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说明

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使用说明:阿曲斯汀+氟替卡松(Azelastinum + Fluticasonum)

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药理组

H1组合抗组胺药

糖皮质激素组合

香精分类(ICD-10)

H10.1急性特应性结膜炎

过敏性结膜炎,过敏性眼病,过敏性结膜炎,过敏性结膜炎是由化学和物理因素引起的,过敏性鼻结膜炎,眼睛过敏性炎症,春季卡他性,春季角膜炎,春季结膜炎,过敏性结膜炎,常年性过敏性结膜炎,花粉过敏加重急性过敏性角膜结膜炎,急性过敏性结膜炎,表面细菌性眼感染,鼻结膜炎,季节性过敏性结膜炎,季节性结膜炎,Sennoz,慢性过敏性角结膜炎,慢性过敏性结膜炎,慢性过敏性结膜炎,

J30血管舒缩和过敏性鼻炎

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药理

药理作用 - 抗炎,抗过敏,糖皮质激素,H1-抗组胺药。

药效学

氮卓斯汀+氟替卡松的组合含有阿伐他汀(盐酸盐形式)和氟替卡松(丙酸盐形式),其具有不同的作用机制,并且在减轻过敏性鼻炎和鼻结膜炎的症状方面具有协同作用。

丙酸氟替卡松是一种合成的三氟化GCS(糖皮质激素),对糖皮质激素受体具有高亲和力,具有强大的抗炎作用,是地塞米松的3-5倍。

被称为2,3-二氮杂萘酮的衍生物盐酸阿斯伐斯汀,被称为抗过敏长效化合物,其是H1组胺受体的选择性阻断剂,稳定肥大细胞并具有抗炎性质。 体内研究(一种过程或活性反应)和体外显示,氮卓斯汀抑制参与过敏反应早期和晚期的化学介质的合成和/或释放,如LT(白三烯),组胺, FAT(因子,活化血小板)和血清素。 与口服给药抗组胺药(药物)和GCS(糖皮质激素)相比,具有鼻内施用的阿曲斯他汀的特征在于快速起效。 早在服药后15分钟即可观察到鼻过敏症状的缓解。

与安慰剂和单独使用的盐酸氮卓斯汀和丙酸氟替卡松相比,阿伐他汀+氟替卡松组合每天2次可显着缓解鼻部症状(包括鼻漏,鼻塞,打喷嚏和鼻痒)。 还有一个明显的眼睛症状缓解,如眼睛的瘙痒,流泪和发红。

与单一疗法形式的丙酸氟替卡松相比,阿伐他汀+氟替卡松组合明显更快(3天以上)可缓解主要症状(症状严重程度降低50%)。

药代动力学

吸。 经鼻内给予丙酸氟替卡松(200μg/天)后,C max为0.017ng / ml。 由于氟替卡松在水中的溶解度低,鼻腔粘膜的吸收可忽略不计,大部分剂量可能被吞咽。 当口服给药时,吸收少于1%的给药剂量,这是由于摄入后立即吸收缓慢和活性代谢。 因此,作为鼻腔粘膜吸收和吞咽的组合的全身吸收是不显着的。

重复给药0.56mg盐酸氮卓斯汀(相当于每次2次,每次鼻内给药一次),健康志愿者血浆中Cmax为0.027ng / ml。 活性代谢物N-去甲基阿拉伯西丁的水平处于较低检测阈值或更低(0.12ng / ml)的水平。

在施用日剂量为0.56mg盐酸阿斯匹丁的过敏性鼻炎患者中,施用后2小时内血浆中的氮卓斯汀浓度为约0.65ng / ml。 将日剂量加倍至0.12mg导致血浆中氮卓斯汀浓度增加至1.09ng / ml,这表明根据剂量的浓度成比例增加。

分配。 丙酸氟替卡松具有大的Vss(约318L)。 与血浆蛋白结合为91%。 Vd氮卓斯汀表示外周组织中的优先分布。 与血浆蛋白的结合水平为80-90%。 这两种物质都有广泛的治疗窗口。

代谢。 丙酸氟替卡松通过同工酶CYP3A4(细胞色素P450同工酶)细胞色素P450,从体内血液中迅速排泄,主要通过肝脏代谢形成无活性的代谢物 - 羧酸。 在首次通过肝脏时,丙酸氟替卡松的吞咽部分的代谢发生在相同的方式。 当同时施用强力抑制CYP3A4(细胞色素P450同功酶),如酮康唑和利托那韦时,应谨慎行事。有可能增加丙酸氟替卡松在血液中的浓度。

