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安眠药

28 Feb 2018

睡眠药 - 一组精神药物,用于促进睡眠的开始并确保其持续时间以及麻醉期间。 目前,ATS的分类没有区分这样一个单独的药物组。

提供良好睡眠的愿望一直导致人们尝试使用某些产品和纯物质,如安眠药。 公元前2000年左右另一名亚述人。 即 使用颠茄制剂来改善睡眠。 公元前1550年埃及人使用鸦片油。 即

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很长一段时间以来,乙醇和酒精饮料的抑制作用已经被注意到,在神经系统的短时间激发导致其抑制之后。 高剂量的酒精饮料印度医生Charaka已经在公元前1000年使用过。 即 作为全身麻醉的手段。

在十九世纪的德国,吸入麻醉剂是由鸦片,涂料,大麻,乌头,曼陀罗等麻醉和有毒物质的混合物发明的。

今天,为此目的,使用属于各种药理学组(安定剂,镇静剂,许多抗组胺药,羟丁酸钠,可乐定等)的药物制剂。 许多药物(鲁米那,veranal,barbamil,硝西泮等)可以降低神经系统的兴奋程度,提供或多或少令人满意的睡眠。

应用
对安全有效药物的现代要求使催眠药的以下特性显现出来:

●形成正常的生理睡眠;
●不同人群的安全性,没有记忆障碍和其他副作用;
●缺乏上瘾,心理依赖。

由于尚未找到“理想”药物,继续使用一些“传统”催眠药,包括许多巴比妥类(巴比妥酸衍生物,取代丙二酸酯与尿素缩合形成的化合物)。 如果使用冷凝代替尿素来取硫脲,我们可以得到硫代巴比妥酸盐。 最着名的巴比妥酸盐包括苯巴比妥,然后是静脉内用于麻醉的苯巴比妥,然后是苯巴比妥和硫喷妥钠或戊巴比妥(硫代巴比妥酸盐)。

现代催眠药苯二氮卓类(硝西泮等)比巴比妥类药物具有一些优势。 然而,由睡眠引起的性质和副作用,它们并不完全符合生理要求。

最近,根据药物命名法,排除了carbamal,barbamyl,cyclobarbital,barbital,barbital sodium,ethaminal sodium,水合氯醛和三氯叔丁醇水合物作为催眠药被停用。

分类
具有催眠活性的药物根据其作用和化学结构的原则进行分类:

GABA(苯二氮卓类)受体激动剂:苯二氮卓类:硝西泮,劳拉西泮,NosePam,替马西泮,地西泮,苯那西平,氟西泮;
●不同化学结构的制剂:唑吡坦,佐匹克隆,扎来普隆。
褪黑激素受体激动剂:Ramelteon,Tasimelteon。
食欲素受体拮抗剂:Suvorexant;
●具有麻醉作用类型的安眠药:杂环化合物,巴比妥类:苯巴比妥,乙胺钠;
●脂肪族化合物:水合氯醛;
●其他组别的单独制剂:组胺受体阻断剂H1:Dimedrol,Doxylamine;
●麻醉方法:羟丁酸钠;
●激素骨骺褪黑激素的制备。

安眠药分为三类。 第一类(代)的安眠药是巴比妥类,抗组胺剂和含溴的药物(例如溴化的)。 巴比妥酸盐与位于化学依赖性离子通道上的巴比妥酸盐受体相互作用产生氯离子,这些通道的神经递质是GABA。 巴比妥酸盐与这些受体相互作用,导致化学依赖性通道对GABA的敏感性增加,并导致氯离子离子通道开放增加 - 神经细胞极化并失去其活性。 然而,巴比妥类药物的作用不具有选择性,它们不仅引起镇静催眠作用,而且引起整个剂量范围的肌肉松弛,抗惊厥和抗焦虑作用。 巴比妥类药物的作用持续时间差异很大。 巴比妥类引起的睡眠不同于天然。 抗组胺药阻断组胺H1受体。 组胺是清醒的关键神经递质之一,组胺受体的阻断分别导致镇静作用。 抗组胺药以及巴比妥类药物打破了睡眠的结构。 第二代安眠药由许多苯二氮卓类衍生物代表。 如果巴比妥类药物导致化学依赖性通道的开放时间增加,则苯二氮卓增加开放频率。

安眠药组
●溴化物
●醛
●巴比妥类(超过2500种衍生物)。 Cyclobarbital是制剂Reladorm的活性成分之一(第二种成分是地西泮);
●苯巴比妥是联合镇静剂的一部分(Corvalol,Valocordin)。
●哌啶二酮(glutethimide(noxidone,doridene))Hinazolines(安眠酮等)
●苯二氮卓类药物 - 一类药物,在作用范围内具有显着的催眠成分。
●氯氮卓(Librium),Brothisolam,咪达唑仑,三唑仑,硝西泮,奥沙西泮,替马西泮,氟硝西泮,氟西泮,苯扎西泮乙醇胺(多西拉敏)。 H1-组胺受体拮抗剂引起M-胆碱受体阻滞效应。
●环吡唑酮(佐匹克隆)咪唑并吡啶。 选择性GABA复合体受体阻滞剂(Zolpidem)吡唑并嘧啶(Zaleplon)酒精(酒精)在某些国家有时仍被推荐用作安眠药,但其有效性很低。

现代准备
20世纪末发展起来的受体作用药物有所不同,主要是副作用的频率和频谱以及成本。 药物的选择性越高,其性质越接近“理想”催眠剂的性质,以及不太明显的不希望的副作用。

在最新的发展中,我们注意到催眠药的新类别 - 环吡咯酮衍生物,例如佐匹克隆(imovan),咪唑并吡啶衍生物(唑吡坦),吡唑并嘧啶衍生物(扎来普隆)。
●Bromisovaliun
●Gemineurinum(Hemineurinum)
●Piklodorm
●唑吡坦
●扎莱普隆
●Methaqualonum
●苯巴比妥
●氟硝西泮(氟硝西泮)
●硝西泮(Eunoctinum,radedorm)

其他调节睡眠的手段
●电休眠
●建议和自我暗示
●镁制剂

巴比妥酸盐引起的睡眠在结构上与天然物质显着不同。 主要是改变快速和慢速睡眠阶段的比例。 因此,患者会经历间歇性睡眠,充满梦想,有时会做噩梦。 睡眠后出现睡意,虚弱,眼球震颤等副作用。 随着巴比妥类药物的重复使用,可能会产生心理上甚至身体上的依赖性,类似于麻醉剂“破坏”。

催眠药的使用只能由专家在确定失眠原因后才能确定是否存在这些药物或其他药物的禁忌症,并对患者的一般状况作出结论。

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