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说明

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使用说明:BloccoC

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剂型:注射液

活性物质:布比卡因

ATX

N01BB01布比卡因

药理组:

局部麻醉

鼻科分类(ICD-10)

R52.0急性疼痛:急性疼痛综合征; 急性疼痛综合症伴骨关节炎; 创伤起源的急性疼痛综合征; 严重的神经性疼痛; 严重的疼痛; 分娩时疼痛综合征

Z100.0 *麻醉与预辅助:腹部手术; 腺瘤切除; 截肢; 冠状动脉的血管成形术; 颈动脉血管成形术; 伤口皮肤的防腐处理; 手部防腐处理; 阑尾切除术; Atheroctomy; 球囊冠状动脉血管成形术; 阴道子宫切除术; 静脉分流术; 干预阴道和子宫颈; 干预膀胱; 口腔中的干扰; 重建 - 重建操作; 医务人员的手部卫生; 妇科手术; 妇科干预; 妇科手术; 手术中出现低血容量性休克; 消毒化脓性伤口; 消毒伤口边缘; 诊断干预措施; 诊断程序; 子宫颈的透热凝固术; 长期手术; 更换瘘管; 感染骨科手术干预; 人造心脏瓣膜; Kistectomy; 短期门诊手术; 短期操作; 短期外科手术;Cryotyreotomy; 手术干预期间失血; 手术和术后出血; 激光凝固Laserocoagulation; 视网膜的激光视网膜病变; 腹腔镜; 腹腔镜在妇科; Likvornaya瘘管; 小妇科手术; 小手术干预; 乳房切除术和随后的整形手术; 纵隔; 耳上的显微外科手术; 分层操作; 缝合; 小手术; 神经外科手术; 眼科手术中眼球的蚀刻; 睾丸切除术; 胰腺切除术; Pericardectomy; 外科手术后的康复期; 手术干预后的复员情况; 经皮冠状动脉腔内成形术; 胸腔穿刺术; 肺炎术后和创伤后; 准备手术过程; 准备手术; 术前准备外科医生的手臂; 手术干预结肠的制备; 神经外科和胸腔手术中的术后吸入性肺炎; 术后恶心; 术后出血; 术后肉芽肿; 术后休克; 术后早期; 心肌血运重建; 切除牙根的顶点; 切除胃; 肠切除术; 子宫切除术; 肝切除; 小肠切除术; 切除一部分胃; 所操作船只的再闭塞; 外科手术过程中粘贴组织 拆除缝线; 眼科手术后的状况; 鼻腔手术后的状况; 胃切除术后的情况; 切除小肠后的状况; 扁桃体切除术后的状况; 去除十二指肠后的状况; 切除术后的状况; 血管外科; 脾切除术; 手术器械的灭菌; 手术器械的灭菌; 胸骨; 牙科手术; 对牙周组织的牙科干预; Strumectomy; 扁桃体切除术; 胸外科; 全胃切除术; 经皮内血管内冠状动脉成形术; 经尿道切除; 鼻甲切除术; 去除牙齿; 去除白内障; 去除囊肿; 去除扁桃体; 去除肌瘤; 去除活动乳牙; 去除息肉; 去除破碎的牙齿; 去除子宫; 接缝的去除; 尿道切开术; 管腔的瘘管;Frontoetmoidogamotomy; 手术感染; 手部治疗四肢慢性溃疡; 手术; 在肛门手术; 在大肠上进行手术; 外科手术; 外科手术; 手术干预; 对消化道的手术干预; 尿路手术干预; 对泌尿系统的外科干预; 对泌尿生殖系统的手术干预; 对心脏的手术干预; 外科手术; 外科手术; 静脉外科手术; 手术治疗; 血管外科; 血栓形成的手术治疗; 胆囊切除术; 部分切除胃; 腹膜外子宫切除术; 经皮冠状动脉腔内成形术; 经皮腔内血管成形术; 冠状动脉搭桥术; 摘除牙齿; 婴幼儿牙齿的摘除; 纸浆的消除; 体外循环; 拔牙; 拔牙; 提取白内障; 电; 腔内干预; 会阴切开术; Ethmoidotomy; 拔牙后的并发症

