Mexidol（Emoxypine Succinate） - 使用说明，剂量，副作用，评论

药理组：抗氧化剂和抗氧化剂。

同义词： Medomexi，Mexidant，Mexicor，Mexipridol，Mexiprim，Mexifin，Metostabil，Neurox，Cerecard。

活性物质：琥珀酸琥珀酸酯（乙基甲基羟基吡啶琥珀酸盐）。

当用作琥珀酸盐时，也被称为Mexidol或Mexifin的emoxypine（2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶）是Pharmasoft Pharmaceuticals在俄罗斯制造的抗氧化剂。 其化学结构类似于吡哆醇（一种维生素B6）。 它不被批准用于美国或欧洲的任何医疗用途。

Mexidol - 创新，原产国产，具有强大的抗缺血作用。

“Mexidol在生物化学物理研究所合成，在80年代中期的NM伊曼纽尔科学院（RAS IBCP）他在俄罗斯科学院药理学研究所学习，为临床实践的发展和介绍Mexidol专家组2003年授予俄罗斯政府奖。

俄罗斯联邦卫生部命令¹432从1996年12月31日允许Mexidol临床应用，登记证号码96/432 / 3.Blagodarya他们的行动机制Mexidol有广泛的药理作用实施，至少在两个水平 - 神经元和血管。 它具有强大的抗缺血，神经保护，抗缺氧，益智，Wegetotropona，抗抑郁，抗焦虑，抗惊厥等作用。

Mexidol用于治疗紧急情况，如急性缺血性卒中，创伤性脑损伤，急性化脓性腹腔炎症（急性胰腺炎，腹膜炎）。

Mexidol发展史

在俄罗斯科学的无疑的成就应包括合成和天然抗氧化剂的发展和临床实践的引入。 其中值得注意的是药物“Mexidol”，它是一种新型的国内原药，如药理作用的范围和作用机制。

关于生物活性自由基分子研究的优先研究工作始于上世纪60年代。

在20世纪80年代初，在药理研究所RAMS合成Mexidol - 琥珀酸2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶，并确定其药理作用，研究作用机制，进行毒理学和药代动力学的临床前研究，定义贸易标志“Mexidol”，在苏联卫生部进行药物注册，进行了第一次临床试验和将该药物引入医疗实践。

在结构中琥珀酸Mexidol的存在对于药物的药理作用的表现是至关重要的，因为琥珀酸对于在生物体中发生的许多过程具有功能上的重要性，并且特别是是用于增强细胞中能量代谢的底物。

Mexidol是一种具有多组分药理作用和多因素作用机制的药物。 作用机制的最重要组成Mexidol是其抗氧化和膜效应，调节膜结合受体和酶的功能以恢复神经递质平衡的能力。 行动Mexidol主要针对自由基氧化的过程。 一方面，它抑制脂质过氧化（LPO），另一方面，增加抗氧化酶的活性。 与此同时，它具有降血脂作用。

由于其作用机制，Mexidol具有广谱的药理作用，至少在两个水平实施 - 血管和神经元。 他具有神经保护，抗缺氧，抗缺血，向精神，抗精神病，抗焦虑，抗焦虑，抗惊厥，抗酒精，心脏保护，抗动脉粥样硬化，保护神经等活动。 影响Mexidol脑循环和微循环的改善。

应该强调的是，该药物在治疗伴有神经变性，特别是急性和慢性大脑循环障碍（包括中风）的各种疾病中具有最显着的效果。 广泛使用Mexidol在急性中风和慢性脑循环障碍的临床和动态实践中已经表明他是用于治疗这些病理学中最有效的药物之一。

Mexidol - 一般信息

心血管，特别是脑血管疾病，在流行病的最后几十年获得的疾病。 多年来，它们是包括俄罗斯在内的许多发达国家的主要死亡原因，它们占总死亡率的60％。

在所有的心血管并发症的个体危险因素中，对寿命最有影响的是高血压（AH），其与不同类型的脑卒中（出血性，缺血性）密切相关。

在俄罗斯，中风和死亡率的发病率仍然是世界上最高的; 每年超过40万例，其中疾病第一个月的死亡率为35％。

预防脑吮吸REMOTE违反的发展和进展，以及改善患者的生活质量是心脏病学，神经病学和治疗的关键问题。 在这方面，重要的是寻找对缺血性脑损伤的发病机理中的各种环节的影响的新方向，以及关于已知药物的作用机制的想法的扩展。

