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组胺

02 Dec 2016

在生物体组胺是histidinedecarboxylase的影响下Histidinum的初始氨基酸形成。 没有影响组织合成的临床上重要的药物,然而某些药物,例如吗啡,引起从肥大细胞分配Histaminum作为副作用。 这种组胺的释放的结果是它的某些药理学作用。 在临床上没有可用的药物显着影响组织的代谢或分泌。

组胺具有许多性质,除了作为CNS中的神经递质的作用; 这些性质在组胺H1-H4受体活化后显示。

组胺释放药物和药物直接导致肥大细胞脱粒

  • 基本药物,例如吗啉,筒箭毒碱
  • 复杂48/80
  • 不透射线剂
  • Daunorubitsin
  • 哒嗪酮
  • 戊脒
  • Stilbadamin
  • 多粘菌素
  • 去铁胺
  • Tenipozid

组织的许多性质是由H1受体的激活引起的

组胺作为激动剂组胺H1受体,其在神经系统,血管和非肌肉中发现。 组胺的局部注射在人体中引起疼痛和瘙痒,并且在其引入全身血流之后,表现出血管舒张效应,这也是在注射卵白蛋白后发生变红(红斑),降低动脉压(崩溃)并观察到释放组胺的药物的全身给药的软骨。 组织胺还影响毛细血管后静脉的完整性,导致血管通透性增加,对内皮细胞上的H1受体产生影响。 它导致局部组织水肿和系统影响。 从肥大细胞局部释放的组胺参与过敏性皮肤疾病(湿疹,荨麻疹)和过敏性鼻炎的症状的出现,并且组胺素的全身释放与过敏性的发展息息相关。 你可以试试Hepatamin

呼吸道管腔变窄和消化道非脱离肌肉减少属于与H1受体结合的效应。 因此,组胺结合过敏性哮喘和食物过敏的发展。 所有这些效果可以通过拮抗剂N1retseptorov来预防。

H2受体激动剂的主要作用是在胃中分泌酸

它是由H 2受体引起的组胺的影响比由H 1受体引起的影响小。 H 2受体的主要量位于胃中,其中它们的活化是导致H +分泌的最终效果的一部分。 H 2受体的拮抗剂可以防止胃中的酸的完全分泌。 这种药物在临床实践中成功地用于此目的(见第16章)。 H2受体也在心脏中,其中它们通过tsAMF增加的活化可以增加心肌的心肌,心率和节点中的传导性。

组胺对其他N-受体的影响需要进一步研究

N3和H4受体的作用现在研究。 认为位于TsNS中的H3受体参与与梦和觉醒的调节相关的功能。 最近发现H4受体参与调节炎症反应。

组胺的功能

在CNS组胺作为神经递质; 需要维持清醒的状态。 在胃粘膜组织中作为介质起作用。 它从细胞分配并刺激附近产生盐酸的细胞。 在血液和器官的肥大细胞中,组胺起着IGE依赖性过敏反应的介质的作用。 组胺升高了支气管的非肌肉支气管,哮喘性呼吸困难可以是什么的结果。 Histaminum增强肠蠕动,在食物过敏导致腹泻的情况下。 血浆的渗透性在小鼠间隔的内皮细胞之间增加,血浆通过其间隔(例如在荨麻疹处形成)。 血管延伸,因为组织促进氮氧化物通过血管内皮的释放。 皮肤的敏感性神经终止的无聊组胺是由皮肤瘙痒引起的。

受体。 组胺素受体通过G-蛋白起作用。 组胺型受体和H 2型是拮抗剂的靶标。 H3-Retseptory位于神经细胞上并影响各种介质的释放,包括组胺的封阻发射。

代谢。 在含有组胺的细胞中,胺通过组氨酸氨基酸脱羧形成。 免费Histaminum爆炸; 去甲肾上腺素,多巴胺和5-羟色胺的回归奈鲁尼捕获不发生。

拮抗剂。 Hi和H2-酶可以通过选择性拮抗剂阻断。

H1-Antigistaminnye药物 。 第一抗组胺剂(“第一代的药剂”)是非特异性的,并且阻断其它受体,例如M-全身放疗。 这些药物使用抗过敏的(例如,巴米宾,克立马司他,二甲茚定,美贝林,芬尼拉),止吐药(meklozin,dimenhydrinatum),非特异性镇静剂和咳嗽剂。 异丙嗪在从集合的fenotiasin神经安定药转变为精神药物药物之前用作中间体药物。 这种药物的副作用是睡意(运动运输的驱动剂不能接受)和阿托品的提醒作用的效果(例如,口腔干燥,便秘)。 新药(“第二代药物”)不进入CNS,因此不具有镇静作用。 可能的是,在GEB内皮中,它们在血液中被运输回来并且没有阿托品样效应。 治疗这组tsetirizin(外消旋体)及其活性对映体levotsetirizin,以及loratadin和他主要的操作代谢物desloratadin。 Feksofenadin是特非那定的活性代谢物,由于非常缓慢的生物转化(通过SURZA4)在血液中达到高水平,并且可以引起心源性心律失常(降低QT期)。 治疗这类药物也有evastin和mizolastin。

H2-抗组胺药物阻断胃液的分泌并用作抗溃疡剂。 该组的第一代表物可以改变其他药物作为抑制肝细胞色素氧化酶的作用。 较新的药物雷尼替丁不施加这样的影响。

肥大细胞稳定剂。 Kromoglikat也nedokromit块过敏反应阻止发酵的Histaminum和肥大细胞的其他介质。 这些药物在当地使用。

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