Ladasten - 快速安全的治疗虚弱

现代生活的饱和往往几乎消除了人们的所有力量。 高达40％的患者转向全科医生，抱怨一般的挫折感，空虚感，慢性疲劳感。 这种情况是虚弱综合征的表现，在常规方法的帮助下，并不总是能够有效矫正：休息，运动，服用维生素和益智药。 很长一段时间没有特定的无症状疗法。 并且最近才出现了第一种抗衰老药物Ladasten。

- 你为什么开始研发抗衰弱的药物？

“我们长期致力于创造一整套精神药物。早在20世纪80年代，我们就清楚地了解苯二氮卓系列的现有镇静剂有其使用限制，现有的精神兴奋剂实际上是有许多免疫刺激剂，但它们没有其他性质。因此，我们正在开发新的药物，新的作用机制可以绕过现有药物的所有负面影响。我们取得了一些成功.Ladasten（Bromantane） ），在我们研究所开发，没有精神兴奋剂和镇静剂的负面影响，同时具有很高的抗衰老活性。

- 什么是药物Ladasten？
- Ladasten是金刚烷的衍生物，它在我们研究所发明的时间足够长 - 早在70年代。 这种药物的主要思想是创造一种具有保护作用的药物。 Actoprotectors是在极端条件下必须提供更高性能的物质。 该制剂首次在教授的指导下合成。 BM Pyatin，他的进一步研究由教授进行。 是莫罗佐夫。 结果表明，这种药物（当时称为bromantane）具有精神刺激和免疫刺激特性。 因此，他立即开始研究各种药理实验。 当他被认为是精神兴奋剂并与sidnocarb（这组药物的典型代表）进行比较时，结果发现Ladasten在一般刺激性质方面远不如sindocarb，因此停止使用这种药物的进一步研究。

当我们开始从药物遗传学位置研究其精神刺激性质时，该药物获得了新的生命。 在20世纪80年代，我们开发了一种模型，允许最标准化的近交系小鼠在其对情绪压力的反应中看到遗传差异（对于小鼠来说，这种压力是，例如，从黑暗过渡到明亮的区域）。 事实证明，一组小鼠对标准精神兴奋剂（例如安非他明和sydnocarb）的反应非常好，另一组动物对此没有反应。 在溴烷（Ladasten）上，两组动物都能回答行为的刺激。 这个事实很难解释。 但是我们开始研究这个问题并且意识到，在压力之外，刺激只发生在那些对传统精神兴奋剂有反应的动物身上，而在那些没有反应的动物中，没有压力就不会发生刺激。 这使我们得出了明确的结论，即Ladasten行为的刺激是以两种方式进行的 - 除了温和的心理刺激作用外，这种药物具有抗焦虑（抗焦虑）作用，可以防止恐惧的反应。 这非常有趣，因为我们得到了世界上第一个具有精神刺激和抗焦虑作用的化合物。 之前也显示了药物的免疫刺激性质。

- 为什么Ladasten显示出如此独特的属性？
- 我们进行了非常严肃的生化和神经化学研究。 甚至还涉及一家进行完整受体分析的法国公司。 我们找不到Ladasten行动的受体。 因此，我们研究了各种细胞内过程，并发现信号分子的二级系统在药物的作用中起重要作用。 下一阶段是药物基因组学研究。 我们研究了Ladesten对1116个基因表达的影响，发现了16个基因活性的变化。 所有检测到的基因都与神经系统细胞的功能相关。 在这16个基因中，鉴定了2个，活性的变化完全解释了观察到的药理作用。 因此，Ladasten增加酪氨酸羟化酶基因的表达。 这是一种提供儿茶酚胺合成的关键酶。这意味着Ladasten通过增加酪氨酸羟化酶基因的活性，增加了这种酶的量，从而导致更多的多巴胺合成。 这很好地解释了他温和的心理刺激效应。 如果你进入一个典型的精神兴奋剂，那么就会产生强大的心理刺激作用，然后是强烈的疲惫。 使用Ladasten时，心理刺激效果较弱，但没有消耗。 典型的精神兴奋剂影响多巴胺从储存囊泡的释放，并与突触间隙中的反向多巴胺转运蛋白相互作用。 而Ladasten增加了与心灵刺激相关的介质的合成。 因此，我们谈论的是一种全新的行动机制。

对其他基因的分析表明，Ladasten降低了GABA转运蛋白基因的表达。 这导致突触间隙中GABA含量的增加，这反过来解释了药物的抗焦虑（抗焦虑）作用，因为GABA是人的中枢神经系统的主要抑制介质。

因此，药物基因组学研究表明，通过观察到的基因表达变化可以很好地解释药物的药理作用。 现在有一个明确的想法，Ladasten影响神经细胞基因组活动的调节水平。 研究仍在继续，并且已经表明Ladasten增加了酪氨酸羟化酶基因的表达，导致其启动子位点的去甲基化，并且还揭示了决定这种效应的转录因子。

因此，对细胞的哪些变化导致Ladasten有充分的理解。 这证实了我们对世界上第一种药物的信心，同时引起了抗焦虑和精神刺激的作用。 显然，这种制剂完全符合治疗虚弱病症的任务。

- Ladasten可能产生哪些副作用？
- 这个问题进行了深入研究。 对Ladasten毒理学特征的评估表明该药物具有低毒性。 它没有局部刺激性，过敏性，致突变性，致畸作用。 Ladasten对大鼠的生殖功能，后代的生长发育没有负面影响。 此外，没有任何影响可能表明可能会对他产生病态偏好。 对药物的药代动力学进行了充分研究，剂量方案由其体内半消除的数据确定。

在临床试验中，所有不良事件仅与Ladasten治疗“可能”或“可能”联系，没有显着表达，也没有。