构成和发布形式

注射1安培溶液。 (4毫升)

活性物质:

盐酸布比卡因一水合物(以干物质计)20毫克

辅助物质:氯化钠 - 32毫克; 依地酸二钠0.4mg; 盐酸溶液-0.1M或氢氧化钠溶液0.1M至pH 4-6.5; 注射用水 - 最多4毫升

剂型说明

清澈无色的溶液。

药理组:

作用方式 - 局部麻醉。

稳定轴突的膜并防止神经冲动的发生和传导。

药效学

布比卡因是长效酰胺类型的局部麻醉剂。 可逆地阻断神经纤维上的冲动,破坏钠离子通过钠通道的运输。 可能对大脑和心肌有类似的效果。

布比卡因最显着的特征是其作用持续时间,并非强烈依赖肾上腺素的加入。 布比卡因是连续硬膜外麻醉的首选药物。 在低浓度时,对运动纤维的影响较小,作用持续时间较短,这对短时间的疼痛缓解是有用的,例如在分娩或手术后。

药物溶液在20℃时的相对密度为1004(相当于在37℃时为1000),重力对其在蛛网膜下腔中的扩散几乎没有影响。 使用蛛网膜下给药时,给予小剂量,这导致相对较低的浓度和较短的封闭持续时间。 使用不含葡萄糖的布比卡因的蛛网膜下给药,麻醉不太可预测,但比给予含葡萄糖的布比卡因溶液更长。

药代动力学

布比卡因的酸度指数(pKa)为8.2; 分离因子346(在正辛醇/磷酸盐缓冲液pH 7.4中25℃下)。

吸收速率取决于注射部位的剂量,给药途径和血液供应。

由于血浆中Cmax的快速吸收引起的肋间阻滞为4mg / l(含400mg),腹腔内注射n / k,血浆浓度较低。 在尾部封闭的儿童中,有快速吸收,血浆中达到高浓度 - 约1-1.5毫克/升(当施用3毫克/千克时)。

布比卡因完全从硬膜外腔吸收,T1 / 2为双相,分别为7分钟和6小时。 缓慢吸收限制了布比卡因的消除速率,这解释了将其引入硬膜外腔后的T1 / 2比静脉注射后长T1 / 2。

布比卡因的Vs为73升,肝提取系数为0.4,总血浆清除率为0.58升/分钟,与成人相比,新生儿中2.7 / T1 / 2的T1 / 2血浆可能长于8小时。 在3个月以上的儿童中T1 / 2与成年人相同。

与血浆蛋白的关系为96%,主要是α1酸性糖蛋白。 在主要手术后,这种蛋白质的浓度可以增加,这可以导致血浆中布比卡因的总浓度更高。 布比卡因的游离部分不会改变。 因此,潜在的有毒血浆浓度具有良好的耐受性。

布比卡因在肝脏中几乎完全代谢,主要通过芳族羟基化为4-羟基布比卡因和N-脱烷基化成哌可基二甲基苯胺,两种反应均由CYP3A4同工酶催化。 因此,清除取决于肝血流量和代谢酶的活性。

布比卡因穿透胎盘,胎儿中未结合的布比卡因的浓度等于母体。 鉴于与胎儿血浆蛋白的相关性较低,总血浆浓度较低。

与鞘内管理

布比卡因很好地溶解在油和水之间的分配系数等于27.5的脂质中。

布比卡因在T1 / 2 50-400分钟的两个阶段完全从蛛网膜下腔吸收。 缓慢吸收是布比卡因排泄的限制因素,这解释了其比静脉内施用更长的T1 / 2。

蛛网膜下腔的吸收相对较慢,与脊髓麻醉所需的低剂量联合使用可导致相对较低的血浆Cmax(0.4 mg / ml / 100 mg制剂)。

适用于BloccoC

手术麻醉成人和12岁以上的儿童;

成年人和1岁以上儿童急性疼痛;

当需要长期麻醉效果时,例如在术后疼痛中的渗透麻醉;

在肾上腺素的加入禁忌和不希望的显着的肌肉松弛的情况下具有延长的效果的导电性麻醉或硬膜外麻醉;

