Pronoran 50mg 30粒

Pronoran具有抗帕金森病的作用。

药效学

活性物质piribedil是多巴胺能受体的激动剂。渗透到大脑的血液中，在那里它与大脑的多巴胺能受体结合，对多巴胺能受体如D2和D3显示出高亲和力和选择性。piribedil的作用机制决定了该疾病治疗帕金森病的基本临床特性，无论是在疾病的最初阶段还是在疾病的后期，都暴露于所有主要的运动症状。除影响多巴胺能受体外，pyribedil还显示出两种主要的α-肾上腺素能CNS受体（如α2A和α2C）的拮抗活性。帕金森氏病动物的各种模型已经证实了pyribedil作为α2受体拮抗剂和大脑多巴胺能受体激动剂的协同作用：长期使用pyribedil导致比左旋多巴更不明显的运动障碍，具有与可逆性运动不能相似的疗效，伴随疾病帕金森氏。

在人类的药效学研究过程中，在人类中显示出在醒来和睡眠期间多巴胺能皮质电生成的激发，其临床活性表现出由多巴胺控制的各种功能，该活动使用行为或心理测量量表来证明。已经表明，在健康志愿者中，piribedil可提高与认知任务相关的注意力和警惕性。

Pronoran作为单一疗法或与左旋多巴联合治疗帕金森病的疗效已在三项双盲，安慰剂对照临床试验中进行了研究（2项试验与安慰剂相比，1项与溴隐亭相比）。该研究涉及Henn和Jahr（Hoehn＆Jahr）规模的1-3个阶段的1103名患者，其中543名患者接受了Pronoran。

已经表明，在剂量为150-300毫克/天的情况下，Pronoran在所有运动症状中都有效，统一帕金森病评估量表（UPDRS，第III部分 - 运动）在单药治疗中超过7个月有30％的改善。与左旋多巴合用12个月。UPDRS量表的II部分 - 日常生活中的活动 - 的改进以相同的值进行评估。

在单药治疗中，需要紧急治疗的患者接受pyribedil的左旋多巴治疗的比例（16.6％）低于接受安慰剂治疗的患者（40.2％）。

下肢血管中多巴胺能受体的存在解释了pyribedil的血管舒张作用（增加了下肢血管中的血流量）。

药代动力学

Piribedil迅速且几乎完全从消化道吸收并且分布均匀。

口服施用控释剂型后3-6小时达到血浆中嘧啶的Cmax。与血浆蛋白的结合是平均的（不相关的部分是20-30％）。鉴于pyribedil与血浆蛋白的低连接性，与其他药物一起使用时药物相互作用的风险很低。

piribedil的血浆消除本质上是两相的，由初始阶段和第二慢阶段组成，导致血浆中pyribedil的稳定浓度超过24小时。

在组合的药代动力学分析中，显示IV给药后的匹吡贝地的T1 / 2平均为12小时，并且与给药剂量无关。

Piribedil在肝脏中广泛代谢并主要在尿液中排泄：75％的吸收的pyribedil以代谢物的形式由肾脏排泄。

主治：

• 在衰老过程中（注意力，记忆力等）慢性侵犯认知功能和神经感觉缺陷的辅助对症治疗;
• 帕金森病：单一疗法（主要涉及震颤的形式）和作为左旋多巴联合治疗的一部分，在疾病的初始阶段和后期阶段，特别是涉及震颤的形式;
• 作为间歇性跛行的辅助对症治疗，由于下肢动脉闭塞性疾病（根据Leriche和Fontaine分类的第二阶段）;
• 治疗缺血性发生的眼科疾病的症状（视力降低，视野变窄，颜色对比度降低等）。

禁忌症：

• 增加个体对制剂中包含的pyribedil和/或赋形剂的敏感性;
• 坍方;
• 急性心肌梗塞;
• 与精神抑制药联合接受（氯氮平除外）;
• 18岁以下的儿童（由于缺乏数据）。

谨慎：因为药物的成分包括蔗糖，对果糖，葡萄糖或半乳糖不耐受的患者，以及缺乏蔗糖异麦芽糖酶（一种罕见的代谢紊乱）的患者，不建议使用该药。

建议使用：

在里面，吃完后，不咀嚼，喝1/2杯水。

对于所有适应症，帕金森病除外 - 每天1次50毫克（1片）。在更严重的情况下，每天两次50毫克。

帕金森病：单药治疗 - 每天150至250毫克（3至5片），建议分为3个分剂量;如果你需要服用250毫克的药物，建议早上和下午服用2片50毫克，晚上服用1片;与左旋多巴药物组合 - 每天150毫克（3片），建议分为3个分剂量。

当选择剂量增加时，建议滴定剂量，每2周逐渐增加1片（50毫克）。

特别说明：

在摄入吡贝地尔的背景下，一些患者（尤其是患有帕金森病的患者）有时突然发生严重嗜睡状态直至突然入睡。这种现象极为罕见，但是，驾驶汽车和/或需要高度关注的设备上工作的患者必须对此进行警告。如果发生此类反应，请考虑降低吡瑞地尔的剂量或停止使用该药物进行治疗。

考虑到接受pyribedyl治疗的人群的年龄，可以考虑由突然入睡，低血压或混乱引起的跌倒风险。

在服用该药物时，应警告患者及其护理人员可能出现行为障碍（赌博成瘾，性欲增加和性欲亢进，强迫购物欲望和强迫暴饮暴食）的症状。如果出现这些症状，可考虑降低剂量或逐渐停止用药物治疗。

染料深红，这是药物的一部分，在一些患者中增加了过敏反应的风险。

对驾驶车辆和机制的能力的影响。在piribedil治疗期间发生严重嗜睡和/或突然入睡的患者应该避免管理需要高度关注的车辆和设备，直到这些反应消失为止。

副作用：

从胃肠道：轻微的胃肠道症状（恶心，呕吐，胃肠胀气），这些不良反应在选择适当的个体剂量时是可逆的。通过逐渐增加剂量（每2周50mg直至推荐剂量）选择剂量导致这些副作用的表现显着降低。

从中枢神经系统的一侧：可能存在精神障碍，例如混淆，幻觉，躁动或头晕，当药物被撤回时消失。

服用pyribedil伴有嗜睡，在极少数情况下，白天可能伴有明显的嗜睡，直至突然入睡。

从CCC方面：低血压，直立性低血压伴意识丧失或不适，或血压不稳定。

过敏反应：对猩红染料产生过敏反应的风险，猩红染料是药物的一部分。

打包：

• 采用原包装。物品是全新的，未开封的。

存储：

• 远离阳光直射。
• 保持锁定并远离儿童。
• 在室温下储存在干燥的地方。
• 储存温度不得超过25℃

重要提示 - 外箱设计可能会在事先通知之前发生变化！