使用说明：阿司咪唑

物质的拉丁名称阿司咪唑

阿司麦（Astemizolum）

化学名称

1 - [（4-氟苯基）甲基] -N- [1- [2-（4-甲氧基苯基）乙基] -4-哌啶基] -1H-苯并咪唑-2-胺

总配方

C 28 H 31 FN 4 O

药物组的物质阿司咪唑

H1抗组胺药

鼻科分类（ICD-10）

H10.1急性特应性结膜炎：过敏性结膜炎; 过敏性眼病; 过敏性结膜炎 由化学和物理因素引起的过敏性结膜炎; 过敏性鼻炎 眼睛过敏性炎症; 卡塔尔春天 春季角膜炎 春季结膜炎; 结膜炎过敏; 全年过敏性结膜炎; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性角膜结膜炎 急性过敏性结膜炎 浅表细菌感染眼睛; 结膜炎; 季节性过敏性结膜炎; 季节性结膜炎 SENSORY; 慢性过敏性角膜结膜炎 慢性过敏性结膜炎

J30血管舒缩和过敏性鼻炎：过敏性鼻炎 ; 过敏性鼻肌瘤; 上呼吸道过敏性疾病; 过敏性鼻炎; 过敏性鼻炎季节性; 血管运动性流鼻涕 长时间过敏性鼻炎 全年过敏性鼻炎; 全年过敏性鼻炎; 全年或季节性过敏性鼻炎; 全年性过敏性鼻炎; 鼻炎血管舒缩过敏; 以鼻结膜综合征的形式加剧花粉;病; 急性过敏性鼻炎 鼻粘膜水肿; 鼻粘膜水肿; 鼻腔粘膜水肿; 鼻粘膜肿胀; 鼻粘膜肿胀; 花粉症; 永久性过敏性鼻炎; 结膜炎; 鼻窦炎; Rhinosinusopathy; 季节性过敏性鼻炎; 季节性过敏性鼻炎; 干草鼻炎 慢性过敏性鼻炎 呼吸道过敏性疾病

J45哮喘：哮喘的体力劳动; 哮喘状况; 支气管哮喘 轻症支气管哮喘; 支气管哮喘难以排出痰液; 严重病程支气管哮喘; 支气管哮喘体力劳动; 过敏性哮喘 激素依赖型支气管哮喘; 遏制支气管哮喘发作; 非过敏支气管哮喘; 夜间哮喘; 支气管哮喘加重 支气管哮喘发作; 哮喘的内源性形式 哮喘夜间发作; 咳嗽支气管哮喘

L20特应性皮炎：皮肤过敏性疾病; 过敏性皮肤病非感染性病因; 过敏性皮肤病病因nemikrobnoy; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病变; 对皮肤过敏反应; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病; 过敏原; 过敏性瘙痒皮肤病; 过敏性皮肤病; 过敏性皮肤刺激; 过敏性皮炎; 特应性皮炎; 过敏性皮肤病; 渗出素质 瘙痒性特应性湿疹瘙痒过敏性皮肤病; 过敏性皮肤病; 对药物和化学品的皮肤过敏反应;对药物的皮肤反应; 皮肤过敏性疾病; 急性湿疹 常见的神经性皮炎 慢性特应性皮炎; 渗透素质

L29瘙痒：部分阻塞胆道瘙痒; 皮炎发痒 皮肤病与持续性瘙痒; 其他瘙痒皮肤病; 瘙痒皮肤病 瘙痒过敏性皮肤病; 瘙痒性皮炎; 瘙痒皮肤病; 瘙痒 发痒 严重瘙痒 内源性瘙痒 皮肤瘙痒与皮肤病; 限制性瘙痒性皮炎; 皮肤发痒 瘙痒头皮 瘙痒湿疹

L50荨麻疹：特发性慢性荨麻疹; 损伤性荨麻疹; 慢性荨麻疹 新生儿的荨麻疹

T78.3血管性水肿：Edema Quincke; 喉部恶化与血管神经性水肿; 复发性血管性水肿; 过敏性水肿; 昆西复发性肿胀

T78.4未指定过敏：对胰岛素过敏反应; 对昆虫叮咬的过敏反应; 类似于系统性红斑狼疮的过敏反应; 过敏性疾病; 粘膜过敏性疾病; 组胺释放增加导致的过敏性疾病和病症; 粘膜过敏性疾病;过敏症状; 粘膜过敏症状; 过敏反应; 昆虫叮咬导致的过敏反应; 过敏反应; 过敏状况; 过敏性喉部水肿; allergopathy; 过敏条件; 过敏; 房尘过敏; 过敏性反应; 对药物的皮肤反应; 皮肤对昆虫的反应; 化妆品过敏; 药物过敏; 急性过敏反应; 喉水肿过敏起因和背景辐射; 食物和药物过敏

