Xalacom眼药水2.5ml

Xalacom滴眼液 - 一种降低眼内压升高的联合抗青光眼药物。滴注后一小时开始使用，最长效果持续6-8小时。

抗青光眼联合制剂，包括两种活性成分 - 拉坦前列素和噻吗洛尔。降低拉坦前列素和噻吗洛尔升高眼压的机制是不同的，与单独使用这些组分的效果相比，降低了眼压。

拉坦前列素是F2α的前列腺素类似物，是FP前列腺素类受体的选择性激动剂，通过增加房水外流，主要通过葡萄膜巩膜途径以及通过小梁网来减少IOP。拉坦前列素对房水的产生和血液 - 眼科屏障的渗透性没有显着影响。

在短期治疗期间，拉坦前列素在假晶状体过程中不会引起荧光素渗入眼后节。当以治疗剂量使用时，其对心血管和呼吸系统没有显着的药理学作用。

噻吗洛尔是一种非选择性的β1和β2肾上腺素阻滞剂。没有明显的内部拟交感活性，对心肌没有直接的抑制作用，没有膜稳定和局部麻醉活性。

β-肾上腺素能受体的阻断导致健康人和心脏病患者的心输出量降低。在严重心肌功能障碍的患者中，β肾上腺素能够抑制充分心脏功能所需的交感神经系统的刺激作用。

在副交感神经系统的影响下，阻断支气管和细支气管中的β-肾上腺素能受体导致呼吸道阻力的增加。对于支气管哮喘和其他支气管痉挛性疾病患者，这种作用可能是危险的。

无论是否存在青光眼，使用滴眼剂形式的马来酸噻吗洛尔均会导致升高的正常眼压降低。眼压升高是青光眼性视野脱垂的主要危险因素。眼压越高，视野的青光眼性脱垂和视神经损伤的概率越高。

在马来酸噻吗洛尔作用下，眼压下降的确切机制尚未确定。色觉和荧光测定结果表明，主要的作用机制可能与水分形成的减少有关。然而，在一些研究中，也已经注意到房水外流的小幅增加。此外，由内源性β-肾上腺素能刺激引起的环AMP的合成增加的抑制是可能的。没有证据表明噻吗洛尔对血红素屏障的通透性有任何影响。

药物Xalacom的作用发生在使用后的第一个小时内，在6-8小时内观察到最大的效果。在重复使用的情况下，施用后24小时内IOP的充分下降持续存在。

药代动力学

拉坦前列素与马来酸噻吗洛尔之间的药代动力学相互作用尚未建立，尽管Xalacom应用后1-4小时，拉坦前列素酸在房水中的浓度比单药治疗高约2倍。

拉坦前列素

吸力

拉坦前列素作为一种前药，穿透角膜，同时水解成生物活性形式（酸性）。局部应用后2小时达到房水中的C max。局部使用滴眼液后拉坦前列素的全身生物利用度为45％。

分配

Vd为0.16±0.02l / kg。拉坦前列腺素在头4小时内在房水中测定，在血浆中 - 仅在局部施用后的第一个小时内测定。与血浆蛋白的结合是87％。

代谢

拉坦前列素在酯酶的影响下在眼睛的角膜中水解形成生物活性酸。进入全身血流的拉坦前列素酸主要在肝脏中被脂肪酸的β-氧化代谢为1,2-二醇和1,2,3,4-四氢代谢物。

排泄

拉坦前列素的酸迅速从血浆中排出。T1 / 2是17分钟。血浆清除率为0.4 l / h / kg。全身清除率约为7毫升/分钟/公斤。代谢产物主要由肾脏排泄：局部应用尿液后，约88％的剂量排出体外。

Timolola马来酸盐

吸力

1小时后达到房水中马来酸噻吗洛尔的Cmax。部分剂量是全身吸收的，并且在1次/天（300μg/天）在血浆中局部施用药物1滴之后10-20分钟达到C max。Cmax是1ng / ml。

代谢和排泄

噻吗洛尔马来酸盐在肝脏中被积极代谢。来自血浆的T1 / 2马来酸噻吗洛尔约为6小时。代谢产物，以及一些不变的马来酸噻吗洛尔，由肾脏排泄。

主治：

为了降低开角型青光眼患者的眼压升高和眼压升高，其他药物的效果不佳，这些药物可以降低局部使用的眼压。

禁忌症：

• 呼吸道反应性疾病（包括支气管哮喘或其在病史中的存在迹象）。
• COPD严重过程。
• 窦性心动过缓。
• AV-封锁II和III度。
• 临床上表示心力衰竭。
• 心源性休克。
• 对药物成分过敏。

