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托吡酯

27 Feb 2018

不寻常结构的抗癫痫药物,是果糖的衍生物。 它不适合作为双相情感障碍的抗躁狂药或抗抑郁药。 也正在研究其在创伤后应激,酗酒,暴饮暴食,各种起源和神经病的头痛方面的应用。

商品名称:Maxotopyr,Topamax,Topsaever,Toreal,Topaleptsin,Epimax,Epitope。

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它被列入重要和基本药物清单。

美国食品和药物管理局批准使用托吡酯预防偏头痛,并且与芬特明联合使用以减轻体重。

抗癫痫药物。 指硫酸盐取代的单糖类。 该药的抗癫痫活性是由于其一些性质。 托吡酯减少持续去极化状态下神经元特征性动作电位的出现频率,表明药物对钠通道的阻断作用依赖于神经元的状态。 托吡酯增强GABA受体(包括GABAA受体)的一些亚型中的GABA活性,并且还调节GABAA受体本身的活性,抑制红藻氨酸激活的红藻氨酸/ AMPK受体对谷氨酸的敏感性,不影响N D-甲基-D-天门冬氨酸替代NMDA受体。 这些药物作用与剂量有关,血浆托吡酯浓度为1μM至200μM,最小活性范围为1μM至10μM。 另外,托吡酯抑制碳酸酐酶的某些同工酶的活性,但是在托吡酯中的这种作用比乙酰唑胺弱,并且显然不是托吡酯的主要抗癫痫活性。

主治:

- 成年人和2岁以上儿童的部分或全身性强直 - 阵挛发作,包括新诊断的癫痫患者(作为单药治疗或联合其他抗惊厥药物);
- 成人和2岁以上儿童的Lennox-Gastaut综合征相关癫痫发作(作为复杂治疗的一部分)。
- 预防成人偏头痛发作。 集成电路

副作用:

从中枢神经系统和周围神经系统:紧张,头晕,头痛,语言和视觉障碍,复视,眼球震颤,厌食症,精神运动性迟缓,共济失调,疲劳,注意力不集中,意识错乱,感觉异常,嗜睡,思维障碍,抑郁症; 此外,在儿童 - 人格障碍,流涎增加,运动过度; 极少 - 味觉异常,唤起,认知障碍,情绪不稳定,步态异常,冷漠,精神病症状,积极反应; 很少 - 自杀念头,除了孩子 - 幻觉。

该药物被批准用于2岁以上的儿童。 影响驾驶车辆和管理机制的能力。 应谨慎从事有潜在危险活动的患者,这些活动需要更多注意力和精神运动反应的速度,因为药物可能导致困倦,头晕。

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