氯氮卓 - 活性物质。 说明和应用，剂量

名称 ：利眠宁

物质氯氮卓的拉丁名称

氯氮（Chlordiazepoxydi）

化学名 ：7-氯-N-甲基-5-苯基-3H- 1,4-苯并二氮杂-2-氨基-4-氧化物（如盐酸盐）

公式 - C16H14ClN3O

治疗物质利眠宁 -抗焦虑药

疾病分类（ICD-10）

F07由疾病，损伤或大脑功能障碍引起的人格障碍和行为
F10.3禁欲
F10.4具del妄状态
F10.5酒精性精神病
F11由于使用阿片样物质引起的心理和行为障碍
F20精神分裂症
F32抑郁发作
F40.0恐怖症
F41.1广泛性焦虑症
F42强迫症
F44分离性[转化]障碍
F45体质障碍
F51.0失眠无机病因
G44.2紧张性头痛类型
G47.0睡眠障碍和保持睡眠障碍[失眠]
G56.4灼痛
L29瘙痒
N50.8.0 *男性更年期
N94.3综合征经前紧张
N95.1妇女绝经和绝经状态
R06.6打嗝
R07.2心脏疼痛
R25.2抽筋和痉挛
R25.8.0 *运动过度
R45.1不安和激动
R45.4易怒和愤怒
Z100 * CLASS XXII手术
Z54.0术后恢复期

CAS代码- 58-25-3

特征物质氯氮卓
抗焦虑，苯并二氮杂衍生物。

白色或浅黄色结晶性粉末。 实际上不溶于水，可溶于醇; 因为盐酸盐可溶于水。

的 药理 模式 -抗焦虑，镇静，催眠，肌肉松弛，中央。

与位于大脑皮质，杏仁体，海马，下丘脑，小脑，纹状体和脊髓中的突触后GABA A受体复合物中的特定苯二氮受体相互作用。 增加神经元GABA受体对GABA的敏感性增强GABA神经传递，阻断多突触反射。

口服后，从胃肠道吸收良好（食物缓慢吸收）; 当在0.5-4小时后达到单剂量时的C max，并且在接受开始后血液中的平衡浓度为5-12天。 血浆蛋白结合为96％。 来自血浆的T1 / 2利眠宁是7-28小时，主要代谢物（去甲基利眠宁）的Cmax。8-24小时肝脏是强化代谢（N-去甲基化，脱氨基，羟基化）利眠宁，demoksepam，去甲基 - 地西泮，奥沙西泮）。 它通过GEB，胎盘，进入母乳; 慢慢从肌肉组织中吸收。 治疗后，在血浆中发现代谢物几天或甚至几周。 18小时（去甲基氯氮），14-95小时（demoksepam），30-100小时（去氯米帕米），5-15小时（奥沙西泮）。 报告大部分肾脏（1-2％不变）。 利眠宁和其活性代谢物的累积显着地重复使用。

老年人利眠宁的吸收和代谢较慢，大大减慢了肝脏失败时的代谢转化。

它对中枢神经系统有明显的镇静作用。 它抑制了闹钟，兴奋，情绪压力。 弱化的迷恋和恐惧，增加对hypnosuggestive治疗的易感性。 具有抗惊恐效应，缓解震颤，具有弱的抗惊厥作用。 它降低了与即将到来的手术相关的焦虑和恐惧的严重性。

在大剂量时，可以减少搅动。 表现出通常在治疗的前3-5天表现的轻度催眠作用，由于消除各种心理刺激而对睡眠有进一步的积极作用。 它引起适度的肌肉松弛。

缓解急性酒精戒断症状的症状，例如激动，紧张，焦虑，焦虑，震颤和其他。 增加食欲，它具有弱的镇痛作用。

动物的繁殖研究表明，在剂量为10,20和80mg / kg /天的大鼠中引入利眠宁不会引起先天性畸形和新生儿生长障碍，以及女性哺乳期受到侵犯。 在另一项研究中，当施用剂量为100mg / kg /天时，受精率的显着降低揭示新生大鼠体重和存活的显着减少。

物质的应用氯氮卓

伴有焦虑，激动，易激惹，情绪压力，失眠的神经性状态; 神经性共济失调，紧张性头痛，假性心绞痛，食管痉挛，灼痛，面部神经性，歇斯底里状态（歇斯底里，弱视，缄默症，麻痹），心源性颤动，打嗝; 脑动脉粥样硬化，器质性脑损伤患者的神经病性和精神病性障碍; 传染性del妄，酒精中毒和药物成瘾患者的戒断综合征; 增加的骨骼肌张力，运动过度性风湿性和神经性; 更年期，经前综合征，血管肌张力障碍; 预处理（准备手术患者和冗长的诊断程序），术后期; 在具有神经症状的精神分裂症中的复杂治疗，以及伴随瘙痒，易激惹，失眠（包括湿疹）的疾病。