产科麻醉。

与鞘内管理

在下肢手术过程中进行脊柱麻醉, 髋关节持续3-4小时,不需要明显的运动阻滞。

禁忌

对药物或酰胺类型的其他局部麻醉剂的任何组分过敏;

严重动脉低血压(心源性或低血容量性休克);

静脉区域麻醉(比拉阻滞)(布比卡因意外渗入血流可导致急性全身毒性反应的发展);

产科宫旁管阻塞;

1岁以下的儿童 - 具有所有适应症,但鞘内麻醉(允许药物在出生时进入)除外。

禁用硬膜外麻醉或鞘内麻醉的情况:

中枢神经系统疾病(如脑膜炎,肿瘤,脊髓灰质炎,颅内出血);

腰椎穿刺处或附近脓性皮肤感染;

脊柱狭窄,脊柱活动性疾病(例如脊柱炎,肿瘤,结核病)或创伤(例如骨折);

脓毒症,脊髓亚急性变性,与巨幼细胞性贫血有关;

心源性或低血容量性休克;

凝血障碍或活性抗凝剂治疗。

谨慎:AV封锁II和III度; 老年人; 严重肝脏疾病,严重肾功能衰竭; 减弱患者; III类抗心律失常药物(如胺碘酮)的使用; 伴随使用布比卡因与其他局部麻醉剂或与酰胺类局部麻醉剂结构相似的制剂,如IB类抗心律失常药(如利多卡因); 违反CCC(硬膜外麻醉)的功能; 妊娠晚期(鞘内注射); 多发性硬化症,偏瘫,截瘫,神经肌肉疾病(鞘内给药)。

应用于怀孕和哺乳期

在产科宫旁堵塞的情况下,布比卡因会对CVS胎儿造成严重的干扰。 禁忌使用布比卡因作为宫颈管阻滞的手段(见“禁忌症”)。

布比卡因渗入母乳中,但当以治疗剂量施用时,对婴儿的影响可忽略不计。

与鞘内管理

不存在对怀孕不利影响的数据。 当怀孕动物以大剂量使用时,发现大鼠后代的存活率下降以及兔子的胚胎毒性效应。 在这方面,布比卡因不应该在怀孕的早期阶段使用,除非效益超过风险。

在怀孕后期,应减少剂量(见“特别说明”)。

布比卡因渗入母乳中,但当以治疗剂量施用时,对婴儿的影响可忽略不计。

副作用

不想要的药物诱导的药物反应可能难以与神经阻滞(例如,降低血压,心动过缓)的生理表现,直接反应(例如神经损伤)或由施用(例如硬膜外脓肿)间接引起的生理表现区分开。

神经系统疾病是局部麻醉引起的一种罕见但众所周知的不良药物反应,尤其是硬膜外和鞘内给药。

超剂量领域描述了急性全身毒性的症状和管理策略。

硬膜外导入(腰椎水平):
硬膜外引入(胸椎):
硬膜外导入(自然输送):
急性疼痛
骶管硬膜外麻醉2,50,6-0,81,5-220-302-6
腰硬膜外麻醉2,50,6-0,81,5-220-302-6
胸腔硬膜外麻醉*2,50,6-0,81,5-220-302-6
*在胸腔硬膜外麻醉下,药物以不断增加的剂量给药以达到所需的麻醉水平。儿童剂量计算时考虑到体重(2 mg / kg)。 为了防止药物进入血管床,应在主剂量给药前和过程中进行抽吸试验。 应该缓慢给药,将总剂量分为几次注射,特别是腰椎和胸腔硬膜外麻醉,连续观察重要器官的指标。2岁儿童的Peritonsillar浸润麻醉:剂量为7.5和12.5 mg / t,浓度为2.5 mg / ml的布比卡因。

1岁儿童髂腹股沟/髂腹下神经阻滞:0.1-0.5 ml / kg,布比卡因浓度2.5 mg / ml,相当于0.25-1.25 mg / kg。 5岁及以上的儿童可以以5mg / ml的浓度以1.25-2mg / kg的剂量给药。