谨慎应用药物时：

• 炎性，新生血管，闭塞性或先天性青光眼。
• 开角型青光眼联合人造晶状体。
• 色素性青光眼（由于缺乏足够的药物使用经验）。
• Afakii，镜下后囊破裂的人工晶状体。
• 描述了具有已知的黄斑水肿危险因素的患者（用拉坦前列素治疗，发生黄斑水肿的病例，包括囊样水肿）。

特别说明：

Xalacom-不应该每天使用一次以上，因为更频繁的使用导致减弱IOP的效果减弱。

如果你错过了一个剂量，下一个剂量应该在平常的时候给药。

如果患者同时使用其他滴眼液，应间隔至少5分钟。

Xalacom含有苯扎氯铵，可以吸附在隐形眼镜上。所以在滴入隐形眼镜之前应该将其取下，然后在15分钟后再安装。

拉坦前列素

拉坦前列素可引起虹膜中棕色色素含量的逐渐增加。眼睛颜色的变化是由于虹膜基质黑色素细胞中黑色素的数量增加，而不是黑素细胞本身数量的增加。在典型的情况下，瞳孔周围出现棕色色素沉着，并集中在虹膜周边。在这种情况下，整个虹膜或其部分变成棕色。在大多数情况下，变色可以忽略不计，临床上可能不会建立。观察到一只或两只眼睛虹膜色素沉着的增强，主要是基于棕色的虹膜混合色的患者。该药不影响痣和痣虹膜;没有注意到色素在小梁网或眼前房中的累积。

在确定虹膜的色素沉积5年以上时，即使继续使用拉坦前列素治疗，也没有检测到色素沉着增强的不良影响。在患者中，无论虹膜的色素沉着程度如何，眼压的下降程度都是相同的。因此，在虹膜色素沉着增加的情况下，可以继续使用拉坦前列素治疗，但患者应定期接受监护，并根据临床情况停止治疗。

通常在开始治疗后的第一年观察虹膜色素沉着的增加，很少在第二或第三年后观察到。没有观察到第四年的治疗效果。色素沉着进展速度随着时间的推移而降低，5年后趋于稳定。更遥远地说，没有研究虹膜色素沉着增加的影响。在停止棕色色素沉着治疗后，虹膜未被注意到，但是眼睛的变色可能是不可逆的。

关于拉坦前列素的使用，描述了眼睑皮肤变黑的情况，其可以是可逆的。

拉坦前列素可引起睫毛和摇粒绒头发逐渐变化，如延长，增厚，增加色素沉着，增加密度和改变睫毛生长方向。治疗停止后睫毛变化是可逆的。

使用滴眼剂治疗只有一只眼睛的患者可能会出现异色症。

Timolola马来酸盐

通过局部应用β受体阻滞剂，可以观察到与在全身应用中相同的不良反应。

应不断监测严重心脏病患者，及时发现心衰症状。随着马来酸噻吗洛尔的局部应用，可能会出现Prinzmetal心绞痛，外周和中枢循环障碍，动脉低血压，心动过缓，心力衰竭伴致死亡，呼吸系统严重反应（包括支气管痉挛伴支气管哮喘患者死亡）。

在广泛的手术干预之前应该讨论逐渐消除β-受体阻滞剂的可取性。这一组的制剂违反了心脏对反射性β-肾上腺素能刺激作出反应的能力，这会增加麻醉的风险。描述了在麻醉期间长时间严重动脉低血压并且难以恢复和维持心脏活动的情况。在手术过程中，β受体阻滞剂的作用可以用足够剂量的肾上腺素受体激动剂来消除。

β-肾上腺素能够增强口服降糖药的降血糖作用，掩盖低血糖的症状。对于自发性低血糖或糖尿病（特别是不稳定病程）的患者，应谨慎使用胰岛素或口服降糖药。

用β-受体阻滞剂治疗可掩盖甲状腺机能亢进的症状，急剧停止治疗可引起本病加重。

在对原发性过敏原或过敏原严重过敏反应患者的β-肾上腺素受体阻滞剂的治疗中，有可能通过反复接触这些过敏原来加强反应。在这种情况下，常用剂量的肾上腺素（肾上腺素）可能被证明无效，用于阻止过敏反应。

在极少数情况下，马来酸噻吗洛尔引起重症肌无力或肌无力症状患者的肌无力增加（例如复视，上睑下垂，全身无力

建议使用：

成年人（包括老年患者） - 每天1次滴至受影响的眼睛（a）1次。

打包：

• 进来原包装。项目是全新的，未开封。

存储：

• 远离阳光直射。
• 保持锁定，远离儿童。
• 在室温下存放在干燥的地方。
• 储存温度不要超过25摄氏度

重要提示 - 在提前通知之前，外箱设计可能会有所不同！