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说明

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使用说明:Aldomet

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药物的商品名 - Aldomet

ATX代码C02AB02甲基多巴(外消旋混合物)

药物治疗组: α-肾上腺素受体激动剂

疾病分类(ICD-10)

I10基本(原发性)高血压

高血压,动脉高血压,动脉高血压危象过程,基本高血压

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I15继发性高血压

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代码CAS 555-30-6

特性

抗高血压药。 白色或黄白色无臭粉末。 易溶于水。

Aldomet药理作用的药理 特性
低血压。

它影响血压调节的中心机制。 甲基多巴被转化为α-间硝基肾上腺素,其刺激神经元突触前膜的延髓膜中央的α2-肾上腺素能受体并抑制对血管的交感神经冲动。

口服生物利用度变化后,平均值约为50%。 生物转化开始于胃肠道的内层(形成ortosulfirovannye衍生物)。 Tmax-。 2-6小时渗透到CNS中,其中约10%的剂量脱羧并且在α美金刚胺中β-羟基化,然后 - 在αmetilnoradrenalin中。 肝脏结合物与硫酸盐形成。 与血浆蛋白结合 - 在缀合物中小于20%(甲基多巴),30-40%。 分配体积 - 不大于0.29 l / kg。 由主要以未修饰形式的肾脏(约70%)以及O-硫酸盐轭合物排出,肾清除率为约130ml / min。 排泄是双指数性状 - 正常肾功能的人的第一阶段是100-120分钟(这一时期排泄90%),第二阶段摄入 - 约2小时T1 / 2阿尔法陨石肾上腺素。 1,7小时完全消除发生在平均36小时内,严重肾功能不全减缓(在第一阶段排泄仅50%),肝脏疾病 - 生物转化。 长期使用积累。 通过血液透析和腹膜透析去除甲基多巴。

减少圆形,造成低血压。 增加肾小球滤过率和肾血流量,适度抑制血浆肾素活性。 它减少血清素,多巴胺,肾上腺素的组织浓度。 血液和肾血流量的微小体积没有显着变化。 长期使用可导致左心室肥大与心肌中胶原蛋白含量增加的退化。 第一次给药后,在一些情况下引起短期高血压。 运动期间降压作用较小。 摆动窦性心律; 延迟钠和水的排泄,增加压力感受器的活性,这可能导致在延长(1-1.5个月)治疗期间的耐火性的发展。 特征提取。 它引起镇静,在治疗开始后2-3周减少。 血压的最大降低发生在4-6小时,持续1-2天; 在治疗的最初几天,降压效应逐渐增加。 开/关血压降压的引入发生在2-3小时内,峰值效应 - 3-5小时后,持续时间6-10小时。

适用于Aldomet
高血压轻度至中度严重。

禁忌症Aldomet

超敏反应,肝炎,肝硬化,肾衰竭,嗜铬细胞瘤,抑郁症,急性心肌梗死,脑血管疾病,严重冠状动脉疾病,自身免疫性溶血性贫血,胶原,帕金森综合征,卟啉症,同时使用MAO抑制剂,左旋多巴。

使用限制

肝炎(在历史上),急性左心室衰竭,脑间质综合征。

怀孕和哺乳

在兔子的实验中,接受剂量高达1000mg / kg /天(比MRDC高16.6倍)的小鼠和大鼠没有显示不良反应。 甲基多巴通过胎盘。 没有进行充分和良好控制的研究妇女甲基多巴在怀孕的I和II三个月的行动。 在研究在妊娠三个月使用甲基多巴时,发现不良反应。 怀孕的应用是可能的(在严格的条件)。

FDA对胎儿的分类效应

警惕哺乳(甲基多巴进入母乳)。

Aldomet的副作用

从神经系统和感觉器官:虚弱,疲劳,嗜睡,头晕,头痛(有在治疗的早期阶段,通常很快消失),混乱,焦虑,帕金森病,面部麻痹,自发性horeoatetoidnye运动,感觉异常,行走,智力恶化,脑血管功能不全的症状,精神状态变化(包括噩梦或异常生动的梦想,抑郁症或焦虑状态)。