在这方面，巨大的科学和实践兴趣是药物Mexidol（2-乙基-6-甲基-3-羟基吡啶琥珀酸盐）具有多组分药理作用和多因素作用机制。 Mexidol，恰恰在缺血性脑损伤的条件下，具有抗炎和抗氧化作用，对细胞中能量产生的过程产生积极作用：减少自由基的产生和恢复抗氧化酶的活性。 Meksidol激活蛋白质和核酸的细胞内合成，酶促过程Krebs循环促进葡萄糖利用，ATP合成和细胞内积累，其中在缺血和缺氧中的合成减少是脑细胞中的病理变化。

Mexidol片剂，薄膜包衣
适用范围：
中风的后果，包括短暂性脑缺血发作后，作为预防课程的阶段补偿;
轻度创伤性脑损伤，创伤性脑损伤的影响
各种来源的脑病（dyscirculatory，dysmetabolic，post-traumatic，mixed）;
营养性肌张力障碍综合征;
轻度认知损伤;动脉粥样硬化;
焦虑症在神经病和神经病样状态;
冠心病在复杂治疗中;
缓解酒精中毒的戒断症状，主要是神经症和营养性血管疾病，性痴呆症;
急性中毒后抗精神病药的状况;
透明状况，以及用于预防在极端因素和负荷的影响下的全身性疾病;
暴露于极端（压力）因素。

Mexidol用于静脉内和肌内注射溶液的溶液
适用范围：
急性脑血管意外;
创伤性脑损伤，创伤性脑损伤的影响;
脑病
营养性张力障碍综合征;
轻度认知障碍的动脉粥样硬化;
神经病和神经病样状态的焦虑症;
急性心肌梗死（第一天）;
复杂治疗中不同阶段的原发性开角型青光眼;
缓解酒精中毒的戒断综合征，主要有神经症和营养性血管疾病;
急性中毒抗精神病药;
急性化脓性炎症的腹腔过程（急性坏死性胰腺炎，腹膜炎）的复杂治疗。

菌学分类（ICD-10）

F10.3禁欲;

F41.9焦虑症，未指明;

F48其他神经性疾病;

G90自主神经系统紊乱;

G93.4脑病，未指明;

I67.2脑动脉粥样硬化;

I67.9脑血管疾病，未指明;

K65.0急性腹膜炎;

K85急性胰腺炎;

T43.3中毒和抗精神病药精神抑制药。

药理作用

抗氧化制剂。 具有抗低氧，膜保护，向精神，抗惊厥和抗焦虑作用，增加身体对压力的抵抗力。 该药物增加身体对主要损伤因素对氧依赖性病理状况（休克，缺氧和缺血，脑血管意外，酒精中毒和抗精神病药/神经安定药/）的影响的抵抗力。

Mexidol改善大脑代谢和血液流向大脑，改善微循环和血液流变学，减少血小板聚集。 稳定红细胞（红细胞和血小板）的溶血期间的膜结构。 具有降血脂作用，降低总胆固醇和低密度脂蛋白。

减少急性胰腺炎的酶毒性和内源性中毒。

作用机制是由于其Mexidol缺氧，和膜保护性抗氧化作用。 该药物抑制脂质过氧化，增加超氧化物歧化酶的活性，增加“脂质 - 蛋白质”的比例，降低膜的粘度和增加其流动性。 Mexidol调节增强其结合配体的能力的膜酶（钙非依赖性磷酸二酯酶，腺苷酸环化酶，乙酰胆碱酯酶）受体复合物（苯并二氮杂，GABA，乙酰胆碱）的活性，有助于维持生物膜的结构和功能组织，神经递质和改善突触传递。 Mexidol增加脑中多巴胺的含量。 补偿活性引起有氧糖酵解增加和在缺氧条件下的Krebs循环中的氧化过程的抑制，随着ATP和磷酸肌酸的含量增加和活化能合成线粒体功能，细胞膜的稳定化。

Mexidol正常化的缺血心肌的代谢过程减少坏死区，恢复电活动和改善心肌收缩力和冠状动脉血流量增加在缺血区，再灌注综合征减少急性冠状动脉功能不全的影响。 增强硝基药物的抗心绞痛活性。 Mexidol促进由慢性缺血和缺氧引起的进行性神经病中的视网膜神经节细胞和视神经纤维的保护。 改善视网膜和视神经的功能活动，增加视力。