Y40-Y59药物，药物和在治疗期间引起不良反应的生物物质

CAS代码

68844-77-9

物质的特征阿司咪唑

白色或灰白色粉末。 不溶于水，微溶于乙醇，易溶于氯仿和甲醇。

药理

药理作用 - 抗过敏，抗组胺药。

它阻断组胺H1受体。 削弱支气管痉挛，由肺的体力消耗和过度换气引起。 该行动发生在24小时内（有时2-3天），并在9-12天后达到最大值。 效果的持续时间取决于以前治疗的持续时间（抑制皮肤试验可能在停药后持续数周）。 具有弱的抗丝氨酸活性。 实际上不具有镇静作用（不通过BBB），不会增加乙醇或其他抑制中枢神经系统药物的脱水作用。

在实验研究中，没有发现诱变和致癌作用。 当给予大鼠时，比人类推荐的剂量高100倍的剂量对母体生物体和胚胎具有毒性作用。 在大鼠和兔子中，以人类推荐的剂量为50倍，它不具有致畸作用，不改变男性和女性的生育能力。

口服后，迅速吸收。 记录Cmax 1小时。 食物摄入量减少60％可减少吸收并延长时间达到Cmax 1小时。 蛋白质结合率为96％。 在细胞色素P450系统的CYP3A4同工酶参与下，在肝脏中几乎完全代谢（包括“第一次通过”），形成活性代谢物 - 去甲基安非他明，1小时后达到血液中的最大值。 血液中的平衡总浓度（阿司咪唑及其活性代谢物）为3-5ng / ml，在4-6周内产生。 主要以代谢物（54-73％）和部分尿（5-6％）的形式排泄胆汁。 T1 / 2阿司咪唑 - 1天，分布体积为250 l / kg，Cl - 11 ml / min / kg。 排泄（阿司咪唑+羟基化代谢物）为双相：分配期T1 / 2为20小时，消除期为7-11天（分别重复施用7-9天和19天）。 根据计算的数据，代谢物可以保留在身体长达4个月。 渗透哺乳犬的牛奶。

过敏性鼻炎（季节性和全身性），过敏性结膜炎，过敏性皮肤反应（慢性特发性荨麻疹等），皮肤瘙痒，血管性水肿（治疗和预防），支气管哮喘（辅助治疗）。

禁忌

超敏反应，怀孕，母乳喂养，儿童早期（长达2年）。

限制

心律失常QT间期延长，低钾血症，肝功能异常表达。

适用于怀孕和母乳喂养

禁止怀孕。

FDA行动类别 - C

在治疗期间，应停止母乳喂养。

阿司咪唑的副作用

从神经系统和感觉器官：虚弱，头痛，嗜睡，在某些情况下 - 头晕，紧张，情绪障碍，失眠，恶梦，感觉异常，癫痫发作，很少 - 抑郁症，结膜炎。

从心血管系统：低血压，心悸，高剂量 - 室性心律失常，造血（疲劳或虚弱，喉咙痛，发烧，出血或出血）。

在肠道部分：口干，食欲增加，恶心，腹痛，腹泻，肝转氨酶，肝炎的活动较少。

过敏反应：很少发生皮疹，瘙痒，血管性水肿，支气管痉挛，过敏反应。

其他：光敏，体重增加（长时间使用），肌痛，关节痛，极少咽炎。

相互作用

咪唑类抗真菌剂（酮康唑，康唑唑，咪康唑等），大环内酯类（红霉素，克拉霉素），甲硝唑，奎宁，米比拉地降低了生物转化率。 不建议与HIV蛋白酶抑制剂和5-羟色胺再摄取抑制剂结合使用。 延长QT间期的药物（抗心律失常药，特非那定，三环抗抑郁药，吩噻嗪，钙通道阻断剂等）增强心脏毒性。 可能掩盖其他药物的耳毒性作用。 增强光敏剂的副作用。

过量

症状：室性心律失常，晕厥，抽搐，心脏或呼吸停止。

治疗：诱导呕吐，胃灌洗，摄入活性炭，盐水泻药; 心电监护，症状和支持治疗，必要时 - 静脉注射液，任命不延长QT间期的抗心律失常药物，不建议使用高血压药物（不推荐肾上腺素和镇痛药），氧疗。 血液透析无效。

物质注意事项Astemizole

不建议同时服用葡萄柚汁（抑制新陈代谢并增加血液中的浓度）。 谨慎委任肾脏病患者，电解质代谢障碍（低钾血症，低镁血症），接受非保钾利尿剂。 应警告患有下呼吸道疾病的患者可能会出现胆汁溶解作用（干性粘膜）。 谨慎使用治疗需要加重注意力和身体和精神反应速度的病人。

特别说明

建议在皮肤试验前至少4周停止使用过敏原。