 在这种情况下,如果患者的工作与潜在的危险活动相关联,驾驶机动车辆,有必要提前警告可能减少注意力的集中和精神运动反应的速度,并建议避免这种活动。

凝胶外用

凝胶不应用于刺激性皮肤或开放性伤口,眼睛周围的区域。 在明显刺激或过敏的情况下需要中断治疗。

之后应用必须一定要洗手。 凝胶形式的溴莫尼定可以与用于治疗炎性红斑痤疮元件的其它药物联合使用。 它们可以仅在凝胶干燥后而不是同时施用于皮肤。 在施用和干燥之后,凝胶可以使用化妆品。

红斑和充血。 活性溴莫尼定作为凝胶在施用后数小时后开始消退。 一些患者已经描述了新的瞬时红斑和红斑比治疗前更严重。 在治疗开始后的最初2周期间观察到大多数红斑病例。

一些患者有短暂性充血。 开始时间施用凝胶后的充血从30分钟变化到几小时。

在大多数情况下,在停药后发生红斑和发红。

在红斑恶化的情况下,应停止使用凝胶。 症状测量,如冷却,摄入NSAID和抗组胺药可以缓解症状。

在恢复使用溴莫尼定以凝胶形式复发性加重观察到红斑和充血。 然而,如果需要,可以在恢复皮肤屏障功能之后重新开始治疗,开始于在恢复全部治疗所有皮肤之前不少于1天在小面积的人的区域上试用凝胶。

红斑。 作为上市后报告,一些患者注意到恢复红斑,涉及未受影响的面部区域以及治疗外皮肤(例如颈部和颈部)。

苍白和过度白色。 在上市后报告中表明,在凝胶形式的治疗后,一些患者在施用凝胶或外部溴莫尼定的地方具有苍白或过多的白色。

有必要严格遵守推荐剂量和施用频率:每天一次,非常薄的一层。

有必要避免增加最大日剂量和/或施用频率,因为还没有确立更高的每日剂量或重复日常使用的安全性。

伴随使用全身性α-肾上腺素能激动剂受体可能加强这类药物对患者的副作用:

- 严重或不受控制或不稳定的心血管疾病;

- 抑郁,大脑或冠状动脉血供不足,雷诺氏病,直立性低血压,血栓闭塞性脉管炎,硬皮病或干燥综合征。

对驱动和使用机器的能力的影响。 该药物对驾驶车辆或进行需要高浓度和精神运动速度反应的其他潜在危险活动的能力没有影响或几乎没有影响。

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