药代动力学

吸收

当以剂量施用时，血浆中的400-500mg C max的Mexidol是3.5-4.0mg / ml，并且在0.45-0.5h内达到

分配

在血浆中测定药物的m / d 4小时后，药物在体内的平均保留时间为0.7-1.3小时

配种

在尿中主要以少量葡萄糖醛酸共轭的形式排泄 - 未改变。

Mexidol剂量

Mexidol引入IV或IM（推注或输注）。 对于输注溶液应在0.9％氯化钠溶液中稀释。

Mexidol喷射缓慢地注射5-7分钟，滴注 - 以40-60滴/分钟的速度。 最大日剂量不应超过1200 mg。

在急性脑循环障碍中使用Mexidol前10-14天IV滴注200-500mg 2-4次/天，然后 - IM 200-250mg 2-3次/天2周。

与创伤性脑损伤，创伤性脑损伤的后果Mexidol使用10-15天IV滴注200-500毫克2-4次/天。

当在失代偿期间的血管性脑病中用Mexidol以IV推注或输注200-500mg的剂量每次1-2次/天持续14天，然后-IM以100-250mg /天连续2周。

进行外汇预防血管性脑病墨西多以200-250mg 2次/日的剂量给予IM 10-14天。

在老年患者的轻度认知障碍和焦虑症中，Mexidol以100-300mg /天的剂量给予IM 14-30天。

在复杂治疗的急性心肌梗死中，Mexidol在传统治疗心肌梗死的背景下，包括硝酸盐，β-阻滞剂，ACE抑制剂，血栓溶解剂，抗凝血剂和抗血小板剂，以及症状药物，引入IV或IM 14天。

在前5天，要达到最大效果，药物是宜引入Ⅳ，在接下来的9天可以给药1M。

IV滴注产生的药物，缓慢（避免副作用）0.9％氯化钠溶液或5％葡萄糖（葡萄糖），量为100-150ml，持续30-90分钟。 如果需要，可以缓慢推注制剂至少5分钟。

制备物（IV或IM）的引入以9.6mg / kg体重/天的每8小时每日治疗剂量三次/天进行，单次剂量为3.2mg / kg体重。 最大日剂量不应超过800毫克，单一 - 250毫克。

在开角型青光眼的各个阶段的复杂治疗中，Mexidol以100-300mg /天给予IM 1-3次/天，持续14天。

当酒精戒断综合征Mexidol以200-500mg的剂量IV滴注或IM 2-3次/天5-7天。

急性中毒抗精神病药Mexidol以200-500 mg /天的剂量引入IV 7-14天。

在急性化脓性腹腔炎症（急性坏死性胰腺炎，腹膜炎）中，Mexidol在术前和术后第一夜任用。 剂量取决于疾病的类型和严重程度，分布过程，临床过程选项。 药物的去除应逐步进行，只有在持续积极的临床和实验室的影响后。

在急性水肿性（间质性）胰腺炎中，Mexidol指定200-500mg 3次/天/滴注（等渗氯化钠）和IM。

当坏死性胰腺炎轻度Mexidol任用100-200 mg 3次/天IV滴注（等渗氯化钠）和IM。

当坏死性中度严重胰腺炎 - 200 mg 3次/天IV滴注（在等渗氯化钠溶液中）。

当坏死性胰腺炎严重过程 - 第一天800毫克的剂量，以双重给药模式，然后 - 200-500毫克2次/天，日剂量逐渐减少。

当极度严重的坏死性胰腺炎起始剂量为800mg /天时，在稳定时拔罐表现为胰激发性休克 - 300-500mg 2次/天IV滴注（0.9％氯化钠），日剂量逐渐减少。

Mexidol药物相互作用

在联合应用中，Mexidol增强苯二氮卓衍生物抗焦虑药，抗帕金森病（左旋多巴）和抗惊厥药（卡马西平）基金的作用。

Mexidol降低乙醇的毒性作用。

Mexidol副作用

从消化系统：恶心，口干。

其他：过敏反应，嗜睡。

Mexidol - 医生评论。
Mexidol-国内最成功的产品之一。 他证明在治疗中风方面表现优异，它在同时以足够高的剂量静脉内施用。 在大脑中血液循环的慢性疾病中的Mexidol应用过程也证明了其效率：降低头晕，改善记忆和言语障碍。 证明效果mexidol当禁欲情况：它消除依赖的渴望，甚至在减少焦虑，提高这些患者的生活质量。 他们爱他任命和眼镜师。 我在儿科中没有应用它的个人经验，但在我非常爱的“主治医生”中，公布了关于其在生命的头几个月期间治疗儿童神经系统损伤的有效性的信息，以及在治疗不育。 安全性，最小的副作用和高效率使得可以在其他情况下开处方，但仅根据医生的建议，他只能通过处方从药房网络中释放。

Mexidol改善心理情绪状态，记忆，运动活动，调节脑血液动力学，降低胆固醇水平对血液的流变性质有积极作用，提高生活质量和身体适应有助于中风患者。 神经康复问题是非常重要和复杂的。 这些患者的再生治疗使用了各种药物。
缺血性中风最常见于年龄较大的人群，通常伴有复杂的躯体疾病，因此治疗方法必须复杂。