阿曲斯汀通过肝脏的各种同工酶代谢为N-去甲基青蒿素,主要是CYP3A4(细胞色素P450同工酶),CYP2D6(细胞色素P450同工酶)和CYP2C19(细胞色素P450同工酶)。

排泄。 消除丙酸氟替卡松在250至1000μg的剂量范围内是线性的,其特征在于高血浆清除率(1.1l / min)。 血浆中的Cmax(最大浓度)在3-4小时内减少约98%,只有等离子体浓度非常低时才有最终的T1 / 2(半衰期) - 7.8小时。 丙酸氟替卡松的肾清除可忽略(小于0.2%),无活性代谢物 - 羧酸 - 小于5%。 丙酸氟替卡松及其代谢物主要通过肠排出胆汁。

在单次施用T1 / 2(半衰期)后,来自血浆的氮卓斯汀的治疗活性代谢物N-去甲基青蒿素约为20-25小时,约45小时。 排泄主要发生在肠内。 通过肠道长时间排泄少量证明存在肠肝循环的可能性。

适应症

过敏性鼻炎/中重度鼻结膜炎(症状治疗)。

禁忌

对组合的活性成分的超敏反应; 12岁以下儿童

怀孕和哺乳期

关于在孕妇中使用盐酸阿扎斯他汀和丙酸氟替卡松的数据不存在或受限制。 因此,只有预期的益处超过可能的风险,才能在怀孕期间使用氮卓斯汀+氟替卡松的组合。

不知道鼻内施用盐酸阿斯托斯汀或其代谢物和丙酸氟替卡松或其代谢产物是否渗入母乳,因此只有在预期益处超过对儿童的可能风险的情况下,才应该将泌激素+氟替卡松的组合给予哺乳期妇女。

生育。 没有对azelastin +氟替卡松对生育能力的影响进行研究。

当以高达30mg / kg的剂量(约成人的最大推荐日剂量的530倍)口服时,没有观察到盐酸萘曲斯汀对雄性和雌性大鼠的生育力的影响。 以68.6mg / kg剂量施用药物,发现动物周期持续时间增加,动物交配活动减少,怀孕次数减少。 卵巢和植入物中黄体的数量减少,但不增加植入前的损失水平。

在以50μg/ kg剂量(约成人推荐日剂量的2倍)的雄性和雌性大鼠施用SC给药的雄性和雌性大鼠的生殖毒性研究中,对动物的生育力没有影响。 以不超过50mcg / kg的剂量引入,记录前列腺质量的显着降低。

副作用

副作用发生率如下:常常(≥1/ 10); 经常(≥1/ 100,<1/10); 不频繁(≥1/ 1000,<1/100); 很少(≥1/ 10000,<1/1000); 很少(<1/10000)。

免疫系统:非常罕见 - 超敏反应,包括过敏反应,血管性水肿,支气管痉挛。

神经系统:经常头痛; 很少 - 头晕,嗜睡,嗜睡。

从感觉:经常 - 畸形(味道变形),通常是由于应用不当,即头背过度倾斜; 非常罕见 - 青光眼,眼压升高,白内障。

在呼吸系统的一部分,胸部和纵膈:不常流鼻血,鼻不适(燃烧,瘙痒),打喷嚏,鼻粘膜干燥,咳嗽,咽喉干燥,刺痛喉咙; 非常罕见 - 鼻中隔穿孔,鼻腔粘膜侵蚀,令人不愉快的气味。

从消化道(胃肠道):很少 - 口干; 很少 - 恶心。

皮肤和皮下组织:非常罕见 - 皮疹,瘙痒,荨麻疹。

注射部位的一般疾病和病症:极少疲劳,疲劳。

鼻内应用GCS时,可能会发生系统性副作用,特别是长期使用高剂量(见“注意事项”)。 这些作用远远低于口服GCS的效果。 可能的系统性副作用可能包括Itenko-Cushing综合征,抑制肾上腺功能,儿童生长迟缓,长期使用发展骨质疏松症。