阴茎阻塞:浓度为5mg / ml时为0.2-0.5ml / kg,相当于1.25-2mg / kg。

烹饪方法

如果需要浓度为2.5mg / ml的溶液,则浓度为5mg / ml的药物以1:1的比例用注射用水稀释。

与鞘内管理

只有具有局部麻醉经验的医生或在他们的监督下才可能使用布比卡因。 为了达到所需的麻醉度,应该给予最小可能的剂量。

建议成人使用以下剂量。 剂量的选择是单独进行的。

老年患者和妊娠晚期患者应减少剂量。

适应症剂量,毫升剂量,mg开始行动,分钟持续时间,小时
下肢手术,包括手术。 髋关节2-410-205-81,5-4
推荐的注射部位在L3水平。临床经验超过20毫克的剂量是不可用的。在施用药物之前,有必要提供IV通路。 只有在确认进入蛛网膜下腔后(从针头或抽吸过程中透明脑脊液的流动)才能进行引入。 如果尝试失败,则只能在不同的级别进行一次额外的尝试并且更少。 缺乏效果的原因之一可能是药物在蛛网膜下腔分布不良,这可以通过改变患者的位置来纠正。体重小于40公斤的儿童

布比卡因,一种注射剂,5毫克/毫升,可用于儿童。

成人和儿童之间的主要区别在于,在新生儿和婴儿中,脑脊液的体积更大,为了达到相同的封闭程度,与成人相比,需要更高的剂量,基于1kg的体重。

区域麻醉应该由有经验与儿童工作经验并有合适施用技术的医生进行。

表中给出的剂量在儿童中是指示性的。 变化是可能的。 在确定麻醉方法并考虑到患者的个体特征时应使用公认的麻醉指南。 有必要输入达到足够麻醉所需的最小剂量。

体重,千克剂量,mg / kg
<50,4-0,5
5-150,3-0,4
15-400,25-0,3

过量

急性全身毒性

症状

毒性反应主要表现在CNS和CCC一侧。 这些反应是由血液中高浓度的局部麻醉药引起的,这可能是由意外的血管内注射,过量或高血管化区域的特别高的吸收(参见“特别说明”)引起的。

对于脑脊液麻醉,BloccoS®以小剂量使用,所以过量的风险不太可能发生。 但是,通过将BloccoS®与其他局部麻醉剂联合使用,可以发生由毒性效应总和引起的急性全身毒性。

对于所有酰胺型局部麻醉剂,CNS反应类似,但对于不同的药物,CVS部分的表现不同。

随机血管内注射局部麻醉剂可引起即时毒性反应(几秒钟 - 几分钟内)。 由于血浆中药物浓度的缓慢增加,全身毒性过量症状在注射后15-60分钟后发生。

从中枢神经系统的一侧。 中毒以中枢神经系统功能障碍的体征和症状的形式逐渐表现出来,其严重程度越来越严重。

中毒的最初表现是:头晕,口周感觉异常,舌麻木,对普通声音的耳鸣病理性增强,耳鸣和视力障碍。 肌萎缩症,肌肉颤搐和震颤是最严重的迹象,并且发生在全身性癫痫发作之前。这些现象不应该被错误地视为神经行为。 在他们之后,意识丧失和大量癫痫发作可能会持续几秒到几分钟。 由于肌肉活动增加和正常呼吸过程中断,缺氧和高碳酸血症迅速出现在癫痫发作后。 在严重的情况下,呼吸暂停可能会发展。 酸中毒会增加局部麻醉药的毒性作用。

这些现象是由于中枢神经系统局部麻醉剂的再分布和药物的代谢。 除非大量引入麻醉剂,否则应对毒性作用会迅速发生。

来自CVS。 出现在CVS一侧上的毒性反应导致最严重的后果,并且通常在出现有毒的CNS反应之前出现,在全身麻醉或深度镇静药物如苯二氮卓类药物或巴比妥类药物的情况下可能会掩盖毒性中枢神经系统反应。

在血浆中高浓度局部麻醉剂的背景下,注意到动脉低血压,心动过缓,心律失常以及在某些情况下发生心脏骤停。

来自CVS的毒性反应通常与心肌传导性受损有关,进而导致心输出量下降,血压降低,房室传导阻滞,心动过缓以及某些室性心律失常(包括心动过速和心室颤动)和心脏骤停。 这些毒性表现通常先于中枢神经系统一侧的急性毒性症状的表现,例如以惊厥的形式出现,但在极少数情况下,可能发生心脏骤停而没有表现出来自中枢神经侧的先前迹象系统。

