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说明

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使用说明:氨茶碱

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药物的商品名称 - 氨茶碱,氨茶碱-Eskom,Euphyllin,Euphyllin注射液,Euphyllin-Eskom,Euphyllin注射用溶液24%,Euphyllin注射液2,4%,Euphyllin片剂0.15g,Euphyllin片剂150mg

物质的拉丁名字Aminophylline

氨茶碱(Aminophyllini

化学名称

3,7-二氢-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮1,2-乙二胺(2:1)

总配方

C 16 H 24 N 10 O 4

药理组:

腺苷能药物

鼻科分类(ICD-10)

J43肺气肿:间质性肺气肿; 肺气肿; 慢性肺部疾病 慢性阻塞性肺疾病 肺阻塞性肺气肿; 慢性肺气肿; 慢性阻塞性肺气肿

J44其他慢性阻塞性肺疾病:过敏性支气管炎; 支气管炎过敏; 哮喘性支气管炎 支气管炎阻塞 支气管疾病 急性和慢性呼吸道疾病难以分离痰液; 咳嗽肺和支气管炎症性疾病; 可逆支气管阻塞 可逆阻塞性气道疾病 阻塞性支气管疾病 阻塞性肺疾病 阻塞性支气管炎 痉挛性支气管炎 慢性肺部疾病 慢性非特异性肺部疾病; 慢性阻塞性肺疾病 慢性阻塞性支气管炎 慢性阻塞性气道疾病 慢性阻塞性肺疾病; 肺的限制性病理学

J45哮喘:哮喘的体力劳动; 哮喘状况; 支气管哮喘 轻症支气管哮喘; 支气管哮喘难以排出痰液; 严重病程支气管哮喘; 支气管哮喘体力劳动; 过敏性哮喘 激素依赖型支气管哮喘; 遏制支气管哮喘发作; 非过敏性支气管哮喘; 夜间哮喘; 支气管哮喘加重 支气管哮喘发作; 哮喘的内源性形式 哮喘夜间发作; 咳嗽支气管哮喘

J46哮喘状态[哮喘状态]:哮喘发作; 哮喘状态; 支气管痉挛伴支气管哮喘

CAS编号

317-34-0

物质表征氨茶碱

它是由80%茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)和20%乙二胺(1,2-乙二胺)组成的混合物。 白色或白色,黄色色调的结晶性粉末,具有微弱的氨气味。 溶于水,水溶液的pH值为9.0-9.7。

药理

药理作用 - 支气管扩张,溶瘤,利尿,解痉。

抑制磷酸二酯酶并稳定cAMP,降低细胞内钙的浓度。 此外,它阻断腺苷受体,抑制PG对平滑肌的作用,减少组织胺和白三烯从肥大细胞释放。

口服后迅速从消化道吸收。 食物可以降低吸收速率,而不会影响其体积(大量流体和蛋白质加速过程)。 该参数也取决于氨茶碱的用量:所用剂量越高吸收率越低。 在具有血浆蛋白质的血液中,高达60%(健康成年人)相关,在新生儿中,该指标为36%,肝硬化患者为约35%。 分布体积在0,3-0,7升/公斤(理想体重的30-70%)范围内,平均为0.45升/公斤。 取决于剂量形式,在1-2小时内通常,4-7小时后,延长形式,5小时后用肠溶包衣。 在肝脏中参与细胞色素P450系统部分转化为咖啡因。 在3岁以下的儿童中,T1 / 2咖啡因比成人长,其浓度可高达氨茶碱的30%。 在3岁以上的儿童和成年人中,咖啡因累积现象不存在。 T1 / 2药物取决于年龄,以及伴随疾病的存在,并且在新生儿和6个月以上的儿童中 - 超过24小时; 在6个月以上的儿童 - 3.7小时; 在成年人中,不患哮喘 - 8.7小时; 吸烟者(每日20-40支香烟) - 4-5小时(此外,戒烟后,氨茶碱的药代动力学在3-4个月内在该类患者中归一化)。 在阻塞性肺疾病,肺心病和心力衰竭的成年人中,T1 / 2超过24小时。 它被肾脏排泄,包括肾脏。 10%的成年人和50%的儿童 - 以不变的形式。

氨茶碱引起支气管,冠状动脉,脑和肺血管,胃肠道,胆管平滑肌松弛; 增加骨骼肌(包括呼吸)的收缩力。 肾小球的血管扩张伴随着过滤的加速和利尿的增加。 激活延髓延髓的呼吸中心,增加其对二氧化碳的敏感性,改善肺泡通气,最终导致呼吸暂停发作的严重性和频率降低。 抑制怀孕子宫的节律性收缩; 抑制血小板聚集; 增加胃液的酸度。 当大剂量使用时具有抗癫痫作用。

当血液中的浓度为10-20μg/ ml时,氨茶碱的支气管扩张性质就显现出来。 20毫克/毫升以上的浓度是有毒的。 呼吸中枢的兴奋作用是通过血液中的药物含量较低(5-10μg/ ml)实现的。

由于新生儿和55岁以上人群的肝脏生物转化酶系统(和累积的可能性)不足,所以氨茶碱应谨慎使用。

禁忌

超敏反应,心律失常,动脉高压,心肌病理,心肌梗塞,心力衰竭,急性和慢性(恶化)胃炎,胃和十二指肠溃疡,前列腺腺瘤,腹泻,囊性纤维化乳腺病,酒精中毒,肺心病,发热,低氧血症,呼吸道感染,肝功能障碍,甲状腺功能亢进,慢性和急性肾功能衰竭,水肿综合征,高钠血症,直肠疾病,母乳喂养。

应用该物质氨茶碱

FDA批准对胎儿的影响

氨茶碱的副作用

胃食管反流(胃灼热,呕吐),胸痛,心悸,低血压,头晕,呼吸急促,脸部感觉,头痛,过敏反应(出汗,发烧),注射部位反应(压迫,充血,酸痛) 。

相互作用

增加糖皮质激素,盐皮质激素(hypernatremia),麻醉(增加室性心律失常的风险),黄嘌呤和CNS刺激剂(增加神经毒性),β-肾上腺素能的副作用的可能性。 降低锂盐的比活性。口服避孕药(含雌激素),止泻药物,肠吸收剂减弱,H2-组氨酸阻滞剂,氟喹诺酮类,CCB,β-肾上腺素,美西律,红霉素增加作用(结合细胞色素P450的酶系,减缓氨茶碱的生物转化)。

过量

症状:厌食,腹泻,恶心,呕吐,上腹部疼痛,胃肠道出血,呼吸急促,面部充血,心动过速,室性心律失常,失眠,焦虑,畏光,广泛性抽搐。

治疗:戒断药物,刺激其从体内去除(胃灌洗,强制利尿,血液吸收,血浆吸收,血液透析,腹膜透析),症状治疗。

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