相互作用

氟替卡松

其他药物(药物)对丙酸氟替卡松的作用。 给予同时服用CYP3A4同功酶有效抑制剂的药物(如利托那韦等蛋白酶抑制剂)的患者应注意丙酸氟替卡松。 在研究健康志愿者在丙酸氟替卡松鼻内给药的背景下的相互作用时,每天2次给予100mg的利托那韦导致血浆中丙酸氟替卡松的浓度增加了几百倍,结果是血浆中的氢化可的松水平显着下降。 注册后使用报告了接受丙酸氟替卡松和利托那韦的临床重要相互作用的病例,导致系统性影响,包括Itenko-Cushing综合征和抑制肾上腺功能。 应避免同时接收药物数据,除非患者的潜在益处超出了糖皮质激素(糖皮质激素)的全身副作用的可能风险(参见“注意事项”)。

红霉素导致可忽略不计,而酮康唑 - 丙酸氟替卡松在血浆中的浓度略有增加,这并不意味着血清皮质醇浓度无显着降低。 然而,考虑到后者的血浆浓度的可能增加,当组合细胞色素CYP3A4同功酶抑制剂(例如酮康唑)和丙酸氟替卡松时,应谨慎行事。

氮卓斯汀

没有进行特别研究,研究与鼻内使用盐酸阿斯他定的其他药物的相互作用。 对高剂量西妥昔单抗与其他药物的相互作用进行了研究,但这些研究结果不能转移到鼻内应用。

在某些情况下,与azelastin +氟替卡松组合时,酒精和镇静药可能会增加疲劳,头晕或虚弱。

过量

鼻内给药途径不太可能过量。

没有急性和慢性丙酸氟替卡松过量的证据。

症状:静脉给予2mg丙酸氟替卡松(10次推荐日剂量),每天2次,健康志愿者7天,对下丘脑 - 垂体 - 肾上腺系统无影响。 在长时间推荐的剂量中使用联苯磺舒酮+氟替卡松可导致暂时抑制肾上腺功能。 在这种情况下,治疗应继续使用足以控制症状的最小剂量。

在由于意外口服给药过量的情况下,可能会出现由盐酸阿曲斯汀引起的神经系统异常(包括嗜睡,昏迷,昏迷,心动过速或低血压)。

治疗:症状。 根据吞咽量,建议使用洗胃。 没有已知的解毒剂。

管理路线

滴鼻。

注意事项

鼻SCS的系统性作用的可能表现,特别是任命高剂量和长期治疗。 这些现象的可能性远低于口服GCS的可能性,并且它们可以在个体患者和不同SCS之间变化。 系统性行为的可能表现可能包括Itzenko-Cushing综合征,头痛的特征性迹象,压迫肾上腺功能,儿童和青少年发育迟缓,白内障,青光眼,精神状态和行为明显减少,这表现为精神运动多动症,睡眠障碍,焦虑,抑郁或侵略(特别是儿童)。

需要长时间监测接受氮卓斯汀+氟替卡松组合的患者。 当揭示生长迟缓的情况时,有必要将鼻内SCS剂量降至最低,从而有效控制症状。 此外,您应该将患者转介给儿科医生咨询。 患有视力障碍或眼压升高,青光眼和/或白内障病史均应不断监督。

如果有肾上腺功能不全的疑虑,应将患者从全身治疗GCS转移到鼻塞唑+氟替卡松组合鼻内使用时应谨慎。

使用高于推荐剂量的糖皮质激素可能导致临床显着抑制肾上腺功能,如果已知使用高剂量的GCS,应考虑在应激期间额外使用全身SCS的可能性或计划的外科手术。

在结核病患者中,任何未经治疗的感染或最近的手术或鼻和口的损伤,应比较任意使用阿斯匹丁+氟替卡松与可能的风险的预期益处。

鼻腔或鼻旁窦的感染需要适当的治疗,但并不是使用阿曲斯他+氟替卡松组合的禁忌症。

利托那韦

注册后使用报告了接受丙酸氟替卡松和利托那韦的临床重要相互作用的病例,导致系统性影响,包括Itenko-Cushing综合征和抑制肾上腺功能。 应避免同时接收药物数据,除非患者的潜在益处超过GCS的全身副作用的可能风险。

影响驾驶车辆的能力,配合机制。 在某些情况下,当使用氮卓斯汀+氟替卡松的组合时,可能会出现神经系统疾病 - 头痛,眩晕,嗜睡,昏睡。 当出现这种不良现象时,应避免驾驶和使用机械。

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