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Xalatan眼药水 - 是一种眼科药物,用于降低眼炎患者的眼压并治疗开角型青光眼。改善水分流出,导致眼压下降,从而防止青光眼症状的进展(导致不可逆转的视力丧失 - 失明)。目前是治疗青光眼的有效药物之一。
前列腺素F2α的类似物抗青光眼制剂是FP受体(前列腺素F)的选择性激动剂,主要通过葡萄膜巩膜途径增加房水外流,并通过小梁网降低眼内压(IOP)。
已经确定,拉坦前列素不显着影响房水和血液 - 眼科屏障的产生。
当以治疗剂量使用时,拉坦前列素对心血管和呼吸系统没有显着的药理学作用。
药物给药后约3-4小时开始IOP降低,8-12小时后观察到最大效果,至少维持24小时。
药代动力学
吸力
拉坦前列素是一种前药,通过角膜吸收,在那里发生水解(在酯酶的作用下)形成生物活性酸。在局部施用制剂约2小时后达到房水中拉坦前列素的C max。
分配
Vd为0.16±0.02l / kg。拉坦前列素酸在前4小时内在房水中测定,而在局部应用后仅在第一小时内测定血浆中的拉坦前列素。
代谢
进入体循环的拉坦前列素酸主要在肝脏中被脂肪酸的β-氧化代谢为1,2-二醇和1,2,3,4-四氢代谢物。
排泄
拉坦前列素酸迅速从血浆中去除:T1 / 2是17分钟。全身清除率约为7毫升/分钟/公斤。在肝脏中进行β-氧化后,代谢产物主要通过肾脏排泄:局部用尿液后,大约88%的剂量被排泄。
特殊临床病例的药代动力学
拉坦前列腺素的暴露在3至12岁儿童中比在成年患者中高约2倍,在3岁以下儿童中高达6倍。但是,儿童和成人的药物安全性没有差异。达到拉坦前列素的血浆Cmax的时间是所有年龄组的5分钟。儿童T1 / 2酸性拉坦前列素与成年人相同。在平衡浓度下,血浆中没有拉坦前列素酸的累积。
主治:
成年人和儿童(1岁以上)伴有开角型青光眼或高眼压症的眼压升高减少。
禁忌症:
小心:
特别说明:
拉沙前列素的使用频率越高,导致眼压降低的效果越弱。
如果你错过了一个剂量,下一个剂量应该在平常的时候给药。
拉坦前列素可与其他类型的眼科药物同时使用,以减少眼压。如果患者同时使用其他滴眼液,则应每隔至少5分钟施用一次。
Xalatan药物的成分包括苯扎氯铵,可以被隐形眼镜吸收。在滴落之前,隐形眼镜必须在15分钟后移除并重新安装。
拉坦前列素可引起虹膜中棕色色素含量的逐渐增加。眼睛颜色的改变是由于虹膜基质黑素细胞中黑色素含量的增加,而不是黑素细胞本身数量的增加。在典型的情况下,瞳孔周围出现棕色色素沉着,并集中在虹膜周边。在这种情况下,整个虹膜或其部分变成棕色。在大多数情况下,变色可以忽略不计,临床上可能不会建立。观察到一只或两只眼睛虹膜色素沉着的增强,主要是基于棕色的虹膜混合色的患者。该药不影响痣和痣虹膜;没有注意到色素在小梁网或眼前房中的积聚。在确定虹膜色素沉积5年以上的情况下,即使继续使用拉坦前列素治疗,也没有检测到色素沉着增强的不良影响。在患者中,无论虹膜色素沉着是否增强,眼压降低的程度都是相同的。因此,在虹膜色素沉着增加的情况下,可以继续使用拉坦前列素治疗。此类患者应定期接受监护,并根据临床情况停止治疗。通常在开始治疗后的第一年观察到虹膜色素沉着增加,很少 - 在第二或第三年。没有观察到第四年的治疗效果。色素沉着进展速度随着时间的推移而降低,5年后趋于稳定。更遥远地说,没有研究虹膜色素沉着增加的影响。在停止棕色色素沉着治疗后,虹膜未被注意到,但是眼睛的变色可能是不可逆的。
关于拉坦前列素的使用,描述了眼睑皮肤变黑的情况,其可以是可逆的。
拉坦前列素可引起睫毛和摇粒绒头发逐渐变化,如延长,增厚,增加色素沉着,增加睫毛密度和改变睫毛生长方向。治疗结束后睫毛变化是可逆的。
仅向一只眼施用滴剂的患者可能发生异色症。
影响驾驶车辆和管理机制的能力
滴眼液的使用可能导致短暂的视力模糊。在使用药物期间,小心驾驶或使用复杂的设备是必要的。
副作用:
注射后立即使用拉沙星滴眼液可引起眼粘膜刺激症状暂时性增加,表现为流泪,轻微刺痛或灼痛,红眼,短暂视力,角膜水肿或眼睑。该药可引起眼炎(葡萄膜炎,角膜炎,结膜炎)和黄斑水肿的发展。
药物很少会引起过敏反应,头痛,头晕,肌肉和关节疼痛,支气管痉挛。
有必要警告患者注意改变与虹膜色素沉着有关的眼睛颜色的可能性,以及使眼皮变黑和增加睫毛生长的可能性。上述变化是可逆的。
过量:
症状:除了刺激眼睛的粘膜,结膜充血或硬化外,在拉坦前列素过量的情况下,眼睛侧面的其它不希望的变化是未知的。如果您随机服用拉坦前列素,应考虑以下信息:一瓶2.5毫升溶液含有125微克拉坦前列素。超过90%的药物在第一次通过肝脏代谢。在健康志愿者中静脉输注3μg/ kg的剂量没有引起任何症状,但是当施用5.5-10μg/ kg的剂量时,观察到恶心,腹痛,头晕疲劳,潮热和出汗。对于中度严重的支气管哮喘患者,给药剂量高于治疗剂量7倍的拉坦前列素不会引起支气管痉挛。
治疗:有症状。
建议使用:
成年人和1岁以上的儿童:受影响的眼睛(a)每天一次。晚上使用药物可以达到最佳效果。
与任何滴眼剂一样,为了减少药物可能的全身性效应,滴注后立即按下下眼睑眼内角的泪点。这必须在1分钟内完成。
打包:
存储:
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