在冠状动脉血管内快速快速静脉推注,可以观察到高血浆浓度的布比卡因影响血液循环,并导致独立的心脏毒性效应的产生或者在中枢神经系统产生毒性效应之前。 在这方面,心肌抑制可以表现为中毒的首要症状。 应特别注意儿童中毒发展的早期迹象,因为在这组患者中,最明显的阻滞最常发生在麻醉开始后。

治疗急性中毒

当有一般中毒迹象时,有必要立即停药。 治疗应该旨在保持通气,痉挛抽搐和维持血液循环。 使用氧气,如有必要,建立人工通气(使用面罩和袋子)。 如果惊厥持续15-20秒不停止,则应给予抗惊厥药IV。 在引入1-3mg / kg的硫喷妥钠时,迅速治愈惊厥,相反,其可以以0.1mg / kg地西泮静脉内施用,尽管其行为更缓慢。 长时间抽搐会干扰通气和氧合。 在这种情况下,为了快速停滞癫痫发作,可以采用气管插管和肌肉松弛剂(例如琥珀胆碱1mg / kg)。 随着CVS功能明显下降(降低血压和心动过缓),静脉注射5-10mg麻黄碱,必要时2-3分钟后重复给药。 在心脏骤停后立即进行心肺复苏。 氧合和通气的优化以及循环支持和酸中毒的纠正是至关重要的。 缺氧和酸中毒将增强局部麻醉剂的全身毒性作用。 当心脏骤停时,给予多巴酚丁胺或去甲肾上腺素IV(起始剂量为0.05μg/ kg / min,如有必要,每10 min增加0.05μg/ kg / min),在更严重的情况下,剂量根据血流动力学监测。 此外,应考虑静脉给药溶液和使用脂肪乳剂的适当治疗。

当心脏骤停可能需要延长复苏时间。 在选择儿童给药方案时,应考虑年龄和体重。

特别说明

区域麻醉应由经验丰富的专家在适当的房间内进行。 心脏监护和复苏所需的设备和准备工作应立即可用。 在引入局部麻醉药之前进行大的封锁时,建议安装静脉导管。 工作人员应接受适当的麻醉技术培训,熟悉药物不良反应,全身毒性反应和其他并发症的诊断和治疗(见过量服用)。 在使用布比卡因进行硬膜外麻醉或外周阻滞期间,有报道称心脏骤停或死亡。 在某些情况下,尽管无疑有很好的准备和麻醉,但复苏很困难或不可能。

周围神经阻滞与将大量局部麻醉剂引入高血管化区域有关,通常靠近大血管,其中无意的血管内注射局部麻醉剂或全身吸收大剂量药物的风险增加,这又会导致血浆浓度的增加。

与其他局部麻醉药一样,如果局部麻醉的应用导致血液中高浓度的药物,布比卡因可以引起来自CNS和CCC的急性毒性反应。 大多数情况下,这表现在无意的血管内注射或给药部位的高血管化。 在血浆中高浓度布比卡因的背景下,记录了室性心律失常,心室颤动,心脏骤停和死亡的病例。

无论使用何种局部麻醉剂,某些类型的封锁都可能伴有严重的不良反应,例如:

- 中枢阻滞,特别是在血容量不足的背景下,可能导致CVS抑郁。 应该注意SSS患者;

- 大的外周阻塞可能需要在高血管生成的区域使用大量局部麻醉药,通常在大血管附近,血管内注射和/或全身吸收的风险增加,这可能导致药物浓度高等离子体;

- 随着球后注射,药物可能意外进入颅蛛网膜下腔,引起暂时失明,呼吸暂停,抽搐,倒塌和其他不良反应。 发现的并发症应及时诊断并停止;

- 球后和球周注射局部麻醉药,对眼部肌肉功能造成永久性损伤的风险很小。 主要原因是对肌肉和/或神经的创伤和/或局部毒性作用。 这种组织反应的严重程度取决于损伤的程度,局部麻醉剂的浓度和局部麻醉组织中暴露的持续时间。 因此,与其他局麻药一样,应使用药物的最低有效浓度和剂量。 血管收缩剂可以增强组织反应,应该只用于适应症;