禁忌症
超敏反应，严重重症肌无力，呼吸抑制，闭角型青光眼，急性肝病和/或肾脏疾病，怀孕（I期），母乳喂养，年龄可达4年。

氯氮卓的使用限制
青光眼，肝和/或肾脏问题，睡眠呼吸暂停综合征，严重的心脏和呼吸衰竭，共济失调（除了神经性的），精神病（症状可能矛盾的增加），药物或酒精依赖（除了急性戒断综合征的治疗） （II和III三个月），高龄。

怀孕和哺乳

其在怀孕三个月时禁忌（在此期间给药时增加先天性畸形的风险）。 在II和III怀孕的三个月是可能的，如果治疗的预期效果超过胎儿的潜在风险。 在治疗时应停止母乳喂养。

氯氮卓物质的副作用

从神经系统和感觉器官：困倦，疲劳，记忆和集中受损，智力迟钝和运动反应，肌肉无力，步态障碍，共济失调，混乱，定向障碍，头晕，头痛，脑电图变化。

心血管系统和血液（血液，止血）：心动过速，心悸，低血压（高剂量），血小板减少症，粒细胞缺乏症。

从消化道：口干，恶心，便秘或腹泻，肠绞痛，肝功能异常，皮肤黄疸。

过敏反应：皮疹，瘙痒，皮肤脱皮。

其他：呼吸困难，尿潴留，月经紊乱，性欲变化（增加或减少）。

可能成瘾，药物依赖，戒断综合征等。

相互作用

增强酒精和CNS抑制剂（阿片样物质，麻醉剂，安眠药，具有镇静作用的抗精神病药），肌肉松弛剂等的作用。 抗酸剂延迟吸收（但不降低吸收的程度）利眠宁。 氯氮卓可能削弱左旋多巴的作用。 西咪替丁，雌激素口服避孕药，双硫仑和红霉素利眠宁在肝脏中的代谢缓慢，血液浓度增加和延迟排泄。 吸烟可削弱利眠宁的作用。

过量的利眠宁

症状 ：压迫中枢神经系统不同程度的症状（从嗜睡昏迷） -标有困倦，嗜睡，无力，肌张力，长期的精神错乱，定向力障碍，言语不清，反射的抑制，昏迷损失; 也可能呼吸抑制，低血压。

治疗 ：诱导呕吐，立即洗胃，生命功能，对症疗法，监测/在输液的解决方案（以增加尿量），提供足够的通风; 在低血压的情况下 - 引入去甲肾上腺素。 当驾驶开发时不应使用巴比妥。 作为特异性解毒剂使用BZ拮抗剂氟马西尼受体（在医院）。 血液透析无效。

利眠宁的给药和给药

内。 根据疾病的性质和病程，耐受性等，严格地单独选择剂量（单次和每日）和治疗持续时间。 应该以对应于特定形式的病理的最低有效剂量开始治疗。

成人通常的单剂量 - 5-10毫克，通常每日 - 20-60毫克（2-4剂量）。 当压力状态结合睡眠障碍 - 10-20毫克每天1次，睡前1-2小时。 在精神病学 - 50-100毫克/天，与酒精戒断综合征 - 300毫克/天3-4分剂量。

患者是老年人，虚弱的患者，患有肝脏和/或肾脏疾病的患者应该规定较低的剂量（单一2.5-5mg）。 治疗时间不应超过2.5个月。 第二课程（如有必要） - 不早于3周。

从4岁开始的儿童剂量（和治疗持续时间）根据年龄，体重等而单独选择。

预防措施物质氯氮卓

注意，焦虑与抑郁的组合可能会尝试自杀。

与其他精神药物联合应用谨慎。 不应与MAO抑制剂和吩噻嗪同时施用。

随着长期使用（几个月），特别是在高剂量，可成瘾，药物依赖。 氯氮卓的消除应逐步通过减少剂量来减少以震颤，痉挛，腹部和肌肉痉挛，呕吐，出汗为特征的戒断综合征的风险。在突然取消也可能激动，焦虑，自主神经失调，失眠。

不要服用利眠宁超过4周，无需重新评估患者来决定是否继续治疗。

老年人的副作用的概率较高。

长期使用应定期监测图像外周血和肝功能。

据报道，在治疗利眠宁精神病患者和具有侵略性行为特征的儿童中观察到矛盾反应（精神运动性激动，愤怒等）。在矛盾反应的情况下，应立即停止治疗。

应该记住，利眠宁可以降低儿童的精神警觉性。

必须记住，有报道称，同时服用口服抗凝剂和利眠宁的患者对血液凝固有影响（在这种相互作用的原因和后果的临床研究中尚未确定）。 有一些报告称在利眠宁的作用下卟啉症恶化。低蛋白血症可能倾向于增加镇静副作用的频率。

在治疗期间和取消后3天应删除接收酒精; 车辆驾驶员和工作需要快速心理和身体反应的人，以及高度集中注意的人，在此期间不应从事专业活动。

氯氮卓的特殊说明

记住，与日常压力相关的焦虑或紧张通常不需要用抗焦虑药治疗。

使用氯氮卓工作物质的药物的贸易名称

商业名称索引

Napoton，Radepur 10，Hlozepida包衣片，0.005g，elenium