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Ladasten - 快速安全的治疗虚弱

24 Jul 2018

现代生活的饱和往往几乎消除了人们的所有力量。 高达40%的患者转向全科医生,抱怨一般的挫折感,空虚感,慢性疲劳感。 这种情况是虚弱综合征的表现,在常规方法的帮助下,并不总是能够有效矫正:休息,运动,服用维生素和益智药。 很长一段时间没有特定的无症状疗法。 并且最近才出现了第一种抗衰老药物Ladasten。

Ladasten  -  bromantane

- 你为什么开始研发抗衰弱的药物?

“我们长期致力于创造一整套精神药物。早在20世纪80年代,我们就清楚地了解苯二氮卓系列的现有镇静剂有其使用限制,现有的精神兴奋剂实际上是有许多免疫刺激剂,但它们没有其他性质。因此,我们正在开发新的药物,新的作用机制可以绕过现有药物的所有负面影响。我们取得了一些成功.Ladasten(Bromantane) ),在我们研究所开发,没有精神兴奋剂和镇静剂的负面影响,同时具有很高的抗衰老活性。

- 什么是药物Ladasten?
- Ladasten是金刚烷的衍生物,它在我们研究所发明的时间足够长 - 早在70年代。 这种药物的主要思想是创造一种具有保护作用的药物。 Actoprotectors是在极端条件下必须提供更高性能的物质。 该制剂首次在教授的指导下合成。 BM Pyatin,他的进一步研究由教授进行。 是莫罗佐夫。 结果表明,这种药物(当时称为bromantane)具有精神刺激和免疫刺激特性。 因此,他立即开始研究各种药理实验。 当他被认为是精神兴奋剂并与sidnocarb(这组药物的典型代表)进行比较时,结果发现Ladasten在一般刺激性质方面远不如sindocarb,因此停止使用这种药物的进一步研究。

当我们开始从药物遗传学位置研究其精神刺激性质时,该药物获得了新的生命。 在20世纪80年代,我们开发了一种模型,允许最标准化的近交系小鼠在其对情绪压力的反应中看到遗传差异(对于小鼠来说,这种压力是,例如,从黑暗过渡到明亮的区域)。 事实证明,一组小鼠对标准精神兴奋剂(例如安非他明和sydnocarb)的反应非常好,另一组动物对此没有反应。 在溴烷(Ladasten)上,两组动物都能回答行为的刺激。 这个事实很难解释。 但是我们开始研究这个问题并且意识到,在压力之外,刺激只发生在那些对传统精神兴奋剂有反应的动物身上,而在那些没有反应的动物中,没有压力就不会发生刺激。 这使我们得出了明确的结论,即Ladasten行为的刺激是以两种方式进行的 - 除了温和的心理刺激作用外,这种药物具有抗焦虑(抗焦虑)作用,可以防止恐惧的反应。 这非常有趣,因为我们得到了世界上第一个具有精神刺激和抗焦虑作用的化合物。 之前也显示了药物的免疫刺激性质。

- 为什么Ladasten显示出如此独特的属性?
- 我们进行了非常严肃的生化和神经化学研究。 甚至还涉及一家进行完整受体分析的法国公司。 我们找不到Ladasten行动的受体。 因此,我们研究了各种细胞内过程,并发现信号分子的二级系统在药物的作用中起重要作用。 下一阶段是药物基因组学研究。 我们研究了Ladesten对1116个基因表达的影响,发现了16个基因活性的变化。 所有检测到的基因都与神经系统细胞的功能相关。 在这16个基因中,鉴定了2个,活性的变化完全解释了观察到的药理作用。 因此,Ladasten增加酪氨酸羟化酶基因的表达。 这是一种提供儿茶酚胺合成的关键酶。这意味着Ladasten通过增加酪氨酸羟化酶基因的活性,增加了这种酶的量,从而导致更多的多巴胺合成。 这很好地解释了他温和的心理刺激效应。 如果你进入一个典型的精神兴奋剂,那么就会产生强大的心理刺激作用,然后是强烈的疲惫。 使用Ladasten时,心理刺激效果较弱,但没有消耗。 典型的精神兴奋剂影响多巴胺从储存囊泡的释放,并与突触间隙中的反向多巴胺转运蛋白相互作用。 而Ladasten增加了与心灵刺激相关的介质的合成。 因此,我们谈论的是一种全新的行动机制。

对其他基因的分析表明,Ladasten降低了GABA转运蛋白基因的表达。 这导致突触间隙中GABA含量的增加,这反过来解释了药物的抗焦虑(抗焦虑)作用,因为GABA是人的中枢神经系统的主要抑制介质。

因此,药物基因组学研究表明,通过观察到的基因表达变化可以很好地解释药物的药理作用。 现在有一个明确的想法,Ladasten影响神经细胞基因组活动的调节水平。 研究仍在继续,并且已经表明Ladasten增加了酪氨酸羟化酶基因的表达,导致其启动子位点的去甲基化,并且还揭示了决定这种效应的转录因子。

因此,对细胞的哪些变化导致Ladasten有充分的理解。 这证实了我们对世界上第一种药物的信心,同时引起了抗焦虑和精神刺激的作用。 显然,这种制剂完全符合治疗虚弱病症的任务。

- Ladasten可能产生哪些副作用?
- 这个问题进行了深入研究。 对Ladasten毒理学特征的评估表明该药物具有低毒性。 它没有局部刺激性,过敏性,致突变性,致畸作用。 Ladasten对大鼠的生殖功能,后代的生长发育没有负面影响。 此外,没有任何影响可能表明可能会对他产生病态偏好。 对药物的药代动力学进行了充分研究,剂量方案由其体内半消除的数据确定。

在临床试验中,所有不良事件仅与Ladasten治疗“可能”或“可能”联系,没有显着表达,也没有。


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