- 当注射到颈部或头部时,药物可能意外地进入动脉,在这些情况下,即使使用低剂量,也可能发生严重的不良反应;

- 妊娠妇女的宫颈管阻塞有时会导致胎儿心动过缓/心动过速,所以仔细监测胎儿心脏节律是强制性的;

- 报道了术后长期关节内注入局麻药软骨素治疗。 在大多数描述的情况下,进行肩关节注射。 与使用麻醉剂的因果关系尚未确定。 布比卡因不应该用于延长关节内注射。

进行局部麻醉时,应特别注意以下几组患者:

- 应严密监测接受III类抗心律失常药物(如胺碘酮)的患者,建议进行心电监护,因为可能存在CVS并发症的风险;

- 老年患者和虚弱的患者;

部分或完全心脏封锁的患者; 局部麻醉可能会加重心肌传导性;

- 患有严重肝脏疾病或肾功能严重受损的患者。

在进行硬膜外麻醉时,血压和心动过缓可能会减少。 晶体和胶体溶液的初步给药可以减少这些并发症的可能性。 随着血压的下降,应立即进入拟交感神经药(例如5-10毫克麻黄碱); 如有必要,应重复介绍。 在儿童中,使用的剂量必须符合年龄和体重。

该药含钠,所以如果你遵循饮食限制摄入的盐,应考虑到钠的含量。

该溶液不含防腐剂,因此必须在打开小瓶后立即施用。 解决方案的遗留物可能遭到破坏。

孩子

尚未研究布比卡因在1岁以下儿童中的安全性和有效性,只有有限的数据可供利用。

关于1-12岁儿童布比卡因关节内阻滞的资料不存在。

在硬膜外麻醉下,应根据年龄和体重指导缓慢给药,因为特别是在乳房水平硬膜外麻醉时,可发生严重低血压和呼吸衰竭。

与鞘内管理

脊髓麻醉会导致严重的阻滞和肋间肌肉和膈肌麻痹,特别是孕妇。

在老年患者和妊娠晚期患者中,高度或完全性脊髓阻滞导致血液循环和呼吸压迫的风险增加。 这些患者应该降低剂量。

脊髓麻醉可导致血压下降和心动过缓。 这种风险可以通过引入晶体和胶体溶液来降低。 随着血压的降低,它必须立即被抑制,例如通过静脉注射5-10毫克麻黄碱。 然而,通常用于脊髓麻醉的剂量不会导致药物的高全身浓度。

一种罕见的,但同时,严重的不需要的反应,可以在脊髓麻醉下发展,是一种高度或完全的脊髓阻滞,导致心血管和呼吸系统的抑制。 来自CVS的疾病是由广泛的交感神经阻滞引起的,可导致低血压,心动过缓甚至心脏骤停。 阻断呼吸肌的神经支配, 隔膜,导致呼吸受到侵害。

在低血容量患者中,无论其原因如何,突然入侵性麻醉可导致血压突然下降。 脊髓麻醉会引起肋间麻痹,因此胸腔积液患者可能会出现呼吸衰竭。 败血症可能增加术后期间椎管内脓肿形成的风险。

神经系统并发症是脊髓麻醉的罕见后果,可导致感觉异常,麻醉,肌肉无力和瘫痪。 在某些情况下,这些并发症是永久性的。

必须小心多发性硬化,偏瘫,截瘫和神经肌肉疾病。

在使用之前,患者的益处和风险应该相关。

对驾驶车辆的能力和机制的影响。 根据剂量和给药途径的不同,局麻药对运动功能和运动协调性可能会有短暂的影响。

发布表单

注射液,5毫克/毫升。 加入4毫升无色玻璃安瓿中。

在5安培。 在由PVC膜和铝箔或聚合物膜制成的平面电池盒中,或者没有箔和膜。 1或2个轮廓正方形放置在一包纸板中。

药房假期的条件

处方。

存储BloccoC的条件

在不高于25°C的温度下(不要冻结)。

放在儿童接触不到的地方。

BloccoC的保质期

5年。

不要在包装上印刷的失效日期之后使用。

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