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雄激素受体/选择性调节剂-的SARM

21 Oct 2016

的SARM(选择性雄激素受体调节剂) -雄激素受体的选择性调节剂。 根据相同的原理,作为SERMs - 众所周知的克罗米芬和他莫昔芬所属的SARM的雌激素受体的选择性调节剂能够结合性激素的受体,只有女性,而不是男性雄性,并与它们相互作用。 但是,如果没有具有相同的结构合成代谢类固醇, 的SARM不给酶转化睾酮具有影响其他连接的,不希望的健康的影响的屈服。

创造这类药物,科学家期望降低睾酮对前列腺的不良影响。 因为它被接受,首先任何物质和连接研究动物; 在收到积极影响并确保其安全接受的情况下,在公开进行临床试验,然后开始生产。 通常只有一个积极的结果在大鼠的经验发生足够的医学进入“化学”运动员的观点,那些开始受到它独立的影响。

安达兰

SARMs也发展了大致相同的情况 - 一旦已经开始在现有文献中描述这个孩子的詹姆斯·道尔顿,据报道他们的接待导致肌肉体积的增长,他们正在那里以非法的方式出现身体建设者。Andarine在体育界更好地称为“S4”是最早的一个,尽管研究的暧昧结论,这个数字。 之后他几乎一次和Ostarine称为GTX-024。 这两种药物已经在网上商店实施,在官方确认Ostarine真正促进肌肉群在人们的增益,并在应用程序是相当安全。 然而,在精英运动和威胁反兴奋剂控制ostarine是极其危险的和不良药物,因为他的代谢物在三个月内被定义和更多 - 取决于剂量和运动员的新陈代谢的特定特征。 还没有其他SARMAM的数据。

所以,在2011年9月的“恶性肿瘤,Sarkopeniya和肌肉”杂志(“学杂志恶性疟疾肌肉”), 153-161,有一篇名为自称的文章“雄激素受体的选择性调节剂GTx-024改善了健康的老年男性和女性在绝经后的肌肉量和身体功能:双盲人的结果,安慰剂第二阶段的控制研究“。 在本文中给出了科学家提及的GTx-024的接受结果:在12周的口服接受3mg药物导致干燥肌肉松弛增加,同龄1.4kg和抑制脂肪重量在300克,没有任何运动压力。 较低的物质剂量导致较少表达的结果。 研究人员的官方结论是这样的:GTx-024显示dozozavisimy改善身体的一般肌肉体积和身体功能,很好地转移。 GTx-024可用于预防和/或治疗与癌症和其他慢性疾病结合的肌肉群的分解代谢。也许,在12周内,1.4公斤的肌肉量不是很多,但是正式收到并记录结果。请留意米曲肼

现在药厂有几种类型的关于该临床试验的第一阶段是在公共成功完成,并可以是可用于法律出售已经很快的SARM的,并且直到那时,它们在运动用途应用的实践将已经对于某些然而,即使从少量的上述信息开始,也可能产生关于剂量,接受持续时间和副作用的印象。

研究

目前,雄激素受体的任何选择性调节剂不是真正选择性的。 他们只显示较高的合成代谢指数,同时合成代谢与雄激素活性的比例从3:1到10:1(在睾丸激素 - Depotum比值为1:1)

实际上,所有雄激素受体的选择性调节剂以片剂的形式发放,并且不引起肝脏的损伤。

它是女性的最佳选择,因为它们对性欲,性特征,血液,肝脏等中的胆固醇水平产生最小的影响。

SARM的法律地位

SARM'S的大部分具有法律地位。 在具有SARM的高概率的判例中,将被认为是药物。

Ostarine和cardarin(由于错误属于SARM)被输入到Art的强物质列表中。 俄罗斯联邦刑法典“第234条。 该禁令由俄罗斯联邦内务部于2016年8月发起。合法的ostarine和cardarin等同于合成代谢类固醇。

SARMs测试阶段

临床试验:

  • Ostarine(MK-2866,GTx-024) - 影响骨和肌肉织物
  • BMS-564,929 - 主要影响肌肉组织
  • Ligandrol - Ligandrol或Anablicum(LGD-4033的实验室代码) - 类似于Ostarine

临床前测试:

  • AC-262,356
  • JNJ-28330835
  • LGD-2226 - 影响骨骼和肌肉,学习因为高毒性而暂停
  • LGD-3303
  • S-40503 - 主要影响骨组织(治疗骨关节病)
  • S-23 - 作为男人的避孕
  • YK-11-在开发阶段的日本SARM,其也是抑霉剂的抑制剂
  • RAD140 - Radius公司的发展,适合摄入,除了合成代谢效应导致耐力增加,具有神经保护作用

暂停:

  • 安达林 - 安达兰(S-4的实验室代码) - 开发不再保留
  • Kardarin - (同义词:Cardarine,Endurobol,Peroximod,Hennos,实验室代码GW-501516) - 发展不再与癌症作用有关
  • 其他(不治疗SARM):
  • Reversol(Reverol,edrophonium或SR9009) - 适合摄取的连接,由Scripps研究所开发。 主要影响 - 增加耐力(由于形成新的线粒体),治疗肥胖,肌肉肥大。 作用机制在于与执行各种调节功能的生物体中的分子Rev-ErbAα的连接。
  • Ibutamoren - Ibutamoren,Nutrobal(MK-677) - 生长激素分泌刺激器内部接受。
  • Laksogenin(5a-hydroxy-laxogenin或Anogenin) - 植物类固醇皂苷元,在1960年由日本研究。现在开始积极地在体育运动,但任何积极的影响,没有证据。
  • AICAR - 增加耐力的手段

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