Rimonabant(Zimulti,Akomplia)
26 Dec 2016
利莫那班是治疗肥胖症,大麻素受体拮抗剂的药物。 Rimonabant是根据Akomplia和Zimulti的商标发行的。 在俄罗斯,乌克兰,欧盟国家和美国,使用利莫那班的许可没有被收到,或被撤销。
效果
根据世界协会的调节者,患有肥胖症的患者的系统给药一年的体重损失了5%。
很大程度上注意内源性大麻素系统,现在主要部分在病态肥胖的发病机理中。 内脏粘膜的受体与内脏脂肪组织的生物活性剂的紧密依赖性被胶带。 证明了内源性大麻素系统在形成食欲和类型的营养行为中的调节作用。
在下丘脑中使用营养鲜美,高热量和富含脂肪的内源性大麻素系统的超活化,其引起食欲增加和脂肪外观增强,并且能量的饱和和消耗分别减少。 油脂食物将多不饱和脂肪酸的可用性扩大到内源性大麻素的生物合成,这也导致内源性大麻素系统的多动性。 请注意Tiramin 。
在内源性大麻素系统的肥胖症变得过度活跃。 它刺激消化行为,在CNS水平上操作,并诱导肥胖,在脂肪组织的水平上操作。
1993年第二类(CB2)第一类型(CB1)受体的内源性大麻素系统的受体在1990年开放.CB1受体位于脑中(在下丘脑,大半球的树皮,基底神经节,小脑,脑干)和周围(脂肪组织,消化道),它们也存在于心肌,血管内皮和交感神经终止。 CB 2受体位于淋巴织物和巨噬细胞中,并且在调节生物体的免疫系统中起重要作用。 内源性大麻素系统响应于刺激,“按需”激活,在内源性大麻素的效应终止时快速失败。
内源性大麻素系统起着食物到达和消化的关键调节剂之一的作用。 在患有肥胖症的患者中,内源性大麻素系统被过量的食物过度刺激,其携带恒定的内源性大麻素的构架:在TsNS(下丘脑和弧核)水平,存在食欲的病理性激活,外周刺激的脂质。
应用和剂量
接受利莫那班20毫克,每天1次,不迟于1小时到食物,不早于3点以后
研究
现在七个多中心临床试验致力于医学影响研究rimonobant锁定内源性大麻受体在国外进行。 这些受体位于饥饿,核的下丘脑中心和脂肪表面。 它们在arakhidonilglitserol,anandamid和arakhidon酸的其他衍生物的影响下活化,随后增加食欲,获得合成甘油三酯和降低脂联素中脂联素的合成。 刺激sub tentorialnykh acumbicheskikh内核的内源性大麻素受体导致尼古丁成瘾的长期吸烟患者。 Rimonobant以每日5至20mg的日剂量施用。
结果
对于1年的治疗,该药物在6.6kg(RIO-Europa)上平均减重,腰围减少8.5cm(RIO-North America),真实地降低了血浆中低密度的甘油三酯和脂蛋白的水平(RIO-脂质),允许克服尼古丁成瘾和停止吸烟没有弹簧增加的重量(STRATUS-US)。 由于脂联素合成刺激,rimonobant将胰岛素抵抗指数降低了41%,并导致在空腹时具有高血糖且具有破坏的葡萄糖耐受性(RIO-糖尿病)的患者的碳水化合物代谢的正常化。 考虑到上文列出的利莫那班的临床试验结果,可以假设该药物将包括在推荐用于在最近的未来治疗肥胖的药物列表中。
在进行重复的临床测试后,显而易见,超过70%的实验有自杀想法的迹象,两个自杀。 也观察到窒息性发作,多发性硬化,一些患者家庭的暴力案件。