心血管系统和血液(血,止血):心动过缓,直立性低血压,外周水肿,身体上半部皮肤的潮红,心绞痛,心力衰竭症状恶化; 很少 - 心肌炎,心包炎,可逆性白细胞减少和血小板减少症,自身免疫性溶血性贫血,嗜酸粒细胞增多。

从消化道:口干,恶心,呕吐,便秘/腹泻,眼睑炎,唾液腺炎,口腔炎,胰腺炎,结肠炎(严重或长期腹泻或胃痉挛),肝功能异常,胆汁淤积,黄疸,肝炎。

与泌尿生殖系统:高泌乳素血症,男子乳腺发育,galactorrhea,amenorrhea,增加血液尿素氮,性欲降低,阳ence。

过敏反应:皮疹,中毒性表皮坏死松解。

其他:关节痛,肌痛,发热综合征,鼻充血,狼疮样综合征。

相互作用

减少激动剂和NSAIDs的抗高血压作用。 在联合应用氟哌啶醇可能对psihicheckuyu活动有不利影响,特别是出现定向障碍和减速/困难思维过程。 它增加了锂盐的毒性作用的风险(甚至在将血清锂浓度维持在推荐的治疗水平时)。

不应该与MAO抑制剂(包括呋喃唑酮,甲基苄肼和司来吉兰)组合使用,因为首先,甲基多巴可能在接受MAO抑制剂的患者中引起过度兴奋,其次,有报告称发生头痛,严重高血压和幻觉。 与三环抗抑郁药的联合任命可以降低甲基多巴的抗高血压效应(需要仔细监测患者)。 联合应用可以随左旋多巴的左旋多巴抗帕金森病效应和对中枢神经系统,特别是精神病的可能的添加毒性作用而变化。 为了提高降压效果,建议同时使用肼屈嗪,利尿剂和硝苯地平。 也可以使用维拉帕米,卡托普利。

与抗焦虑药的组合增强降压作用。 当服用患者尿碱化药物时的尿液的pH值时,由于肾小管中的再吸收增加,因此血液中的浓度维持较高水平较长时间,甲基多巴的效果增强。 当尿酸的甲基多巴作用降低时。

警惕指定接受甲基多巴的患者,全身麻醉药物(氟烷或硫喷妥钠); 乙酯禁忌。 在接受甲基多巴的患者中,在全身麻醉期间可能发展为collaptoid状态(建议在全身麻醉之前7-10天终止其接受)。

过量的Aldomet
症状:严重低血压,心动过缓,嗜睡,头晕,震颤,嗜睡,恶心,呕吐,便秘/腹泻,肠胃气胀,异位性肠炎。

治疗:建议胃灌洗或诱导呕吐,强迫利尿,约会激动剂(去甲肾上腺素,肾上腺素)。 需要监测心率,bcc,电解质平衡,肾功能和中枢神经系统。

行政管理

内。

Aldomet的注意事项

为了预防戒断症状的发展,建议逐渐减少剂量。 肾损伤患者应减少单剂量。

记住,停止使用抗高血压效果后相对迅速终止,血压升高通常发生在48小时内。 在治疗过程中需要监测肝功能和外周血的模式。 当长期治疗前6-10周治疗,然后每6-12个月推荐Coombs; 当阳性直接Coombs试验和溶血性贫血需要去除和治疗糖皮质激素。 在液体潴留和水肿外观的情况下规定利尿剂,其中剂量减少。 与其他抗高血压药联合使用以减少推荐的每日剂量。

可以掩盖传染病的温度上升。 药物及其代谢物与用于测定儿茶酚胺的标准化学试剂反应。 生理参数的变化/实验室检查尿酸,血清肌酐等一些物质。 在治疗期间患者的尿放置变暗。

在治疗开始时不允许驾驶车辆和其他类,潜在危险并需要注意活动。 将来,限制的程度取决于药物的个体耐受性。 在治疗期间不包括酒精摄入。

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